Αμφεπράμων είναι ένα έμμεσο άλφα συμπαθομιμητικό και χρησιμοποιείται στη Γερμανία ως κατασταλτικό της όρεξης. Λόγω του αδιανόητου δυναμικού κατάχρησης, το δραστικό συστατικό συνταγογραφείται μόνο για σύντομο χρονικό διάστημα σε επείγουσες περιπτώσεις για την υποστηρικτική θεραπεία της παχυσαρκίας.
Τι είναι η αμφεπραμόνη;
Η αμφεπραμόνη είναι επίσης γνωστή ως 2-διαιθυλαμινο-1-φαινυλοπροπαν-1-όνη, 2-διαιθυλαμινοπροπιοφαινόνη, αμφεπραμόνιο ή διαιθυλοπροπιον. Ανήκει στην ομάδα των παραγώγων φαινυλαιθυλαμίνης. Αυτές είναι χημικές ενώσεις που προέρχονται από φαινυλαιθυλαμίνη. Οι φαινυλαιθυλαμίνες είναι ευρέως διαδεδομένης φύσης (για παράδειγμα η νευροδιαβιβαστή ντοπαμίνη ή η αμινοξική ουσία τυραμίνη) ή παρασκευάζονται τεχνητά (για παράδειγμα ορισμένες αμφεταμίνες).
Στον τομέα των φαινυλαιθυλαμινών, η αφεπραμόνη ανήκει στην υποομάδα των καθινονών. Το όνομα για τις καθινόνες προέρχεται από την ένωση cathinone, η οποία ανήκει στις αμφεταμίνες και έχει διεγερτικό αποτέλεσμα. Το Amfepramon δρα επίσης ως διεγερτικό και διεγείρει το συμπαθητικό νευρικό σύστημα, μέρος του αυτόνομου (φυτικού) νευρικού συστήματος.
Αποδίδεται στην ομάδα δραστικών συστατικών των alpha συμπαθομιμητικών. Διατίθεται στο εμπόριο ως συνταγογραφούμενο φάρμακο με τα εμπορικά ονόματα Regenon και Tenuate. Το Amfepramon εμπίπτει στο νόμο περί ναρκωτικών στη Γερμανία, αλλά είναι εμπορεύσιμο και μπορεί να συνταγογραφηθεί από γιατρό.
Φαρμακολογική επίδραση
Τα άλφα συμπαθομιμητικά (επίσης γνωστά ως αγωνιστές άλφα αδρενοϋποδοχέα) δρουν στο αυτόνομο νευρικό σύστημα. Αυτό ονομάζεται επίσης ακούσιο ή αυτόνομο νευρικό σύστημα επειδή δεν μπορεί να επηρεαστεί πρόθυμα. Τα δραστικά συστατικά διεγείρουν ένα μέρος αυτού του νευρικού συστήματος, το συμπαθητικό νευρικό σύστημα.
Η αμφεπραμόνη δρα ως έμμεσο άλφα συμπαθομιμητικό. Ενώ τα άμεσα άλφα-συμπαθομιμητικά μιμούνται τις επιδράσεις της αδρεναλίνης δεσμεύοντας τους ίδιους υποδοχείς, τα έμμεσα άλφα-συμπαθομιμητικά οδηγούν στην απελευθέρωση της ντοπαμίνης και της νορεπινεφρίνης. Αυτά στη συνέχεια διεγείρουν το συμπαθητικό σύστημα. Με αυτόν τον τρόπο, η αμφεπραμόνη διεγείρει το καρδιαγγειακό σύστημα και ορισμένα όργανα, αλλά έχει επίσης κεντρικό νευρικό αποτέλεσμα στη δραστηριότητα του εγκεφάλου διασχίζοντας το φράγμα αίματος-εγκεφάλου.
Το δραστικό συστατικό αυξάνει εν συντομία τη σωματική και ψυχολογική απόδοση και αυξάνει την εγρήγορση. Η ροή του αίματος στους πνεύμονες, η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός αυξάνονται. Η αμφεπραμόνη καταστέλλει επίσης το αίσθημα κόπωσης, αναστέλλει τη δίψα και προκαλεί (μέσω ενός σημείου επίθεσης που βρίσκεται στον υποθάλαμο) μείωση της πρόσληψης τροφής και της όρεξης.
Λόγω των διαφορετικών επιδράσεων σε ολόκληρο τον οργανισμό, μια συνταγή της αφεπραμόνης θα εξεταστεί προσεκτικά από τον γιατρό για να αποφευχθούν ανεπιθύμητες ενέργειες.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση
Τα άλφα συμπαθομιμητικά χρησιμοποιούνται, μεταξύ άλλων, ως ανορεκτικά (κατασταλτικά της όρεξης). Το Amfepramon χρησιμοποιείται για υποστηρικτική θεραπεία σε υπέρβαρους (παχύσαρκους) ασθενείς με δείκτη μάζας σώματος (ΔΜΣ) άνω των 30 ετών.
Ο ΔΜΣ υπολογίζεται χρησιμοποιώντας τον ακόλουθο τύπο: ΔΜΣ = σωματικό βάρος σε χιλιόγραμμα / (ύψος σώματος σε μέτρα) 2. Ωστόσο, το δραστικό συστατικό πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν δεν έχουν επιτευχθεί άλλα κατάλληλα μέτρα για τη μείωση του βάρους. Σε ασθενείς που δεν μπόρεσαν να επιτύχουν απώλεια βάρους μέσω της διατροφής και της άσκησης, αλλά οι οποίοι πρέπει επειγόντως να χάσουν βάρος για ιατρικούς λόγους, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει σχετικά με τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία με αμφεπραμόνη.
Δεδομένου ότι είναι ανορεκτικό με κεντρικό νευρικό αποτέλεσμα, οι παρενέργειες είναι συχνές και υπάρχει πιθανότητα κατάχρησης. Το καλοκαίρι του 2001, το Ομοσπονδιακό Ινστιτούτο Ναρκωτικών και Ιατρικών Συσκευών (BfArM) απέσυρε την έγκριση για κατασταλτικά της όρεξης με αφεπραμόνη λόγω παρενεργειών.
Οι κατασκευαστές μήνυσαν με επιτυχία αυτό. Οι προετοιμασίες κυκλοφορούν ξανά στην αγορά από το 2004. Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα για την πραγματική, μακροπρόθεσμη απώλεια βάρους είναι αμφιλεγόμενη. Το Amfepramon συνταγογραφείται επομένως μόνο σε μεμονωμένες περιπτώσεις και γενικά χρησιμοποιείται μόνο για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία της παχυσαρκίας.
Κίνδυνοι και παρενέργειες
Το Amfepramon (όπως πολλά συμπαθομιμητικά άλφα) έχει μια μη αναπόφευκτη δυνατότητα κατάχρησης και εξάρτησης. Ως εκ τούτου, ταξινομήθηκε ως ναρκωτικό και συμπεριλήφθηκε στο προσάρτημα 3 του γερμανικού νόμου περί ναρκωτικών (εμπορεύσιμα και συνταγογραφούμενα ναρκωτικά).
Η γερμανική BfArM και άλλες αρχές ναρκωτικών της ΕΕ επισημαίνουν ρητά το χαμηλό ιατρικό όφελος σε σχέση με τις σοβαρές παρενέργειες. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιελάμβαναν ψύχωση, κατάθλιψη, ψευδαισθήσεις, ανησυχία, αϋπνία, καρδιά, υψηλή αρτηριακή πίεση, ζάλη και υπνηλία. Το amfepramon φαίνεται επίσης να προάγει την ανάπτυξη πνευμονικής υπέρτασης (πνευμονική αρτηριακή υπέρταση).
Σε ορισμένους ασθενείς, η θεραπεία με αμφεπραμόνη μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνες καρδιακές αρρυθμίες, όπως καρδιακή προσβολή ή καρδιακή ανακοπή. Η μακροχρόνια χρήση της αμφεπραμόνης μπορεί να οδηγήσει σε συμπτώματα εξάρτησης και στέρησης μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
