Primaquine

Primaquine είναι συνταγογραφούμενο φάρμακο με αντιπαρασιτικές ιδιότητες. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη, τη θεραπεία και την παρακολούθηση της ελονοσίας. Στις κατευθυντήριες γραμμές της για τη θεραπεία της ελονοσίας, η Γερμανική Εταιρεία Τροπικής Ιατρικής και Διεθνούς Υγείας (DTG) συνιστά την πριμακίνη ως πρόσθετη θεραπεία για τη χλωροκίνη στην αντιμετώπιση της τριτογενούς ελονοσίας. Στη Γερμανία, η Primaquine κατασκευάζεται και πωλείται από την Bayer AG με την εμπορική ονομασία Primaquine®.

Τι είναι το primaquine;

Η πριμακίνη ή η Ν4- (6-μεθοξυκινολιν-8-υλ) πεντάνιο-1,4-διαμίνη είναι ένα ρακεμικό μείγμα με τον εμπειρικό τύπο C15H21N3O. Είναι ένα παράγωγο 8-αμινοκινολίνης. Η υποκείμενη ουσία (primaquine bisphosphonate) είναι μια κρυσταλλική, κόκκινη-πορτοκαλί και υδατοδιαλυτή σκόνη με ουδέτερη οσμή και πικρή γεύση.

Φαρμακολογική επίδραση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η πριμακίνη απορροφάται εύκολα μέσω του πεπτικού σωλήνα και μεταβολίζεται ταχέως από το ήπαρ σε ένα παράγωγο καρβοξυλίου. Η μέγιστη συγκέντρωση της πριμακίνης στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε περίπου 2 έως 3 ώρες. Το Primaquine έχει χρόνο ημιζωής 5 έως 6 ώρες. Το παράγωγο καρβοξυλίου (καρβοξυπριμακίνη) έχει χρόνο ημιζωής 24 έως 30 ωρών. Μόνο ένα μικρό ποσοστό της πριμακίνης (περίπου 1%) απεκκρίνεται στην αρχική του μορφή. Αποβάλλεται στα ούρα.

Ως θεραπευτικός παράγοντας, η πριμακίνη λαμβάνεται για 14 ημέρες. Η ημερήσια δόση υπολογίζεται σύμφωνα με το σωματικό βάρος του ασθενούς και εξαρτάται από τη γενική ιδέα της θεραπείας και από τα άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται. Για προφύλαξη, συνιστάται πρόσληψη 1 έως 2 ημερών. Η δόση για ενήλικες είναι 30 mg, για παιδιά 0,3 mg ανά κιλό σωματικού βάρους ανά ημέρα.

Το προφυλακτικό μέτρο πρέπει να λαμβάνει χώρα εντός της περιόδου από 1 ημέρα πριν από 1 εβδομάδα μετά την παραμονή στην περιοχή της ελονοσίας. Το Primaquine δεν έχει εγκριθεί ως παράγοντας προφύλαξης από ελονοσία στη Γερμανία. Για το σκοπό αυτό, το προϊόν πρέπει να ληφθεί στο εξωτερικό.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Primaquine έχει κατασκευαστεί από τη δεκαετία του 1940 και χρησιμοποιείται ως ανθελονοσιακό φάρμακο σε πολλές χώρες. Ωστόσο, ο ακριβής μηχανισμός δράσης του είναι ακόμα άγνωστος, παρά την εντατική έρευνα. Υποτίθεται ότι η αλληλεπίδραση της ουσίας με το DNA του πλασμωδίου αναστέλλει τη βιοσύνθεση των πρωτεϊνών και συνεπώς οδηγεί στο θάνατο του παθογόνου. Θεωρείται επίσης η μιτοχονδριακή δυσλειτουργία.

Το Primaquine είναι πολύ αποτελεσματικό έναντι των εξωρυθροκυτταρικών σταδίων του Plasmodium vivax και του Plasmodium ovale καθώς και στην αρχή της εξωρυθροκυτταρικής φάσης του Plasmodium falciparum. Το παρασκεύασμα δείχνει επίσης μεγάλη αποτελεσματικότητα έναντι των γαμετοκυττάρων του Plasmodia, ιδιαίτερα του Plasmodium falciparum. Ωστόσο, η πριμεκίνη έχει αποδειχθεί αναποτελεσματική στα στάδια των πλασμοδίων ερυθροκυττάρων.

Αν και δεν έχει εγκριθεί για το σκοπό αυτό στη Γερμανία, το primaquine χρησιμοποιείται στην προφύλαξη όλων των τύπων ελονοσίας. Μελέτες σε χώρες της Κεντρικής Αφρικής, Κολομβία, Ιράν και Ινδονησία δείχνουν προληπτικό αποτέλεσμα έως και 85% της πριμακίνης έναντι του παθογόνου Plasmodium falciparum, το οποίο είναι υπεύθυνο για την τροπική ελονοσία. Ωστόσο, η εφαρμογή του primaquine για τη θεραπευτική αγωγή της ελονοσίας quartana και της ελονοσίας tropica δεν έχει νόημα.

Ως θεραπευτικός παράγοντας και με σκοπό την πρόληψη των υποτροπών, η πριμακίνη χρησιμοποιείται σε tertiana της ελονοσίας, η οποία προκαλείται από το Plasmodium vivax και το Plamodium ovale.

Κίνδυνοι & παρενέργειες

Το Primaquine αντενδείκνυται για άτομα με ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης και για άτομα με ερυθηματώδη λύκο ή ρευματοειδή αρθρίτιδα. Μια άλλη αντένδειξη είναι η χρήση δυνητικά αιμολυτικών φαρμάκων ή προσωπικής ευαισθησίας στο δραστικό συστατικό.

Συνιστάται να ελέγχετε τις τιμές του αίματός σας ενώ παίρνετε το primaquine. Η ασφάλεια της χρήσης του primaquine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει αποδειχθεί, οπότε οι πιθανοί κίνδυνοι για το αγέννητο παιδί πρέπει να λαμβάνονται υπόψη στο πλαίσιο της αναλογίας κινδύνου-οφέλους κατά την εκπόνηση της θεραπευτικής ιδέας.

Οι παρενέργειες της πριμακίνης περιλαμβάνουν αναιμία και κεφαλαλγία, κόπωση και υπνηλία, δυσπεψία και κράμπες στο στομάχι και φαγούρα στο δέρμα.

Εάν τα ούρα γίνουν σκοτεινά, η θεραπεία με primaquine πρέπει να διακοπεί αμέσως, καθώς αυτό μπορεί να αποτελεί ένδειξη υπερβολικών απαιτήσεων στο ήπαρ, νεφρική νόσο ή αιμόλυση.