Περγολίδη

Στο Περγολίδη είναι ένα δραστικό συστατικό που απομονώνεται από φυσικά μυκητιακά αλκαλοειδή και έχει εγκριθεί ως θεραπευτικός παράγοντας για τη νόσο του Πάρκινσον. Χρησιμοποιείται επίσης στην κτηνιατρική για τη θεραπεία της νόσου των ιπποειδών. Η περγολίδη δρα στους υποδοχείς της νευροδιαβιβαστής ντοπαμίνης.

Τι είναι η περγολίδη;

Η περγολίδη έχει τον μοριακό τύπο C19H26N2S και είναι αγωνιστής ντοπαμίνης. Το δραστικό συστατικό σχηματίζεται από μύκητα σωλήνα που ζει ως παράσιτο σε ορισμένους τύπους σιτηρών. Το αλκαλοειδές ergot σχετίζεται με την εργοταμίνη, η οποία χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξέων, μακράς διαρκείας προσβολών ημικρανίας.

Τα φάρμακα με περγολίδη χρησιμοποιούνται ως ένα μόνο παρασκεύασμα για τη μακροχρόνια θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (πρωτογενές και δευτερογενές σύνδρομο). Η νόσος του Πάρκινσον είναι μια κυρίως νευροεκφυλιστική ασθένεια που σχετίζεται με την ηλικία και εξελίσσεται αργά. Στην ανίατη ασθένεια, κυρίως τα νευρικά κύτταρα της ουσίας nigra πεθαίνουν. Βρίσκεται στον μεσαίο εγκέφαλο. Τα νευρικά σας κύτταρα είναι υπεύθυνα για την παραγωγή της ντοπαμίνης του νευροδιαβιβαστή.

Τα πιο σημαντικά συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον είναι οι μυϊκοί τρόμοι, η μυϊκή ακαμψία και ακόμη και η ακινησία, η αργή κίνηση και η ασταθή στάση του σώματος.

Το Pergolid διατίθεται στη Γερμανία με την εμπορική ονομασία Parkotil® και στην Αυστρία και την Ελβετία ως Permax®. Υπάρχουν επίσης διάφορα γενόσημα της φαρμακευτικής αγωγής του Πάρκινσον.

Επειδή το δραστικό συστατικό μπορεί να προκαλέσει πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες, ειδικά σε συνδυασμένη θεραπεία, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται τακτικά από γιατρό (έλεγχος της αρτηριακής πίεσης, EKG κ.λπ.) πριν από την έναρξη της θεραπείας και κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Φαρμακολογική επίδραση

Η περγολίδη ανήκει στην ομάδα αγωνιστών ντοπαμίνης και δεσμεύεται πολύ έντονα με τις πρωτεΐνες που υπάρχουν στο αίμα. Οι αγωνιστές ντοπαμίνης προσδένονται στους υποδοχείς ντοπαμίνης και μιμούνται τα αποτελέσματά τους, έτσι ώστε ο νευροδιαβιβαστής να απελευθερώνεται. Η περγολίδη συνδέεται με τους υποδοχείς D2.

Η ντοπαμίνη είναι υπεύθυνη για τον έλεγχο των κινητικών δεξιοτήτων στο σώμα. Εάν ένα ερέθισμα πρόκειται να μεταδοθεί από το ένα νευρικό κύτταρο στο άλλο στον εγκέφαλο, το νεύρο αποστολής προκαλεί την απελευθέρωση της ντοπαμίνης. Ο νευροδιαβιβαστής αγκυροβολείται αμέσως με τους υποδοχείς ντοπαμίνης του νεύρου λήψης. Εκεί ενεργοποιείται μια ηλεκτρική ώθηση που μεταδίδεται από το νεύρο. Αυτό επιτρέπει στον ασθενή να περπατήσει, να σηκωθεί, να πιάσει ή να εκτελέσει και άλλες κινήσεις πιο ελεύθερα ξανά.

Τα φάρμακα που περιέχουν περγολίδη συνταγογραφούνται ως μονοθεραπεία σε ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον στα αρχικά στάδια. Αργότερα, το φάρμακο χρησιμοποιείται συνήθως μαζί με το κλασικό φάρμακο λεβοντόπα Parkinson και έναν αναστολέα αποκαρβοξυλάσης. Αυτό προορίζεται να υποστηρίξει τη θετική επίδραση της περγολίδης - αναστέλλει τους τρόμους και την ακαμψία στην κίνηση - στους αγωνιστές της ντοπαμίνης D2.

Επειδή ο παράγοντας δεν επηρεάζει τους υποδοχείς αδρεναλίνης και σεροτονίνης, ο κίνδυνος ψυχολογικής βλάβης από την περγολίδη είναι πολύ χαμηλός. Όταν χρησιμοποιείται με L-dopa και έναν αναστολέα καρβοξυλάσης, η δόση μπορεί να μειωθεί αργά. Αυτό καθιστά επίσης τη λεβοντόπα πιο ανεκτή για τον ασθενή.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η περγολίδη διατίθεται ως δισκία σε δόσεις 0,05, 0,25 και 1 mg. Η συνδυαστική θεραπεία χρησιμοποιείται συνήθως μόνο όταν το φάρμακο μόνο του δεν είναι αρκετά αποτελεσματικό. Ως μονοθεραπεία, είναι μόνο μια δεύτερη επιλογή.

Τα δισκία λαμβάνονται σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού και δοσολογούνται σταδιακά από την έναρξη της θεραπείας, προκειμένου να διατηρηθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών όσο το δυνατόν χαμηλότερος. Εναλλακτικά, ο ασθενής μπορεί να πάρει 0,05 mg περγολίδης μία φορά την ημέρα για τις πρώτες δύο ημέρες. Για τις επόμενες 12 ημέρες, αυξάνει την ημερήσια δόση του κάθε τρεις ημέρες κατά δύο ή τρεις επιπλέον 0,25 mg. Στη συνέχεια προστίθενται 0,25 mg περγολίδης κάθε τρεις ημέρες έως ότου επιτευχθεί η σωστή ημερήσια δόση.

Από την τρίτη ημέρα και μετά, οι ημερήσιες δόσεις κατανέμονται σε διάφορες μεμονωμένες δόσεις. Σε συνδυαστική θεραπεία, η ημερήσια ποσότητα πρόσληψης L-Dopa μειώνεται παράλληλα. Η περγολίδη λαμβάνεται ολόκληρη πριν, με ή μετά από ένα γεύμα.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η περγολίδη δεν πρέπει ποτέ να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Στις γυναίκες που θηλάζουν, το δραστικό συστατικό αναστέλλει την παραγωγή προλακτίνης στην υπόφυση. Επιπλέον, η ουσία και τα προϊόντα διάσπασης της ενδέχεται να περάσουν στο μητρικό γάλα. Οι νεαρές μητέρες πρέπει συνεπώς είτε να σταματήσουν το θηλασμό είτε να διακόψουν το φάρμακο. Εάν η ασθενής εξαρτάται από την περγολίδη, θα πρέπει να αποφύγει να μείνει έγκυος καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Η περγολίδη δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιείται εάν ο ασθενής έχει σοβαρή νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες και άλλες σοβαρές καρδιακές παθήσεις όπως περικαρδιακή συλλογή και μυοκαρδίτιδα.

Επιπλέον, το φάρμακο δεν πρέπει ποτέ να συνταγογραφείται σε παιδιά και εφήβους. Εάν πρέπει οπωσδήποτε να το πάρετε, θα πρέπει να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί στην κίνηση, καθώς μπορεί ξαφνικά να κοιμηθείτε. Εάν έχετε πόνο στο στήθος και δύσπνοια, συνιστάται να επισκεφτείτε αμέσως έναν γιατρό.

Επειδή η περγολίδη λαμβάνεται συνήθως μαζί με λεβοντόπα και αναστολέα καρβοξυλάσης, οι παρενέργειες δεν μπορούν να διαφοροποιηθούν επακριβώς μεταξύ τους. Ο ασθενής μπορεί να παρουσιάσει διαταραγμένες κινήσεις (δυσκινησία), ναυτία, έμετο, διαταραχές του ύπνου, διάρροια, δυσκοιλιότητα, χαμηλή αρτηριακή πίεση, κακή όρεξη, αίσθημα παλμών, καρδιακές αρρυθμίες, δυσλειτουργία των νεφρών και του ήπατος, ρινίτιδα, δύσπνοια, διπλή όραση και βραχυπρόθεσμη αύξηση των ηπατικών τιμών.

Οι καρδιακές βαλβίδες που έχουν αλλάξει ινωτικά βρέθηκαν σε περισσότερους από κάθε πέμπτο ασθενή με νόσο του Πάρκινσον. Σε σπανιότερες περιπτώσεις, η περγολίδη μπορεί να προκαλέσει ψευδαισθήσεις και σύγχυση. Η χρήση αγωνιστών ντοπαμίνης όπως η περγολίδη μπορεί να επιδεινώσει ή να αποδυναμώσει άλλα φάρμακα που λαμβάνονται ταυτόχρονα.