Αταζαναβίρη

Στο Αταζαναβίρη είναι μια φαρμακευτική ουσία. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό HIV.

Τι είναι το atazanavir;

Το φάρμακο atazanavir διατίθεται στο εμπόριο στη Γερμανία με το όνομα Reyataz®. Λαμβάνεται από το στόμα και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της λοίμωξης HIV. Ο παράγοντας ανήκει στην ομάδα των αναστολέων πρωτεάσης του HIV.

Η Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) ενέκρινε το προϊόν τον Ιούνιο του 2003. Η ΕΕ προσχώρησε τον Μάρτιο του 2004. Η αμερικανική φαρμακευτική εταιρεία Bristol-Myers Squibb ενεργεί ως κάτοχος άδειας.

Φαρμακολογική επίδραση

Η αταζαναβίρη έχει αντιιικές ιδιότητες. Η επίδραση της ουσίας βασίζεται στην αναστολή της πρωτεάσης του HIV. Αυτό είναι εξαιρετικά σημαντικό για την ωρίμανση του ιού HIV. Η αταζαναβίρη δεσμεύει την ιική πρωτεάση του HIV. Αναστέλλοντας το ιικό ένζυμο, είναι δυνατόν να αποτραπεί ο πολλαπλασιασμός του ιού. Εάν η διαδικασία αναπαραγωγής διακόπτεται, το ιικό φορτίο στο σώμα μειώνεται.

Το μεγαλύτερο μέρος της αταζαναβίρης συνδέεται με πρωτεΐνες στο αίμα. Το δραστικό συστατικό κατανέμεται ηπατικά μέσω του συστήματος κυτοχρώματος. Η λήψη ενός άλλου αναστολέα πρωτεάσης του HIV προκαλεί την αταζαναβίρη να διασπάται πιο αργά στο ήπαρ. Με αυτόν τον τρόπο η θεραπεία μπορεί να έχει μεγαλύτερο αποτέλεσμα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ουσίας είναι περίπου επτά έως δώδεκα ώρες.

Είναι δυνατόν να συνδυαστεί η αταζαναβίρη με NRTIs (αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίων). Αυτοί είναι αναστολείς της μεταγραφάσης.

Η ισχύς του atazanavir έχει ελεγχθεί σε αρκετές μελέτες. Βρέθηκε συγκρίσιμο αποτέλεσμα με άλλους αναστολείς πρωτεάσης HIV.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Atazanavir χρησιμοποιείται σε συνδυασμό αντιρετροϊκής θεραπείας για τη θεραπεία της λοίμωξης HIV (AIDS). Το προϊόν έχει εγκριθεί για ενήλικες ασθενείς.

Σε αντίθεση με άλλα παρασκευάσματα, αρκεί να λαμβάνετε αταζαναβίρη μόνο μία φορά την ημέρα. Αυτό το γεγονός οφείλεται στη μεγάλη ημιζωή του φαρμάκου. Χορηγείται με τη μορφή δισκίων που παίρνει ο ασθενής μετά από ένα γεύμα. Η δοσολογία του παράγοντα είναι 1 x 300 mg ή 1 x 100 mg ανά δισκίο.

Όταν λαμβάνεται, υπάρχει επίσης ένας συνδυασμός της αταζαναβίρης και ενός φαρμακοκινητικού ενισχυτή όπως το cobicistat ή το ritonavir. Αυτά τα φάρμακα ανήκουν στην ομάδα των αναστολέων του CYP. Λειτουργούν μειώνοντας τη μεταβολική διάσπαση της αταζαναβίρης. Στις ΗΠΑ είναι τώρα δυνατό να δοθεί σε ορισμένους ασθενείς δόση 1 x 400 mg. Το Ritonavir δεν χρησιμοποιείται.

Η αταζαναβίρη είναι καλά ανεκτή. Ωστόσο, ο παράγοντας δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας ή υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Παρά τη θετική ανεκτικότητα, είναι πιθανές διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη αταζαναβίρης. Ο ίκτερος (ίκτερος), ναυτία, έμετος, κοιλιακός πόνος, διάρροια, κεφαλαλγία, ζάλη ή μυϊκός πόνος μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς. Σε ορισμένες περιπτώσεις, πυρετός, προβλήματα ύπνου, εξανθήματα στο δέρμα, κατάθλιψη και περιφερικά νευρολογικά συμπτώματα είναι επίσης πιθανά.

Σπάνια εμφανίζονται αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης ή διαταραχές του μεταβολισμού του λίπους, όπως λιποδυστροφία ή υπερλιπιδαιμία μετά τη λήψη του φαρμάκου. Περιστασιακά, η αύξηση της χολερυθρίνης στο αίμα που οδηγεί σε ίκτερο μπορεί να απαιτήσει τη διακοπή της θεραπείας με αταζαναβίρη. Κατ 'αρχήν, ωστόσο, υπάρχουν λιγότερες ενοχλητικές παρενέργειες με αυτόν τον παράγοντα από ό, τι με τη χρήση συγκρίσιμων ουσιών.

Ένα άλλο πρόβλημα υγείας μπορεί να είναι αλληλεπιδράσεις με ορισμένα άλλα φάρμακα. Ωστόσο, αυτό είναι επίσης δυνατό με τους άλλους αναστολείς πρωτεάσης. Έτσι, όταν λαμβάνετε αταζαναβίρη ή άλλους αναστολείς πρωτεάσης, δεν πρέπει να λαμβάνονται παρασκευάσματα όπως η νευροληπτική πιμοζίδη, η μιδαζολάμη ή οι εργοτοξίνες. Ο λόγος για αυτό είναι η επιτυχής αλληλεπίδραση με το σύστημα κυτόχρωμα P 450, το οποίο αλλάζει το επίπεδο πλάσματος στο σώμα.

Η ταυτόχρονη χρήση της αταζαναβίρης και της διδανοσίνης, της εφαβιρένζης, της κλαριθρομυκίνης ή της σταβουδίνης μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στα επίπεδα στο αίμα στο πλάσμα.

Δεδομένου ότι το φάρμακο διασπά επίσης το ένζυμο UGT 1A1 (γλυκουροζυλ τρανσφεράση ουριδίνης) και έτσι αναστέλλει τη διάσπαση της έμμεσης χολερυθρίνης, δεν έχει νόημα να δοθεί μαζί με φάρμακα που διασπώνται από το UGT. Αυτά περιλαμβάνουν τον αναστολέα ιντεγκράσης ραλτεγκραβίρη και τον αναστολέα πρωτεάσης ινδιναβίρη.