Σπιρονολακτόνη

Στο Σπιρονολακτόνη Είναι ο λεγόμενος ανταγωνιστικός ανταγωνιστής του υποδοχέα των ορυκτοκορτικοειδών. Το δραστικό συστατικό σπιρονολακτόνη ανήκει στη φαρμακολογική ομάδα διουρητικών, οι οποίες έχουν καλές ιδιότητες καλίου. Το φάρμακο είναι στη λίστα του ΠΟΥ ως απαραίτητο φάρμακο.

Τι είναι η σπιρονολακτόνη;

Η σπιρονολακτόνη είναι ένας φαρμακολογικός παράγοντας που χρησιμοποιείται ως φάρμακο για τη θεραπεία διαφόρων καταγγελιών και ασθενειών. Προκαλεί να πλυθεί περισσότερο νερό από το σώμα.

Λαμβάνοντας το, η επίδραση της στεροειδούς ομοδόνης αλδοστερόνης μειώνεται, γι 'αυτό μειώνεται η απέκκριση νατρίου. Εξαιτίας αυτού, είναι πιθανό να διατηρηθεί υψηλότερο ποσοστό καλίου. Επειδή η αλδοστερόνη παρεμποδίζει ή καθιστά εντελώς αδύνατο να ενσωματωθεί στο κανάλι νατρίου. Ως αποτέλεσμα αυτού του μηχανισμού, υπάρχει αυξημένη απέκκριση νερού.

Φαρμακολογική επίδραση

Ο μηχανισμός δράσης της σπιρονολακτόνης βασίζεται κυρίως στο γεγονός ότι η ουσία μπλοκάρει τους υποδοχείς αλδοστερόνης. Ως αποτέλεσμα, απεκκρίνεται περισσότερο νερό και νάτριο. Ταυτόχρονα, διατηρείται μεγαλύτερη ποσότητα καλίου.

Εάν το φάρμακο σπιρονολακτόνη λαμβάνεται από το στόμα, η βιοδιαθεσιμότητα είναι πάνω από 90 τοις εκατό. Πρώτον, η ουσία απορροφάται στο λεπτό έντερο. Το φάρμακο στη συνέχεια μεταβολίζεται στο δραστικό συστατικό canrenoate. Στις περισσότερες περιπτώσεις, ο χρόνος ημίσειας ζωής του δραστικού συστατικού είναι περίπου 90 λεπτά.

Βασικά, ωστόσο, το πλήρες αποτέλεσμα της σπιρονολακτόνης εμφανίζεται μόνο μετά από λίγες ημέρες. Επειδή είναι απαραίτητο οι δραστικοί μεταβολίτες να συσσωρεύονται σε επαρκείς ποσότητες. Το μεγαλύτερο δυνατό διουρητικό αποτέλεσμα του φαρμάκου επιτυγχάνεται στις περισσότερες περιπτώσεις μετά από περίπου πέντε ημέρες. Πρέπει να σημειωθεί ότι η έναρξη της επίδρασης της σπιρονολακτόνης δεν μπορεί να επιτευχθεί ταχύτερα αυξάνοντας τη δόση.

Η σπιρονολακτόνη μπλοκάρει τους σωλήνες συλλογής στα νεφρά. Η ουσία αλδοστερόνη δεν είναι πλέον ικανή να συνδεθεί με τον υποδοχέα της. Τα κανάλια νατρίου εμποδίζονται κατά την εγκατάστασή τους, ενώ ταυτόχρονα μπλοκάρεται η μεμβράνη του αυλού στα κύρια κύτταρα. Αυτό επηρεάζει σοβαρά την απορρόφηση του νατρίου. Ως αποτέλεσμα, το νερό δεν μετακινείται στους λεγόμενους σωλήνες συλλογής των νεφρών. Αυτό σημαίνει ότι δεν μπαίνει πλέον νερό στο αίμα.

Αντ 'αυτού, υπάρχει αυξημένη απέκκριση νατρίου και νερού. Επομένως, η ποσότητα αίματος στον οργανισμό μειώνεται επίσης. Έτσι ανακουφίζεται η καρδιά, γι 'αυτό μειώνεται η αρτηριακή πίεση. Επιπλέον, οι συσσωρεύσεις νερού στον ιστό ξεπλένονται.

Η απώλεια καλίου, η οποία είναι συνέπεια πολλών διουρητικών, αντισταθμίζεται από μια συνδυασμένη θεραπεία με σπιρονολακτόνη. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η θεραπεία με τη δραστική ουσία σπιρονολακτόνη έχει θετική επίδραση στην πρόγνωση και τις πιθανότητες επιβίωσης σε χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Η απορρόφηση της ουσίας σπειρονολακτόνης συνήθως προχωρά καλά μετά τη χορήγηση από το στόμα. Μετά από μία ώρα, το δραστικό συστατικό στο πλάσμα αποβάλλεται εντελώς. Ωστόσο, παραμένουν διάφορα μεταβολικά προϊόντα. Βασικά, αυτοί οι μεταβολίτες είναι σε μεγάλο βαθμό υπεύθυνοι για την επίδραση του φαρμάκου.

Κατ 'αρχήν, ο μεταβολισμός του φαρμάκου είναι πολύπλοκος. Η ουσία canrenon παίζει σημαντικό ρόλο σε αυτό και εμφανίζεται τόσο στα ούρα όσο και στο αίμα. Πολλά μεταβολικά προϊόντα από αυτήν τη διαδικασία απεκκρίνονται στα κόπρανα και στη χολή.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το φάρμακο σπιρονολακτόνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της κίρρωσης του ήπατος και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ανάλογα με την ατομική ένδειξη, ο θεράπων ιατρός συνταγογραφεί δόσεις από 25 έως 100 χιλιοστόγραμμα την ημέρα.

Επιπλέον, το φάρμακο σπιρονολακτόνη χρησιμοποιείται επίσης σε αυξημένες συγκεντρώσεις αλδοστερόνης. Οι υποκείμενες ασθένειες είναι κυρίως κίρρωση του ήπατος ή πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός.

Η σπιρονολακτόνη είναι πολύ αποτελεσματική για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια. Ωστόσο, τείνει να χρησιμοποιείται σπάνια για το σκοπό αυτό στην Ευρώπη, ενώ χρησιμοποιείται ως τυπικό φάρμακο στις ΗΠΑ.

Η σπιρονολακτόνη χρησιμοποιείται επίσης στην ενδοκρινολογία σε άτομα με τρανσέξουαλ. Το φάρμακο δρα ως αποκλειστής τεστοστερόνης παρεμποδίζοντας τη σύνθεση της ορμόνης και τη δέσμευσή της στους αντίστοιχους υποδοχείς ανδρογόνων.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Στο πλαίσιο της θεραπείας με το φάρμακο, είναι δυνατές διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες και παράπονα, τα οποία διαφέρουν ανάλογα με τον ασθενή και την κάθε περίπτωση. Συνήθως, υπάρχει αυξημένο επίπεδο καλίου στο αίμα. Για το λόγο αυτό, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται από γιατρό κατά τη λήψη του.

Με υψηλές δόσεις του φαρμάκου, είναι επίσης πιθανές ορμονικές διαταραχές. Αυτά εκφράζονται, για παράδειγμα, στο γεγονός ότι οι γυναίκες δεν έχουν εμμηνορροϊκή περίοδο. Οι άνδρες ασθενείς μπορεί να έχουν στυτική δυσλειτουργία ή αλλαγές στη φωνή. Σε τρανσεξουαλικά άτομα, ακριβώς αυτά τα αποτελέσματα είναι μερικές φορές επιθυμητά.

Οι αλληλεπιδράσεις μπορούν να παρατηρηθούν, για παράδειγμα, όταν η δραστική ουσία διγοξίνη λαμβάνεται ταυτόχρονα. Είναι πιθανές αυξημένες συγκεντρώσεις καρδιακής γλυκοσίδης στο πλάσμα. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν υπερκαλιαιμία, γυναικομαστία ή ανικανότητα.

Μερικές από τις ανεπιθύμητες ενέργειες της σπιρονολακτόνης οδηγούν το φάρμακο να χρησιμοποιηθεί ως παράγοντας ντόπινγκ στον αθλητισμό. Πρέπει να σημειωθεί ότι η κατάχρηση του δραστικού συστατικού και η υπερδοσολογία αυξάνουν σημαντικά τον κίνδυνο βλάβης στα νεφρά.