Κλονιδίνη

Κλονιδίνη είναι συμπαθομιμητικό από την ομάδα των ιμιδαζολινών. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης (υψηλή αρτηριακή πίεση). Λόγω ισχυρών παρενεργειών, θεωρείται αποθεματικό θεραπευτικό.

Τι είναι η κλονιδίνη;

Το φάρμακο κλονιδίνη είναι ένα συμπαθομιμητικό που ανήκει στην ομάδα των ιμιδαζολινών. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της υπέρτασης, για την υποστήριξη της απόσυρσης του φαρμάκου, ως μέρος της λεγόμενης δοκιμής αναστολής της κλονιδίνης, για υπερτασική κρίση, κατά του χρόνιου γλαυκώματος ανοιχτής γωνίας και για την ηρεμία.

Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε περιορισμένο βαθμό για καταστολή και αναλγησία. Λόγω των σχετικά ισχυρών παρενεργειών, ωστόσο, χρησιμοποιείται μόνο ως αποθεματικό θεραπευτικό για τη θεραπεία της υπέρτασης και της απόσυρσης του φαρμάκου.

Φαρμακολογική επίδραση

Στην περίπτωση της κλονιδίνης, μπορούν να διακριθούν διάφοροι μηχανισμοί δράσης μέσω των οποίων λειτουργεί η ουσία. Αφενός, η ενεργοποίηση των προσυναπτικών α2-αδρενοϋποδοχέων, επιπλέον η ενεργοποίηση των μετασυναπτικών α2-αδρενοϋποδοχέων, καθώς και η αναστολή της απελευθέρωσης αδρεναλίνης στα επινεφρίδια.

Η κλονιδίνη συνδέεται με τους προσυναπτικούς α2-αδρενοϋποδοχείς τόσο στο κεντρικό νευρικό σύστημα όσο και στην περιφέρεια. Αυτή η σύνδεση οδηγεί σε μειωμένη απελευθέρωση νορεπινεφρίνης μέσω του συζευγμένου σήματος συζευγμένου με πρωτεΐνη Ο. Αυτή η μειωμένη απελευθέρωση νοραδρεναλίνης οδηγεί σε μείωση του συμπαθητικού τόνου.

Επιπλέον, η κλονιδίνη ενεργοποιεί επίσης τους μετασυναπτικούς α2-αδρενοϋποδοχείς. Αυτό συμβαίνει ιδιαίτερα στην περιοχή του πυρήνα trus solitarii, το σημείο μεταγωγής του αντανακλαστικού βαροϋποδοχέα (αντίδραση στη μεταβολή της αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από τους βαροϋποδοχείς). Η προαναφερθείσα αναστολή της απελευθέρωσης αδρεναλίνης στο μυελό των επινεφριδίων οδηγεί, μαζί με τη διέγερση των κεντρικών υποδοχέων ιμιδαζολίνης, σε περαιτέρω ενίσχυση του συμπαθολυτικού αποτελέσματος.

Η κλονιδίνη έχει δράση ακόμη και σε πολύ μικρές δόσεις μερικών μικρογραμμαρίων. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου εννέα έως έντεκα ώρες, η δόση LD50 για χορήγηση από το στόμα σε ποντίκια είναι 108 mg kg ^ -1. Μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ, αλλά το 65% του δραστικού συστατικού απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών.

Η κλονιδίνη μπορεί να χορηγηθεί από του στόματος με τη μορφή δισκίου ή ενδοφλεβίως. Η κλονιδίνη διαπερνά το φράγμα αίματος-εγκεφάλου και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 75%. Ο όγκος κατανομής είναι 2 l kg ^ −1.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η κλονιδίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία των ακόλουθων παθήσεων: αρτηριακή υπέρταση. ανθεκτική υπέρταση κύησης Υπερτασική κρίση; χρόνιο γλαύκωμα ανοικτής γωνίας Ημικρανία; Σύνδρομο στέρησης οπιοειδών Σύνδρομο απόσυρσης αλκοόλ και μετεγχειρητικό ρίγος.

Λόγω των υψηλών παρενεργειών, η κλονιδίνη χρησιμοποιείται κυρίως ως αποθεματικό θεραπευτικό σε συνδυαστική θεραπεία για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης και για την υποστηρικτική θεραπεία των συνδρόμων απόσυρσης.

Συνολικά, υπάρχουν τα ακόλουθα αποτελέσματα: μείωση της αρτηριακής πίεσης, μείωση του καρδιακού ρυθμού, μείωση του συμπαθητικού τόνου κατά την απόσυρση, καταστολή (λιγότερο έντονη) και ανακούφιση από τον πόνο.

Ο κύριος τομέας εφαρμογής της κλονιδίνης - η θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης - πηγαίνει σε μια μάλλον τυχαία ανακάλυψη στη δεκαετία του 1960. Διάφορες ουσίες, συμπεριλαμβανομένων Η κλονιδίνη δοκιμάστηκε για την ικανότητά της να φουσκώνει την επένδυση της μύτης. Κατά τη διάρκεια αυτών των εξετάσεων, παρατηρήθηκε η απότομη πτώση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης. Η ιατρική στη συνέχεια έκανε θεραπευτική χρήση αυτών των αποτελεσμάτων. Έτσι, η κλονιδίνη έγινε κυρίως ένας θεραπευτικός παράγοντας για την αρτηριακή υπέρταση. Σε πειράματα σε ζώα, βρέθηκαν επίσης καταπραϋντικά και αναλγητικά αποτελέσματα αργότερα.

Πρέπει να σημειωθεί, ωστόσο, ότι η κλονιδίνη έχει σχετικά ισχυρές παρενέργειες και για το λόγο αυτό θα πρέπει να προτιμώνται άλλα δραστικά συστατικά με λιγότερες παρενέργειες.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Οι ισχυρές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν ήδη υπάρχουν με τη μορφή ξηροστομίας, δυσκοιλιότητας, μειωμένης παραγωγής σιέλου και γαστρικού χυμού, κόπωσης, καταθλιπτικής διάθεσης, καταστολής και στυτικής δυσλειτουργίας.

Η κλονιδίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με διουρητικά, υπνωτικά, αγγειοδιασταλτικά ή αλκοόλ, καθώς αυτές οι ουσίες αυξάνουν την αποτελεσματικότητα της κλονιδίνης. Ακόμη και κατά τη λήψη νευροληπτικών, η κλονιδίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Μια αρχική αύξηση της αρτηριακής πίεσης είναι δυνατή μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.

Το Clondin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν είναι γνωστό ότι είστε υπερευαίσθητοι (αλλεργικοί) στην κλονιδίνη. Περαιτέρω αντενδείξεις είναι σύνδρομο κόλπων, βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός κάτω από 50 / λεπτό), ενδογενής κατάθλιψη, ορισμένες καρδιακές αρρυθμίες, στεφανιαία καρδιακή νόσος, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, προχωρημένη αρτηριακή αποφρακτική νόσος (PAOD), σύνδρομο Raynaiterud και αγγειοπάθεια θρόμβου , εγκεφαλική αγγειακή ανεπάρκεια, νεφρική ανεπάρκεια και δυσκοιλιότητα (δυσκοιλιότητα). Η κλονιδίνη αντενδείκνυται επίσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.