Ριτοναβίρη

Οπως και Ριτοναβίρη ονομάζεται αναστολέας πρωτεάσης HIV. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων από HIV, όπως το AIDS.

Τι είναι η ριτοναβίρη;

Η ριτοναβίρη είναι μια δραστική ουσία που ανήκει στην ομάδα των αναστολέων πρωτεάσης. Το φάρμακο κατά των μολύνσεων από τον HIV χορηγείται ως συνδυαστικό παρασκεύασμα. Το Ritonavir αναπτύχθηκε στα Abbott Laboratories τη δεκαετία του 1990. Η παγκόσμια ενεργή αμερικανική φαρμακευτική εταιρεία έφερε το φάρμακο στην αγορά το 1996 αφού εγκρίθηκε από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA).

Η ριτοναβίρη συνδυάστηκε με τον αναστολέα πρωτεάσης lopinavir με το όνομα Kaletra. Επιπλέον, η ριτοναβίρη ήταν ένας από τους πρώτους αντιρετροϊκούς παράγοντες αυτής της κατηγορίας. Ένας συνδυασμός μεταξύ ριτοναβίρης και λοπιναβίρης είναι απαραίτητος επειδή χωρίς ριτοναβίρη, η λοπιναβίρη θα αποικοδομήθηκε πολύ γρήγορα. Δεδομένου ότι απαιτείται υψηλότερη δοσολογία, η λήψη ριτοναβίρης μπορεί να μειώσει τη δόση και ταυτόχρονα να αυξήσει το προφίλ δράσης.

Η ριτοναβίρη είναι μια λευκή σκόνη που είναι σχεδόν αδιάλυτη στο νερό, ενώ το δραστικό συστατικό μπορεί εύκολα να διαλυθεί σε μεθανόλη και διχλωρομεθάνιο. Επιπλέον, η ριτοναβίρη έχει πολυμορφισμό. Είναι σημαντικό να προστατεύσετε το φάρμακο από το φως.

Φαρμακολογική επίδραση

Η ριτοναβίρη ανήκει σε μια ομάδα αναστολέων πρωτεάσης του HIV-1. Το δραστικό συστατικό είναι ικανό να αναστέλλει ειδικά ιικά ένζυμα γνωστά ως πρωτεάσες HIV. Οι πρωτεάσες του HIV διασπώνουν τα μόρια πρωτεΐνης και διασφαλίζουν ότι ο ιός ΗΙ μπορεί να μεταδώσει τις γενετικές του πληροφορίες. Χρησιμοποιώντας ριτοναβίρη και λοπιναβίρη, η οποία είναι επίσης αναστολέας πρωτεάσης του HIV, είναι δυνατό να αποτραπεί η περαιτέρω ανάπτυξη του ιού HIV. Αυτό οδηγεί στο σχηματισμό ανώριμων ιών, οι οποίοι είναι λιγότερο μολυσματικοί.

Τα αποτελέσματα της ριτοναβίρης και της λοπιναβίρης είναι συμπληρωματικά. Ενώ το lopinavir στοχεύει στον ιό του HI, ο ιός ανοσοανεπάρκειας προσβάλλεται από το ritonavir στα ίδια σημεία που επίσης δέχονται επίθεση από το lopinavir. Αυτό εκτοπίζει τη λοπιναβίρη από αυτές τις θέσεις έτσι ώστε να μπορεί να παραμείνει περισσότερο στο σώμα του ασθενούς. Με αυτόν τον τρόπο, υπάρχει ένα πιο διαρκές αποτέλεσμα. Έτσι, τα θετικά αποτελέσματα της λοπιναβίρης ενισχύονται από τη ριτοναβίρη. Επιπλέον, η φαρμακευτική ουσία διασφαλίζει ότι μειώνεται ο κίνδυνος ανάπτυξης αντοχής στη φαρμακευτική ουσία.

Δεδομένου ότι η ριτοναβίρη αναστέλλει το ένζυμο του ήπατος κυτόχρωμα P-450 CYP 3A4, επηρεάζει επίσης το μεταβολισμό άλλων φαρμακευτικών προϊόντων. Αυτό καθιστά τη δοσολογία πιο δύσκολη.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Ritonavir χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων από HIV σε ενήλικες, εφήβους και παιδιά ηλικίας δύο ετών και άνω. Ο παράγοντας χρησιμοποιείται για την αναστολή του πολλαπλασιασμού του ιού ΗΙ, ο οποίος με τη σειρά του μπορεί να αντισταθμίσει την εμφάνιση των συμπτωμάτων του AIDS.

Εάν ο ασθενής έχει ήδη AIDS, η ριτοναβίρη χορηγείται μαζί με το lopinavir για την ανακούφιση των συμπτωμάτων του ασθενούς και τη βελτίωση της ποιότητας ζωής του. Επιπλέον, το προσδόκιμο ζωής των ασθενών βελτιώνεται επίσης. Το Ritonavir χρησιμοποιείται επίσης στο πλαίσιο άλλων προϊόντων συνδυασμού. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μολυσματικής ασθένειας ηπατίτιδας C.

Το Ritonavir χορηγείται από το στόμα λαμβάνοντας επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία ή σιρόπι.

Κίνδυνοι & παρενέργειες

Πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πιθανές με τη χρήση της ριτοναβίρης, αλλά δεν εμφανίζονται απαραίτητα σε κάθε ασθενή. Οι πάσχοντες πάσχουν συχνά από διάρροια, ναυτία, έμετο, μετεωρισμό, κοιλιακό άλγος, πεπτικά προβλήματα, γενική αδυναμία, διαταραχές της γεύσης, πονοκεφάλους, εξανθήματα, εφίδρωση, διαταραχές του ύπνου, ακμή και διαβήτη (σακχαρώδης διαβήτης).

Τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα, χοληστερόλης στο αίμα, τριγλυκεριδίων στο αίμα και αμυλάσης στο αίμα μπορούν επίσης να αυξηθούν. Άλλες πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η ρινική καταρροή, η φλεγμονή των παραρρινικών κόλπων, το σύνδρομο Cushing, η αναιμία, ο αδρανής θυρεοειδής, η αφυδάτωση, η αύξηση βάρους, η ακινησία, το άγχος, οι διαταραχές της κίνησης, η ζάλη, οι τρόμοι, οι διαταραχές της σκέψης, η γαστρεντερική φλεγμονή, οι νευρικές διαταραχές Παρασιτικές αισθήσεις, νευρικότητα, έκζεμα, κνησμός ή πόνος στις αρθρώσεις.

Μερικές φορές οι αναστολείς της πρωτεάσης του HIV, όπως η ριτοναβίρη, προκαλούν αύξηση των επιπέδων των λιπιδίων στο αίμα. Για το λόγο αυτό, ο ασθενής πρέπει να υποβάλλεται σε τακτικούς ιατρικούς ελέγχους. Τα αυξημένα επίπεδα ουδέτερου στο αίμα λίπους είναι επίσης δυνατά μέσω της χρήσης του παράγοντα. Αυτό με τη σειρά του μπορεί να οδηγήσει σε φλεγμονή του παγκρέατος (παγκρεατίτιδα). Ασθενείς στους οποίους έχει ήδη προχωρήσει η νόσος του ανοσοποιητικού συστήματος AIDS θεωρείται ότι διατρέχουν ιδιαίτερο κίνδυνο. Στη χειρότερη περίπτωση, η οξεία παγκρεατίτιδα μπορεί ακόμη και να οδηγήσει σε θάνατο.

Λόγω της αδυναμίας του ανοσοποιητικού συστήματος που προκαλείται από το AIDS, περαιτέρω σοβαρές ασθένειες όπως η αμφιβληστροειδίτιδα από CMV ή η πνευμονία μπορεί να εμφανιστούν στο αρχικό στάδιο της θεραπείας.

Το ritonavir δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν ο ασθενής είναι υπερευαίσθητος στο φάρμακο ή εάν το ήπαρ έχει διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας ή σοβαρή ηπατική βλάβη. Οι ασθενείς με ηπατίτιδα Β ή C διατρέχουν κίνδυνο θανατηφόρων παρενεργειών και απαιτούν αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Δεδομένου ότι μελέτες σε ζώα έχουν δείξει βλάβη στη θεραπεία με ριτοναβίρη, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εάν δεν υπάρχει άλλη επιλογή. Η άρρωστη μητέρα πρέπει να αποφύγει το θηλασμό του μωρού.

Υπάρχει κίνδυνος αλληλεπίδρασης φαρμάκων από τη λήψη ριτοναβίρης, η οποία με τη σειρά της μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες. Η ταυτόχρονη χορήγηση παραγόντων όπως αντιισταμινικά, αντικαταθλιπτικά, οπιοειδή, νευροληπτικά, αντιμυκητιασικά, ανταγωνιστές ασβεστίου ή στεροειδείς ορμόνες θεωρείται ακατάλληλη. Θα πρέπει επίσης να αποφύγετε τη λήψη του σεξουαλικού ενισχυτή Sildenafil, καθώς αυξάνει τις ανεπιθύμητες παρενέργειες.

Η ριτοναβίρη επηρεάζει μερικές φορές την ικανότητα του ασθενούς να αντιδράσει, ώστε να μην οδηγεί ή να χρησιμοποιεί περίπλοκα μηχανήματα. Αλλεργικές αντιδράσεις είναι επίσης δυνατές.