Μεροπενέμ

Στο Μεροπενέμ είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στην ομάδα των καρβαπενέμων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων. Μεταξύ άλλων, χρησιμοποιείται το γεγονός ότι η μεροπενέμη είναι αποτελεσματική τόσο έναντι των αρνητικών κατά gram όσο και των θετικών κατά gram μικροβίων και των βακτηρίων. Στη συντριπτική πλειονότητα των περιπτώσεων, το φάρμακο χορηγείται με ενδοφλέβια ένεση.

Τι είναι το Meropenem;

Το φάρμακο Meropenem είναι ένα από τα λεγόμενα carbapenems. Αυτή η ομάδα δραστικών συστατικών περιλαμβάνει επίσης φάρμακα όπως κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνες και μονοβακτάμες. Αυτές οι ουσίες είναι αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης. Από όλα τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, οι καρβαπενέμες έχουν το μεγαλύτερο φάσμα δραστηριότητας.

Επιπλέον, αυτές οι ουσίες έχουν επίσης το ισχυρότερο ευρύ φάσμα αποτέλεσμα σε σχέση με βακτηριακά προκαλούμενες μολυσματικές ασθένειες. Οι μόνες εξαιρέσεις σε αυτό είναι το Enterococcus faecium και οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη Stenotrophomonas maltophilia και σταφυλόκοκκοι, οι οποίοι σε πολλές περιπτώσεις προκαλούν σοβαρές λοιμώξεις.

Το δραστικό συστατικό meropenem χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με το φάρμακο ιμιπενέμη ή σιλαστατίνη σε αντιβακτηριακή χημειοθεραπεία. Εδώ είναι το δεύτερο παράγωγο καρβαπενέμης που χρησιμοποιείται για το σκοπό αυτό.

Βασικά, το Meropenem είναι παράγωγο της ουσίας thienamycin, η οποία την κάνει παρόμοια με την Imipenem. Ωστόσο, αυτό δεν έχει αναπτυχθεί επαρκώς για να πωληθεί στη φαρμακολογική αγορά.

Η διάρκεια ζωής του δραστικού συστατικού σε ένα διάλυμα εξαρτάται κυρίως από τον διαλύτη και επίσης ποικίλλει ανάλογα με τη θερμοκρασία δωματίου. Η διάρκεια ζωής είναι μεταξύ δύο και οκτώ ωρών εάν διαλύεται σε διάλυμα γλυκόζης δέκα τοις εκατό. Στη φαρμακολογική χρήση, το meropenem εμφανίζεται ως τριένυδρο. Είναι λευκή έως κιτρινωπή σκόνη με κρυσταλλική εμφάνιση. Η ουσία είναι πρακτικά αδιάλυτη στο νερό.

Φαρμακολογική επίδραση

Ο μηχανισμός δράσης του meropenem του φαρμάκου έχει αποσαφηνιστεί σε μεγάλο βαθμό. Η ουσία λειτουργεί με παρόμοιο τρόπο με άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης στο ότι η σύνθεση των βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων είναι περιορισμένη. Αυτό δίνει στο φάρμακο μια βακτηριοκτόνο δράση. Όσον αφορά τη Listeria monocytogenes, το meropenem έχει κυρίως βακτηριοστατική δράση.

Κατ 'αρχήν, το δραστικό συστατικό παρουσιάζει υψηλή σταθερότητα έναντι των β-λακταμασών βακτηριακού τύπου.Τα βακτηριοκτόνα αποτελέσματα της μεροπενέμης οφείλονται κυρίως στην εξασθένηση της σύνθεσης των κυτταρικών τοιχωμάτων. Ως αντιβιοτικό ευρέος φάσματος, το Meropenem χαρακτηρίζεται από ένα ευρύ φάσμα δραστηριότητας. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ονομάζεται ακόμη και ένα αντιβιοτικό εξαιρετικά ευρυζωνικού φάσματος.

Το Meropenem δρα ενάντια σε αναερόβια και αερόβια καθώς επίσης και θετικά κατά gram και αρνητικά κατά gram μικρόβια. Το φάσμα δραστηριότητας της μεροπενέμης δείχνει ομοιότητες με αυτό του ιμιπενέμ. Ωστόσο, το Meropenem είναι πιο αποτελεσματικό έναντι των εντεροβακτηρίων, ενώ είναι λιγότερο αποτελεσματικό έναντι των θετικών κατά gram μικροβίων.

Η αντίσταση στο meropenem είναι δυνατή σε ορισμένες περιπτώσεις και μπορεί να αναπτυχθεί με διαφορετικούς τρόπους. Για παράδειγμα, οι πρωτεΐνες στα μικρόβια που δεσμεύουν την πενικιλίνη μπορεί να αλλάξουν. Αυτό συμβαίνει, για παράδειγμα, με ορισμένα βακτηριακά στελέχη από την ομάδα Enterococcus faecium. Οι αντίστοιχοι μηχανισμοί είναι ιδιαίτερα εμφανείς σε αρνητικά κατά gram παθογόνα όπως τα στελέχη Pseudomonas. Ως αποτέλεσμα, επηρεάζεται η βακτηριακή κυτταρική μεμβράνη. Το αντιβιοτικό δεν είναι πλέον ικανό να συσσωρεύεται επαρκώς στο μικρόβιο.

Το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως νεφρικά. Η συγκέντρωση στο CSF είναι σχετικά χαμηλή, αλλά στην περίπτωση της μηνιγγίτιδας είναι πολύ αυξημένη. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του δραστικού συστατικού είναι περίπου μία ώρα.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Meropenem είναι το λεγόμενο αποθεματικό αντιβιοτικό. Ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών που απειλούν τη ζωή και των μικτών λοιμώξεων που προκαλούνται από μικρόβια ευαίσθητα στο Meropenem.

Πιθανές περιοχές εφαρμογής είναι, για παράδειγμα, σοβαρές λοιμώξεις του αναπνευστικού και του ουροποιητικού συστήματος. Το Meropenem μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στο πλαίσιο της σήψης. Το φάρμακο έχει εγκριθεί για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των τριών μηνών. Για το λόγο αυτό, το πιθανό πεδίο εφαρμογής της μεροπενέμης εκτείνεται από νοσοκομειακή πνευμονία, μηνιγγίτιδα και ενδοκοιλιακές λοιμώδεις ασθένειες έως σοβαρές γυναικολογικές λοιμώξεις.

Το Meropenem μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία λοιμώξεων των νεφρών και του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος, των μαλακών ιστών και του δέρματος. Το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στην κυστική ίνωση και να θεραπεύσει επεισόδια πυρετού σε ουδετεροπενικούς ενήλικες εάν υπάρχουν υποψίες βακτηριακών παθογόνων.

Δεδομένου ότι η μεροπενέμη είναι ως επί το πλείστον σταθερή έναντι της λεγόμενης νεφρικής αφυδροπεπτιδάσης Ι, δεν χρειάζεται να λαμβάνεται σε συνδυασμό με ανασταλτικό παράγοντα του αντίστοιχου ενζύμου, όπως η σιλαστατίνη. Το δραστικό συστατικό meropenem διατίθεται με τη μορφή σκόνης που χρησιμοποιείται για την παραγωγή ενέσιμων και ενέσιμων διαλυμάτων.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Κατ 'αρχήν, οι πιθανές ανεπιθύμητες παρενέργειες του φαρμάκου μεροπενέμης είναι παρόμοιες με εκείνες άλλων αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης, ειδικά εκείνων του δραστικού συστατικού ιμιπενέμη. Υπάρχει μια ιδιαίτερη διαφορά εδώ όσον αφορά την πολύ μειωμένη νευροτοξικότητα.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν, ιδίως, τοπικές δερματικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, όπως πόνο ή φλεγμονή, κνησμός ή εξάνθημα. Επιπλέον, είναι δυνατοί πονοκέφαλοι και ναυτία, διάρροια και έμετος. Μερικές φορές εμφανίζεται θρομβοκυτταραιμία. Σε ορισμένες περιπτώσεις, επιληπτικές κρίσεις εμφανίστηκαν μετά τη λήψη μεροπενέμης.