Εφαβιρέντζ

Οπως και Εφαβιρέντζ καλείται ένας μη-νουκλεοσιδικός αναστολέας αντίστροφης μεταγραφάσης. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό HIV.

Τι είναι το efavirenz;

Το δραστικό συστατικό efavirenz (EFV) ανήκει στην ομάδα των μη νουκλεοσιδικών αναστολέων ανάστροφης μεταγραφάσης (NNRTIs). Το φάρμακο χρησιμοποιείται ως καθαρό εναντιομερές και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό HIV όπως το AIDS. Είναι μέρος μιας συνδυασμένης αντιρετροϊκής θεραπείας.

Το Efavirenz εγκρίθηκε ως φαρμακευτικό προϊόν στην Ευρώπη το 1999 από τον EMEA (Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων). Ωστόσο, επειδή η αντίσταση στη δραστική ουσία αναπτύσσεται γρήγορα στο πλαίσιο της μονοθεραπείας, ο μη-νουκλεοσιδικός αναστολέας της αντίστροφης μεταγραφάσης πρέπει πάντα να λαμβάνεται μαζί με μια άλλη αντιρετροϊκή ουσία που ο ασθενής δεν έχει λάβει ποτέ πριν. Το Efavirenz ήταν ήδη στην αγορά της Βόρειας Αμερικής πριν εγκριθεί στην Ευρώπη.

Το Efavirenz διατίθεται ως μονοπαρασκευή με την εμπορική ονομασία Sustiva® στη Γερμανία. Υπάρχει επίσης ένα συνδυασμό παρασκευής που ονομάζεται Atripla®.

Φαρμακολογική επίδραση

Οι ιοί δεν είναι σε θέση να φροντίσουν την αναπαραγωγή τους. Για το σκοπό αυτό χρειάζονται το αναπαραγωγικό σύστημα των κυττάρων που τα έχουν επιτεθεί. Για να επιτευχθεί αυτό, οι ιοί διεισδύουν στο γενετικό υλικό των κυττάρων στο δικό τους γενετικό υλικό. Στα κύτταρα δίνονται σχεδιαγράμματα που χρησιμοποιούν για την παραγωγή των ιών. Αυτή η διαδικασία είναι πιο δύσκολη με τους ιούς HI, καθώς το γενετικό τους μακιγιάζ είναι διαφορετικό από αυτό των θηλαστικών και των ανθρώπων.

Προκειμένου το γενετικό υλικό των ιών ΗΙ να εισέλθει στα ανθρώπινα κύτταρα, είναι απαραίτητο να το ξαναγράψουμε. Το ένζυμο αντίστροφη μεταγραφάση φροντίζει για αυτήν την αλλαγή. Με αυτόν τον τρόπο, ο ιός HIV μπορεί να μεταμορφώσει το γονιδίωμά του με τέτοιο τρόπο ώστε να μπορεί να ενσωματωθεί στο ανθρώπινο γονιδίωμα χωρίς δυσκολία.

Δεδομένου ότι το efavirenz ανήκει στην ομάδα των αναστολέων της αντίστροφης τρανσκριπτάσης, έχει την ικανότητα να αποκλείει την ενεργή θέση της αντίστροφης τρανσκριπτάσης. Ως αποτέλεσμα, το ένζυμο δεν είναι πλέον σε θέση να ξαναγράψει τη γενετική σύνθεση του ιού. Οι πληροφορίες ταξινομούνται ως ξένες από τα κύτταρα του σώματος και συνεπώς δεν αναπαράγονται πλέον. Αυτό εξουδετερώνει την παραγωγή νέων ιών ΗΙ.

Αυτή η διαδικασία μειώνει το ιικό φορτίο, το οποίο μπορεί να καθυστερήσει την εμφάνιση του AIDS. Μειώνει επίσης τα συμπτώματα της λοίμωξης από τον ιό HIV, το οποίο με τη σειρά του βελτιώνει την ποιότητα ζωής του ασθενούς.

Το efavirenz δεσμεύεται 99% στις πρωτεΐνες του πλάσματος στο αίμα. Η συγκέντρωσή του στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι τρεις φορές υψηλότερη από ότι στο πλάσμα του αίματος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του δραστικού συστατικού είναι περίπου 50 ώρες. Το ένα τρίτο της απέκκρισης του efavirenz εμφανίζεται σε μορφή μεταβολίτη στα ούρα. Η υπόλοιπη ουσία διαφεύγει από τον οργανισμό μέσω κόπρανας χωρίς αλλαγές.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Ο μόνος τομέας εφαρμογής για το efavirenz είναι σε μολύνσεις από τον ιό HIV στις οποίες υπάρχει ένα ασθενές ανοσοποιητικό σύστημα στο ανθρώπινο σώμα. Ο παράγοντας μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ενήλικες και εφήβους ασθενείς, καθώς και σε παιδιά ηλικίας τριών ετών.

Ως φάρμακο που αναστέλλει τον ιό, το efavirenz δρα άμεσα κατά των ιών HI. Ωστόσο, είναι επίσης δυνατό να εξουδετερωθεί η εμφάνιση του AIDS ή να επιβραδυνθεί.

Η κατανάλωση τροφών με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση του efavirenz. Αυξάνεται κατά περίπου 50 τοις εκατό. Το φάρμακο λαμβάνεται συνήθως το βράδυ με άδειο στομάχι, πριν από τον ύπνο. Δεδομένου ότι ο χρόνος ημιζωής του efavirenz είναι μακρύς, αρκεί μία εφάπαξ δόση του παράγοντα ανά ημέρα. Το Efavirenz μπορεί να ληφθεί τόσο ως διάλυμα όσο και με τη μορφή επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων.

Κίνδυνοι & παρενέργειες

Υπάρχει κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών από τη χρήση του efavirenz, που επηρεάζει κυρίως το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ). Οι πάσχοντες ασθενείς συχνά υποφέρουν από κόπωση, υπνηλία, προβλήματα ύπνου, εφιάλτες και ζάλη. Ειδικά στην αρχική φάση της θεραπείας με efavirenz, έως και το 50% όλων των ασθενών επηρεάζονται από αυτές τις ανεπιθύμητες παρενέργειες.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν δυσκολία συγκέντρωσης, άγχος, κατάθλιψη, πονοκέφαλο, κοιλιακό άλγος, διάρροια, ναυτία, εξανθήματα στο δέρμα και κνησμό. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτές οι παρενέργειες θα βελτιωθούν μετά από μία έως τέσσερις εβδομάδες. Ωστόσο, τα συμπτώματα παραμένουν στο 10 έως 20 τοις εκατό όλων αυτών που επηρεάζονται, επομένως είναι σκόπιμο να στραφείτε σε άλλο παρασκεύασμα.

Περιστασιακά, υπάρχουν άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες όπως οξεία φλεγμονή του ήπατος (ηπατίτιδα), οξεία παγκρεατίτιδα (παγκρεατίτιδα), μεταβολές της διάθεσης, ευφορία, επιθετικότητα, παράνοια, αυταπάτες, ανησυχία, προβλήματα μνήμης, διαταραχές της κίνησης, διαταραχές της ισορροπίας, σπασμοί, οπτικές διαταραχές, ανησυχία και ανησυχία που μπορεί να οδηγήσει σε απόπειρα αυτοκτονίας.

Εάν εμφανιστούν φουσκάλες στο δέρμα, αλλαγές στο βλεννογόνο, ξεφλουδίζοντας δέρμα και πυρετός στο δέρμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να συμβουλευτείτε επειγόντως το γιατρό σας και η θεραπεία μπορεί να διακοπεί.

Δεδομένου ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν σχετίζονται σπάνια με τα γεύματα, συνιστάται η χορήγηση του efavirenz με άδειο στομάχι. Σε ορισμένες περιπτώσεις το φάρμακο προκαλεί διαταραχές στην κατανομή του σωματικού λίπους. Το λίπος στο σώμα και το πρόσωπο μειώνεται ενώ αυξάνεται στην κοιλιά.

Υπάρχουν επίσης ορισμένες αντενδείξεις για τη λήψη του efavirenz. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν ο ασθενής είναι υπερευαίσθητος στο δραστικό συστατικό ή εάν υπάρχει σοβαρή ηπατική βλάβη. Απαιτείται αυστηρός ιατρικός έλεγχος σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας, ηπατικής νόσου, επιληψίας, ψυχιατρικών διαταραχών εκ των προτέρων ή αντοχής σε άλλα φάρμακα HIV.

Το efavirenz θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν δεν υπάρχουν άλλες επιλογές θεραπείας. Τα πειράματα σε ζώα έχουν δείξει ότι το φάρμακο έχει επιβλαβείς επιπτώσεις στο παιδί.