Ντιλτιαζέμ

Οπως και Ντιλτιαζέμ ονομάζεται συγκεκριμένος αποκλειστής διαύλων ασβεστίου. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων.

Τι είναι το diltiazem;

Το Diltiazem είναι ένα αντιαρρυθμικό που είναι ένας από τους ανταγωνιστές ασβεστίου ή τους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου. Το δραστικό συστατικό έχει αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες και επιβραδύνει την απόδοση του κόμβου AV της καρδιάς. Επιπλέον, το diltiazem ανήκει στις βενζοθειαζεπίνες.

Το Diltiazem εγκρίθηκε στην Ευρώπη στις αρχές της δεκαετίας του 1980. Το προϊόν χρησιμοποιείται κυρίως κατά των καρδιαγγειακών παθήσεων και προσφέρεται από τη φαρμακευτική εταιρεία Pfizer στη Γερμανία με το όνομα Dilzem®. Επιπλέον, διάφοροι άλλοι προμηθευτές πωλούν το φάρμακο ως κοινόχρηστο.

Φαρμακολογική επίδραση

Το Diltiazem είναι ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου. Το δραστικό συστατικό είναι σε θέση να συνδυάσει και τις τρεις δραστικές ιδιότητες των αναστολέων διαύλων ασβεστίου. Πρώτα απ 'όλα, η ανάγκη της καρδιάς για οξυγόνο μειώνεται και η ροή του αίματος προς τον καρδιακό μυ αυξάνεται. Αυτό έχει το πλεονέκτημα ότι οι προσβολές στηθάγχης μπορούν να μειωθούν ή ακόμη και να αποτραπούν εντελώς. Ταυτόχρονα, το Diltiazem ξεδιπλώνει την επίδρασή του στα αιμοφόρα αγγεία επεκτείνοντάς τα. Αυτό μειώνει την υψηλή αρτηριακή πίεση.

Το Diltiazem έχει μια άλλη θετική επίδραση στον καρδιακό μυ, καθιστώντας το φάρμακο κατάλληλο για τη θεραπεία καρδιακών αρρυθμιών. Όταν χορηγείται σε ιατρικά κατάλληλες δόσεις, ο παράγοντας λειτουργεί για να επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό. Με αυτόν τον τρόπο, υπάρχει καθυστέρηση στη μετάδοση διέγερσης μεταξύ των θαλάμων της καρδιάς και του αιθρίου, η οποία με τη σειρά της οδηγεί σε σημαντική ανακούφιση της καρδιάς.

Ως αποκλειστής διαύλων ασβεστίου, το diltiazem αποκλείει ειδικά κανάλια εντός των τοιχωμάτων των μυϊκών κυττάρων που επιτρέπουν στο ασβέστιο να ρέει μέσα στα κύτταρα. Το ασβέστιο μέσα στα κύτταρα τεντώνει τα μυϊκά κύτταρα, γεγονός που οδηγεί στη στένωση των αιμοφόρων αγγείων. Ωστόσο, λόγω της επίδρασης της διλτιαζέμης, τα μυϊκά κύτταρα μπορούν να χαλαρώσουν και τα αγγεία να επεκταθούν (αγγειοδιαστολή).

Η βιοδιαθεσιμότητα του αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου είναι περίπου 40 τοις εκατό. Το φάρμακο μεταβολίζεται από το ήπαρ. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα χορηγείται σε τέσσερις ώρες. Η διάσπαση της διλτιαζέμης από το σώμα συμβαίνει μέσω των ούρων και των κοπράνων.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Diltiazem χορηγείται κατά της υψηλής αρτηριακής πίεσης που δεν έχει οργανικές αιτίες. Μια άλλη σημαντική ένδειξη είναι η καρδιακή νόσος, η οποία σχετίζεται με μια προβληματική παροχή οξυγόνου στον καρδιακό μυ, καθώς και με διαταραχές του κυκλοφορικού στα στεφανιαία αγγεία. Αυτό συμβαίνει με τη στεφανιαία νόσο (CHD). Το Diltiazem χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σταθερής, ασταθούς και αγγειοσπαστικής στηθάγχης.

Ως αντιαρρυθμικό, το διλτιαζέμη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί κατά των καρδιακών αρρυθμιών. Το φάρμακο είναι κατάλληλο για την πρόληψη της παροξυσμικής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας. Στην περίπτωση κολπικού πτερυγισμού και κολπικής μαρμαρυγής, το δραστικό συστατικό μπορεί να επιβραδύνει τον ρυθμό παλμού.

Περιστασιακά, το διλτιαζέμη χρησιμοποιείται μετά από μεταμόσχευση νεφρού για την αντιμετώπιση της απόρριψης του μεταμοσχευμένου οργάνου. Μπορεί επίσης να μειώσει την τοξικότητα της κυκλοσπορίνης Α κατά τη διάρκεια της ανοσοκατασταλτικής θεραπείας.

Το Diltiazem μπορεί επίσης να χορηγηθεί εξωτερικά. Το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται με τη μορφή κρέμας ή αλοιφής για τη θεραπεία πρωκτικών ρωγμών. Το φάρμακο είναι επίσης κατάλληλο για τη θεραπεία των διάχυτων σπασμών του οισοφάγου προκειμένου να επιτευχθεί χαλάρωση των μυών του οισοφάγου.

Το Diltiazem λαμβάνεται ως δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης που απελευθερώνει συνεχώς το δραστικό συστατικό. Για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης και της στεφανιαίας νόσου, ένα δισκίο χορηγείται δύο φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε τέσσερα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης την ημέρα. Δεδομένου ότι η λήψη διλτιαζέμης είναι μακροχρόνια θεραπεία, το δραστικό συστατικό λαμβάνεται συνήθως μόνιμα.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η λήψη διλτιαζέμης μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες σε ορισμένους ασθενείς. Αυτά είναι κυρίως κόπωση, κεφαλαλγία, ζάλη, μυϊκός πόνος, γενική αδυναμία, οίδημα των αστραγάλων ή ποδιών, πόνος στις αρθρώσεις και αλλεργικές αντιδράσεις όπως εξανθήματα και κνησμός. Οίδημα των λεμφαδένων, αυτοάνοσες ασθένειες όπως ερυθηματώδης λύκος, αναπτύξεις στα ούλα και αύξηση των λευκών αιμοσφαιρίων είναι σπάνιες.

Εάν η δοσολογία είναι πολύ υψηλή, υπάρχει κίνδυνος διαταραχών καρδιακής αγωγής, απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδίες, αίσθημα παλμών, αδυναμία των καρδιακών μυών, στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες και λιποθυμία εάν η καρδιά έχει υποστεί βλάβη.

Εάν υπάρχει υπερευαισθησία στη διλτιαζέμη, το προσβεβλημένο άτομο πρέπει να απέχει από τη λήψη του αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου. Το ίδιο ισχύει και στην περίπτωση καρδιακής μυϊκής αδυναμίας, συνδρόμου κόλπων κόλπων (διαταραχή διέγερσης διέγερσης στην καρδιά), οξείας καρδιακής προσβολής, σοκ και ορισμένων καρδιακών αρρυθμιών με υψηλή συχνότητα καρδιακού παλμού. Το Diltiazem πρέπει να χορηγείται μόνο προσεκτικά σε περίπτωση κοιλιακής ταχυκαρδίας ή διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας.

Ο αποκλειστής διαύλων ασβεστίου δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να αποκλείσουν την εγκυμοσύνη πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με διλτιαζέμη. Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ούτε στα παιδιά, καθώς δεν υπάρχουν επαρκείς γνώσεις σχετικά με τις επιδράσεις του φαρμάκου σε αυτά.

Οι αλληλεπιδράσεις πρέπει επίσης να λαμβάνονται υπόψη κατά τη λήψη άλλων φαρμάκων ταυτόχρονα. Για παράδειγμα, η χορήγηση αναισθητικών εισπνοής μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανακοπή λόγω αποκλεισμού AV και αυξημένης επίδρασης μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Το αποτέλεσμα της διλτιαζέμης μπορεί να ενισχυθεί συνδυάζοντάς το με αντιαρρυθμικά όπως η κινιδίνη ή οι β-αναστολείς. Η επίδραση του παράγοντα μειώνεται με την ταυτόχρονη χορήγηση επαγωγέων ενζύμων. Αυτά περιλαμβάνουν ένα. Φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη και ριφαμπικίνη. Το Diltiazem, με τη σειρά του, μπορεί να μειώσει τις επιδράσεις του λιθίου.

Τα αλκαλικά διαλύματα έγχυσης και ένεσης θεωρούνται ασύμβατα με τη διλτιαζέμη, οπότε δεν πρέπει να αναμειγνύονται με τον αποκλεισμό διαύλων ασβεστίου. Διαφορετικά υπάρχει κίνδυνος κροκίδωσης με διλτιαζέμη εντός του διαλύματος.