Αμινογλυκοσίδη

Σε ένα Αμινογλυκοσίδη είναι αντιβιοτικά από την ομάδα των ολιγοσακχαριτών (υδατάνθρακες από πολλά ίδια ή διαφορετικά απλά σάκχαρα). Τα αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδης έχουν βακτηριοκτόνο δράση.

Τι είναι μια αμινογλυκοσίδη;

Οι αμινογλυκοσίδες αντιπροσωπεύουν μια ετερογενή ομάδα μεταξύ των αντιβιοτικών, τα οποία αποδίδονται στους ολιγοσακχαρίτες. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων. Χορηγείται με τη μορφή ενέσεων, ως κρέμα ή ως σταγόνες για τα μάτια ή τα αυτιά. Ένα φάρμακο από αυτήν την ομάδα αντιβιοτικών χορηγείται με τη μορφή δισκίων.

Οι αμινογλυκοσίδες είναι ένας συνδυασμός δομικών στοιχείων αμινο σακχάρου και κυκλοεξανίου και είναι διαλυτά στο νερό. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου δύο ώρες και η απέκκριση εμφανίζεται κυρίως μέσω των νεφρών.

Το πρώτο αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης που ανακαλύφθηκε ήταν η στρεπτομυκίνη το 1944. Ως αποτέλεσμα, όλο και περισσότερες παρόμοιες δραστικές ουσίες απομονώθηκαν. Χωρίστηκε σε αμινογλυκοσίδες για τη θεραπεία γενικών λοιμώξεων (π.χ. αμικακίνη, γενταμυκίνη, τομπραμυκίνη) και για τη θεραπεία ειδικών περιπτώσεων (π.χ. στρεπτομυκίνη, νεομυκίνη, παρομομυκίνη).

Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα

Οι αμινογλυκοσίδες έχουν ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση. Εισβάλλουν βακτήρια, όπου προσκολλούνται στα ριβοσώματα. Αυτά είναι κυτταρικά όργανα για το σχηματισμό πρωτεϊνών. Με τον αποκλεισμό των ριβοσωμάτων, οι πρωτεΐνες σχηματίζονται λανθασμένα και χάνουν τη λειτουργία τους. Αυτό αναγκάζει τα βακτήρια να πεθάνουν.

Οι αμινογλυκοσίδες είτε διεισδύουν στο βακτήριο μέσω των πόρων των κυτταρικών τοιχωμάτων είτε απευθείας μέσω της κυτταρικής μεμβράνης, γεγονός που εξηγεί την ταχεία έναρξη της δράσης. Ωστόσο, μόνο τα βακτήρια που χρειάζονται οξυγόνο για να ζήσουν είναι ευαίσθητα. Επομένως οι αμινογλυκοσίδες δεν είναι αποτελεσματικές έναντι των αναερόβιων βακτηρίων.

Οι αμινογλυκοσίδες δρουν εντός των βακτηρίων, όπου τα παθογόνα πεθαίνουν ακόμη και αρκετές ώρες μετά τη χορήγηση, ανάλογα με τη συγκέντρωση του δραστικού συστατικού. Το αποτέλεσμα μειώνεται σημαντικά εάν δοθεί μια δεύτερη δόση πολύ γρήγορα μετά την πρώτη δόση. Το αποτέλεσμα είναι επομένως καλύτερο με μια υψηλή δόση αμινογλυκοσίδων παρά με πολλές εφαρμογές σε γρήγορη διαδοχή.

Οι αμινογλυκοσίδες συσσωρεύονται κυρίως στους νεφρούς και στον ιστό του εσωτερικού αυτιού. Επομένως, ο κίνδυνος δηλητηρίασης αυξάνεται όσο περισσότερο χρησιμοποιείται. Ρέει μόνο εάν η συγκέντρωση είναι υψηλότερη από αυτήν στο αίμα. Είναι επομένως σημαντικό να ελέγχεται τακτικά η συγκέντρωση αίματος από γιατρό.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη

Οι αμινογλυκοσίδες καταστρέφουν διάφορα παθογόνα. Λαμβάνοντας από το στόμα, λειτουργούν στο λεπτό και το παχύ έντερο, με κρέμες περιορισμένες στο δέρμα και με ενέσεις σε ολόκληρο τον οργανισμό.

Η στοματική νεομυκίνη και η παρονμυκίνη δίδονται, τα οποία πρέπει να εξασφαλίζουν ένα έντερο χωρίς μικρόβια. Χρησιμοποιούνται πριν από τις επεμβάσεις, σε κώμα, σε περίπτωση «δηλητηρίασης» του εγκεφάλου λόγω ηπατικής ανεπάρκειας, λευχαιμίας ή κοκκιοκυτταροπενίας.

Η φραμυκίνη, η καναμυκίνη και η νεομυκίνη χρησιμοποιούνται για εξωτερική χρήση σε βακτηριακές λοιμώξεις του δέρματος ή των ματιών. Η παρεντερική χορήγηση αμικακίνης, γενταμυκίνης, netilmicin ή τομπραμυκίνης πραγματοποιείται στην περίπτωση παθογόνων όπως ο σταφυλόκοκκος aureus ή οι στρεπτόκοκκοι τύπου Α.

Στη φυματίωση, η στρεπτομυκίνη χορηγείται παρεντερικά: η αμικακίνη, η γενταμυκίνη, η νετιλμυκίνη ή η τομπραμυκίνη σε συνδυασμό με αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης χρησιμοποιούνται σε απειλητικές για τη ζωή δηλητηρίαση του αίματος. Αυτές οι δύο ομάδες αντιβιοτικών αλληλοσυμπληρώνονται στα αποτελέσματά τους, αλλά δεν πρέπει να αναμειγνύονται σε μία έγχυση.

Οι αμινογλυκοσίδες αμικακίνη, γενταμυκίνη, netilmycin και tobramycin χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ενδοκαρδίτιδας (φλεγμονή του εσωτερικού τοιχώματος της καρδιάς) ή σοβαρών λοιμώξεων (π.χ. λόγω Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterococci, mycobacteria, enterobacteria, staphylococci).

Άλλα δραστικά συστατικά είναι η απραμυκίνη και η υγρομυκίνη. Η σπεκτινομυκίνη είναι ένας παρόμοιος παράγοντας δράσης, ο οποίος χρησιμοποιείται μόνο στη θεραπεία της μη επιπλεγμένης γονόρροιας, υπό την προϋπόθεση ότι οι πενικιλίνες δεν έχουν καμία επίδραση.

Πρέπει να χορηγείται παρεντερικά, ειδικά στην περίπτωση συστημικών λοιμώξεων, καθώς οι αμινογλυκοσίδες δεν απορροφώνται. Οι αμινογλυκοσίδες δεν πρέπει να χορηγούνται σε ασθενείς που έχουν δυσανεξία στις δραστικές ουσίες.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η δοσολογία των αμινογλυκοσίδων πρέπει να πραγματοποιείται προσεκτικά λόγω του στενού θεραπευτικού εύρους. Επομένως, είναι τυπικά αντιβιοτικά για χρήση στην ιατρική εντατικής θεραπείας. Οι αμινογλυκοσίδες συγκεντρώνονται ιδιαίτερα στα νεφρά και στο εσωτερικό αυτί και έχουν νεφροτοξική (κυρίως αναστρέψιμη) και αιθουσαία και ωτοτοξική (κυρίως μη αναστρέψιμη) επίδραση. Η επίδραση των νευρομυϊκών αποκλειστικών ουσιών συχνά παρατείνεται από τις αμινογλυκοσίδες.

Οι τυπικές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως ναυτία και έμετος, υπνηλία και αταξία (διαταραχές στο συντονισμό των κινήσεων).

Η μακροχρόνια χρήση (περισσότερες από τρεις ημέρες), η συχνή χορήγηση, η υψηλή δοσολογία, η προϋπάρχουσα νεφρική νόσος, το γήρας και τα υψηλά επίπεδα στο αίμα μπορούν όλα να αυξήσουν τον κίνδυνο παρενεργειών.