Primidon

Primidon είναι ένα αντισπασμωδικό από τη φαρμακολογικά δραστική ομάδα αντισπασμωδικών φαρμάκων. Χρησιμοποιείται για μακροχρόνια θεραπεία διαφόρων μορφών επιληψίας.

Τι είναι το Primidon;

Το Primidone έχει αντισπασμωδικό αποτέλεσμα σε ασθενείς με επιληψία. Αποδίδεται στην ομάδα δραστικών συστατικών αντιεπιληπτικών. Η χημική ταξινόμηση λαμβάνει χώρα στην ομάδα των βαρβιτουρικών.

Είναι προφάρμακο, πρόδρομος της ιατρικά δραστικής ουσίας. Ο ανθρώπινος οργανισμός μετατρέπει την πριμιδόνη σε ισχυρή φαινοβαρβιτάλη (δεοξυφαινοβαρβιτάλη), η οποία διαλύει τους σπασμούς της επιληψίας. Είναι μια ουσία διάσπασης (μεταβολίτης). Αυτό το φάρμακο χορηγείται από γιατρούς σε ειδικές μορφές επιληψίας.

Φαρμακολογική επίδραση

Ο ιατρικός μηχανισμός δεν έχει ακόμη διερευνηθεί πλήρως. Ωστόσο, οι επαγγελματίες του ιατρικού τομέα υποθέτουν ότι η πριμιδόνη επηρεάζει τη μεμβράνη (κυτταρικό τοίχωμα) των νευρικών κυττάρων και ως εκ τούτου έχει αντιεπιληπτική δράση.

Η πριμιδόνη είναι γνωστή από τη μακροχρόνια θεραπεία διαφόρων μορφών επιληψίας. Αυτές οι ειδικές μορφές περιλαμβάνουν επιληψία grand mal, επιληψία pet mal, επιληπτική κατάσταση και μυοκλονικές κρίσεις. Σε παιδιά με μικροεπιληψία, το Primidon έχει προληπτικό αποτέλεσμα όσον αφορά την ανάπτυξη επιληψίας grand mal. Αυτές οι ασθένειες εμφανίζονται ως επιληπτικές κρίσεις λοβού, καθώς και κατά κύριο λόγο γενικευμένες κρίσεις που επηρεάζουν ολόκληρο τον εγκέφαλο (επιληψία grand mal).

Οι δευτερογενείς γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις, οι οποίες επηρεάζουν μεμονωμένες περιοχές του εγκεφάλου (μικροεπιληψία), σχηματίζουν μια άλλη ομάδα. Οι επιληπτικές κρίσεις είναι επίσης γνωστές ως τονωτικές-κλωνικές κρίσεις. Η τονωτική φάση διαρκεί περίπου 10 έως 30 δευτερόλεπτα και χαρακτηρίζεται από μυϊκή ένταση και κράμπες. Κατά τη διάρκεια της κλονικής φάσης, εμφανίζονται μυϊκοί τρόμοι και ακανόνιστοι σπασμοί μεγάλης έντασης. Αυτή η φάση μπορεί να διαρκέσει οπουδήποτε από τριάντα δευτερόλεπτα έως τρία λεπτά. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν μια σύντομη, έντονη κραυγή αμέσως πριν από την έναρξη των σπασμών, της σιελόρροιας, των συσπάσεων, της διαβροχής, της συστροφής των ματιών, του ξαφνικού τέλους των σπασμών, της απώλειας αισθήσεων και, στη συνέχεια, των αυξημένων αισθήσεων κούρασης.

Δεδομένου ότι δεν είναι δυνατόν να προβλεφθεί ακριβώς η εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων, παραμένει μόνο προληπτική ή καταπραϋντική θεραπεία με κατάλληλα φάρμακα όπως η πριμιδόνη. Αυτό το φάρμακο είναι η δεύτερη επιλογή για την προετοιμασία της αναισθησίας και τη θεραπεία του βασικού τρόμου όταν τα φάρμακα πρώτης επιλογής έχουν αποδειχθεί αναποτελεσματικά.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Αφού η ουσία απορροφηθεί από τον οργανισμό, μεταβολίζεται αμέσως ή μετατρέπεται σε φαινοβαρβιτάλη. Ένα άλλο δραστικό συστατικό που αναπτύσσεται μέσω αυτής της διαδικασίας είναι το φαινυλαιθυλομαλονιμίδιο, το οποίο, ωστόσο, έχει μικρή σημασία.

Το Primidon συνεργάζεται με το προϊόν διάσπασης φαινοβαρβιτάλη στο κεντρικό σημείο μεταγωγής του νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA). Εκτός από το γλουταμινικό, είναι ο πιο σημαντικός ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής του κεντρικού νευρικού συστήματος. Παίζει σημαντικό ρόλο σε πολλές νευρωνικές διεργασίες στο ΚΝΣ. Έχει ένα ρυθμιστικό αποτέλεσμα και ενεργεί ως αντίπαλος (ανταγωνιστής) στο διεγερτικό (συναρπαστικό) που ενεργεί γλουταμινικό. Η φαινοβαρβιτάλη έχει ενισχυτική επίδραση στη συγκέντρωση της αγγελιοφόρου ουσίας γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ και μειώνει την ευαισθησία σε επιληπτικές κρίσεις.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Το Primidon έχει επίσης παρενέργειες και αλληλεπιδράσεις φαρμάκων. Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται σε περίπτωση γνωστής υπερευαισθησίας στη φαρμακευτική ουσία ή σε άλλα βαρβιτουρικά. Τα κεντρικά καταθλιπτικά φάρμακα όπως τα αντικαταθλιπτικά, τα υπνωτικά χάπια, τα ανακουφιστικά από τα οπιοειδή και τα νευροληπτικά είναι αντενδείξεις, καθώς ο τρόπος δράσης τους ενισχύεται από την πριμιδόνη.

Η ταυτόχρονη χρήση του αποκλεισμού ασβεστίου νιμοδεπίνης για τη θεραπεία της στηθάγχης (σφιχτό στήθος), της υπέρτασης (υψηλή αρτηριακή πίεση) και της ταχυκαρδίας (γρήγορος καρδιακός παλμός) μπορεί να αποβεί μοιραία. Αυτό το φάρμακο δεν χορηγείται σε ασθενείς με σημεία οξείας δηλητηρίασης από αλκοόλ.

Πρέπει να γίνει προσεκτική αξιολόγηση κινδύνου-οφέλους σε ασθενείς με καρδιακές αρρυθμίες, ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος, σοβαρή σήψη και λειτουργικές διαταραχές του ήπατος και των νεφρών. Ο λόγος για πιθανή αντένδειξη έγκειται στη σημαντική καθυστέρηση της διάσπασης της ουσίας εάν ο οργανισμός έχει υποστεί βλάβη εκ των προτέρων. Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι επαγγελματίες υγείας θα χρησιμοποιούν μειωμένη δόση πριμιδόνης παρακολουθώντας προσεκτικά τον ασθενή.

Το βαρβιτουρικό μπορεί να χορηγηθεί μόνο σε πολύ μικρές δόσεις κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού εάν η θεραπεία είναι απολύτως απαραίτητη. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ναυτία, έμετος, πονοκέφαλος, ζάλη, αυξημένη διέγερση, διαταραχές μνήμης και γλώσσας, συντονισμός, μειωμένη αντίληψη, δυσπεψία, σπασμοί, τρόμο, υπνηλία και καθυστερημένοι χρόνοι αντίδρασης.

Καρδιακές αρρυθμίες, διαταραχές χρωστικών ουσιών, διαταραχές σχηματισμού αίματος, αναιμία, αλλαγές στο δέρμα, αλλεργίες, μυϊκή κόπωση και ηπατική δυσλειτουργία εμφανίζονται σπάνια.

Η μακροχρόνια θεραπεία αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης οστεοπορωτικών ασθενειών. Στους ηλικιωμένους και τα παιδιά, παρατηρήθηκε συχνά αυξημένη διέγερση, επιθετικότητα και διάθεση. Η κατανομή των β-αποκλειστών που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων και της υψηλής αρτηριακής πίεσης επιταχύνεται ενώ το αποτέλεσμα μειώνεται.

Το Primidon μειώνει την επίδραση των καρδιακών γλυκοσίδων όπως η διτοξίνη και τα κυτταροστατικά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών του όγκου. Η επίδραση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων όπως η διαζεπάμη, η κλοναζεπάμη, η φαινυτοΐνη, η καρβαμαζεπίνη είναι μειωμένη.

Οι παρενέργειες και η τοξικότητα της μεθοτρεξάτης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου επιδεινώνονται. Οι τακτικοί έλεγχοι των τιμών των ενζύμων του ήπατος και του αριθμού αίματος υποδεικνύονται ιδιαίτερα στην αρχική φάση. Ασθενείς με προηγούμενες ασθένειες που λαμβάνουν ταυτόχρονα [κορτιζόνη] έχουν αυξημένο κίνδυνο οστεοπόρωσης.

Το Primidone μπορεί να επηρεάσει τον τρόπο λειτουργίας των αντισυλληπτικών, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται πρόσθετη αντισύλληψη.

Οι ειδικοί πιστεύουν ότι η λήψη του φαρμάκου αυξάνει τον κίνδυνο αυτοκτονίας, επομένως είναι απαραίτητη η τακτική παρακολούθηση των ασθενών. Όπως και με τα περισσότερα φάρμακα, υπάρχει επίσης η πιθανότητα επίδρασης συνηθισμένων με την πριμιδόνη. Για να αποφευχθούν συμπτώματα στέρησης, το φάρμακο δεν πρέπει να σταματήσει ξαφνικά, αλλά πρέπει να μειωθεί σταδιακά. Με την απόσυρση από το κρύο, οι εγκεφαλικές κρίσεις είναι δυνατές.

Λόγω του δυσμενούς προφίλ παρενεργειών, το Primidone είναι φάρμακο δεύτερης επιλογής. Χρησιμοποιείται μόνο εάν δεν υπάρχουν εναλλακτικά φάρμακα με ευνοϊκότερη εμφάνιση ή τα φάρμακα πρώτης επιλογής έχουν αποδειχθεί αναποτελεσματικά.