Καπεσιταβίνη

Οπως και Καπεσιταβίνη ονομάζεται φάρμακο για τον καρκίνο. Ανήκει στην ομάδα κυτταροστατικών.

Τι είναι η καπεσιταβίνη;

Η καπεσιταβίνη είναι ένα κυτταροστατικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου. Το δραστικό συστατικό είναι ένα προφάρμακο (πρόδρομος) της 5-φθοροουρακίλης (5-FU). Εντός του όγκου, μετατρέπεται σε δραστική ουσία.

Η καπεσιταβίνη χορηγείται από το στόμα και είναι κατάλληλη για τη θεραπεία του μεταστατικού ή προχωρημένου καρκίνου του μαστού, του μεταστατικού καρκίνου του παχέος εντέρου και της παρηγορητικής θεραπείας του καρκίνου του στομάχου.

Το Capecitabine έχει εγκριθεί στις ΗΠΑ και την Ελβετία από το 1998. Το 2001, το φάρμακο εγκρίθηκε επίσης στη Γερμανία. Το κυτταροστατικό πωλείται με την εμπορική ονομασία Xeloda®. Το φάρμακο είναι επίσης διαθέσιμο σε γενική μορφή από το 2013.

Φαρμακολογική επίδραση

Η καπεσιταβίνη ανήκει στην ομάδα ανταγωνιστών βάσεων πυριμιδίνης και πουρίνης. Ως πρόδρομος της 5-φθοροουρακίλης, έχει μεγάλη σημασία για τη θεραπεία των καρκινικών κυττάρων. Το αποτέλεσμα του κυτταροστατικού μπορεί να συγκριθεί με αυτό του 5-FU.

Το ένζυμο φωσφορυλάση θυμιδίνης μετατρέπει την καπεσιταβίνη σε 5-φθοροουρακίλη. Αυτό συμβαίνει σε υψηλές συγκεντρώσεις εντός του καρκινικού ιστού. Δεδομένου ότι το αποτέλεσμα της δράσης κατευθύνεται άμεσα στα καρκινικά κύτταρα, η καπεσιταβίνη μπορεί να γίνει καλύτερα ανεκτή από καρκινοπαθείς. Ως αποτέλεσμα, υπάρχουν λιγότερες παρενέργειες που απαιτούν θεραπεία.

Η καπεσιταβίνη δρα αναστέλλοντας τη διαίρεση των εκφυλισμένων καρκινικών κυττάρων. Λόγω της αδυναμίας των κυττάρων να διαιρεθούν, η ανάπτυξη του όγκου σταματά ιδανικά. Το δραστικό συστατικό απορροφάται γρήγορα στο γαστρεντερικό σωλήνα. Αυτό φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από περίπου 90 λεπτά. Ο χρόνος ημιζωής της καπεσιταβίνης στο πλάσμα είναι περίπου 40 λεπτά.

Στο ήπαρ, η καπεσιταβίνη υδρολύεται σε 5-δεοξυ-5-φθοροουριδίνη. Στην περαιτέρω πορεία, η μετατροπή σε 5-φθοροουρακίλη λαμβάνει χώρα τελικά. Αργότερα, περίπου το 95 τοις εκατό του 5-FU αποβάλλεται από το σώμα μέσω των νεφρών. Το υπόλοιπο της αποβολής πραγματοποιείται στα κόπρανα.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η καπεσιταβίνη χορηγείται ως ένα μόνο δραστικό συστατικό κατά του καρκίνου του παχέος εντέρου.Ωστόσο, μπορεί επίσης να πραγματοποιηθεί συνδυαστική θεραπεία με άλλα κυτταροστατικά. Η θεραπεία με καπεσιταβίνη θεωρείται επίσης λογική εάν ο καρκίνος του παχέος εντέρου έχει ήδη οδηγήσει στο σχηματισμό μεταστάσεων (όγκοι κόρης).

Ένας άλλος τομέας εφαρμογής της καπεσιταβίνης είναι η αρχική θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του στομάχου. Ως μέρος της θεραπείας, συνδυάζεται με δραστικά συστατικά που περιέχουν πλατίνα, όπως η σισπλατίνη.

Οι ενδείξεις του κυτταροστατικού παράγοντα περιλαμβάνουν επίσης τοπικά προχωρημένο καρκίνο του μαστού ή μεταστατικό καρκίνο του μαστού, όπου η καπεσιταβίνη συνήθως συνδυάζεται με την ταξανέτη ντοσεταξέλη. Αυτή η θεραπεία πραγματοποιείται μόνο εάν άλλα χημειοθεραπευτικά μέτρα ήταν ανεπιτυχώς προηγουμένως. Η καπεσιταβίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως ένα μόνο δραστικό συστατικό εάν η θεραπεία με ταξάνη ήταν αναποτελεσματική ή η θεραπεία με ανθρακυκλίνη φαίνεται ακατάλληλη.

Η καπεσιταβίνη λαμβάνεται με τη μορφή επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων. Ο ασθενής το παίρνει το πρωί και το βράδυ μισή ώρα μετά το γεύμα. Ανάλογα με το πόσο υψηλός ο γιατρός καθορίζει τη δόση, μπορεί να είναι απαραίτητο να καταπίνετε 3 έως 7 δισκία. Εάν εμφανιστούν σοβαρές παρενέργειες, η δόση πρέπει να μειωθεί ή να διακοπεί η θεραπεία.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Σε σύγκριση με το 5-FU, οι παρενέργειες της καπεσιταβίνης είναι χαμηλότερες. Αυτό ισχύει κυρίως για φλεγμονή της επένδυσης του στόματος (στοματίτιδα), ναυτία, έμετο και απώλεια μαλλιών.

Παρ 'όλα αυτά, διάφορες ανεπιθύμητες παρενέργειες είναι επίσης δυνατές με αυτόν τον κυτταροστατικό παράγοντα. Αυτά περιλαμβάνουν κοιλιακό άλγος, διάρροια, μείωση των λεμφοκυττάρων, φλεγμονή του δέρματος, αύξηση της χολερυθρίνης της χολικής χρωστικής και κόπωση. Δεν είναι ασυνήθιστο να εμφανίζεται σύνδρομο χεριού-ποδιού, το οποίο εκδηλώνεται σε συμπτώματα όπως μη φυσιολογικές αισθήσεις, μυρμήγκιασμα, μούδιασμα και έντονο πόνο στα χέρια και τα πόδια. Μερικές φορές αναπτύσσονται επίσης φουσκάλες ή έλκη. Τα κρύα λουτρά χεριών και ποδιών και η εφαρμογή κρεμών που περιέχουν ουριδίνη είναι χρήσιμα αντίδοτα.

Άλλες πιθανές παρενέργειες περιλαμβάνουν δυσπεψία, μετεωρισμό, ξηροστομία, κνησμό, ξηρό δέρμα, πονοκέφαλο και πόνους στο σώμα, αισθήματα αδυναμίας, διαταραχές γεύσης, ζάλη και σχηματισμό οιδήματος (κατακράτηση νερού).

Δυσκολία στην αναπνοή, κατάθλιψη, υψηλό σάκχαρο στο αίμα, πυρετός, πόνος στην πλάτη, ρινορραγίες ή απώλεια βάρους. Στη χειρότερη περίπτωση, μια καρδιακή προσβολή είναι ακόμη δυνατή. Εάν εμφανιστούν σοβαρές δερματικές αντιδράσεις κατά τη διάρκεια της θεραπείας με καπεσιταβίνη, πρέπει να σταματήσει αμέσως μετά από διαβούλευση με το γιατρό.

Εάν ο ασθενής πάσχει από υπερευαισθησία στην καπεσιταβίνη ή 5-FU, δεν πρέπει να δοθεί θεραπεία με το φάρμακο για τον καρκίνο. Αυτό ισχύει επίσης εάν υπάρχει ανεπάρκεια στο ένζυμο διυδροπυριμιδίνη αφυδρογονάση. Περαιτέρω αντενδείξεις είναι έντονη νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία και μειωμένος αριθμός αιμοσφαιρίων όπως αιμοπετάλια και λευκοκύτταρα. Σε περίπτωση σοβαρών καρδιακών παθήσεων όπως ασθενής καρδιακός μυς ή καρδιακή αρρυθμία, σακχαρώδης διαβήτης ή ασθένειες του νευρικού συστήματος, ο γιατρός πρέπει να σταθμίσει προσεκτικά τους κινδύνους και τα οφέλη.

Η καπεσιταβίνη δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Το παιδί διατρέχει κίνδυνο σοβαρής βλάβης. Κατ 'αρχήν, το δραστικό συστατικό δεν είναι κατάλληλο για τη θεραπεία παιδιών και εφήβων κάτω των 18 ετών.

Πρέπει επίσης να ληφθούν υπόψη οι αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Για παράδειγμα, πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη θεραπεία με καπεσιταβίνη και φάρμακο έρπη του τύπου brivudine. Αυτό ισχύει επίσης για τη θεραπεία με φαινυτοΐνη, ένα φάρμακο κατά της επιληψίας. Η χρήση του μπορεί να οδηγήσει σε δηλητηρίαση από φαινυτοΐνη.

Εάν λαμβάνονται ταυτόχρονα αντιπηκτικά, όπως φαινπροκουμόνη ή βαρφαρίνη, αυτό αλλάζει τις ιδιότητες του αίματος. Ως αποτέλεσμα, είναι πιθανές επιπλοκές όπως ρινορραγίες, αίμα στα ούρα ή κόπρανα και έμετος αίματος.