Abarelix

Το φάρμακο Abarelix είναι ένας κυτταροστατικός παράγοντας. Χρησιμοποιείται με την εμπορική ονομασία Plenaxis® για τη θεραπεία προχωρημένων ή ήδη μεταστατικών ορμονικών εξαρτώμενων καρκινωμάτων προστάτη όπου άλλες θεραπείες δεν βοηθούν πλέον. Το Abarelix εγκρίθηκε στη Γερμανία το 2008.

Τι είναι το Abarelix;

Το Abarelix ανήκει στην ομάδα ανταγωνιστών ορμόνης που απελευθερώνει γοναδοτροπίνη (ανταγωνιστές GnRH) και είναι ένα συνθετικό δεκαπεπτίδιο. Αντιπροσωπεύει μια εναλλακτική λύση για χειρουργικό ευνουχισμό ή θεραπεία με ανάλογα GnRH. Σε αντίθεση με τα ανάλογα της GnRH, το abarelix δεν προκαλεί αύξηση της ορμόνης τεστοστερόνης, ακόμη και αν είναι σύντομα.

Μια τέτοια αύξηση μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση των συμπτωμάτων - για παράδειγμα, συμπτωματικές μεταστάσεις οστού με συμπίεση του νωτιαίου σωλήνα. Όταν χορηγείται abarelix, ωστόσο, μπορεί να παρατηρηθεί άμεση, ταχεία και αξιόπιστη μείωση της συγκέντρωσης της τεστοστερόνης στον ορό κάτω από 0,2 ng / ml.

Το φάρμακο διατίθεται ως σκόνη και ως διαλύτης για την παρασκευή ενέσιμου εναιωρήματος.

Η μακροχρόνια εμπειρία με τη θεραπεία με abarelix είναι προς το παρόν διαθέσιμη μόνο σε περιορισμένο βαθμό. Πάνω απ 'όλα, δεν υπάρχουν ακόμη ακριβέστερα αποτελέσματα σχετικά με τις αλλεργικές αντιδράσεις του άμεσου τύπου και τις καρδιακές παρενέργειες.

Φαρμακολογική επίδραση

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με abarelix, το φάρμακο εγχέεται ενδομυϊκά. Το Abarelix δρα ως ανταγωνιστικός ανταγωνιστής υποδοχέων σε ανταγωνισμό με το GnRH για τους σχετικούς υποδοχείς για την παραγωγή τεστοστερόνης. Το φάρμακο αποκλείει τους υποδοχείς που είναι υπεύθυνοι για αυτό. Η παραγωγή τεστοστερόνης στη συνέχεια σταματά αμέσως.

Δεδομένου ότι αυτό λειτουργεί τόσο καλά χωρίς μια αρχική σύντομη αύξηση των επιπέδων τεστοστερόνης, ο συνδυασμός με αντι-ανδρογόνα δεν είναι απαραίτητος. Μετά την πρώτη ένεση, το επίπεδο τεστοστερόνης μειώνεται στο επίπεδο ευνουχισμού σε περίπου 70% των ασθενών μέσα σε λίγες ημέρες - έως και μία εβδομάδα. Ως αποτέλεσμα μιας δεύτερης ένεσης την 15η ημέρα θεραπείας με abarelix, η επιθυμητή τιμή-στόχος βρέθηκε σε όλους σχεδόν τους ασθενείς. Σε σύγκριση με άλλα φάρμακα, το Abarelix δεν λειτουργεί μόνο έντονα, αλλά και πολύ πιο γρήγορα.

Όπως και με τον χειρουργικό ευνουχισμό, η φαρμακευτική θεραπεία με abarelix μπορεί να οδηγήσει στα ακόλουθα φαινόμενα λόγω του πολύ μειωμένου επιπέδου τεστοστερόνης: ανικανότητα, εξάψεις, αύξηση βάρους και αδυναμία.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Abarelix είναι ένας νέος τύπος φαρμάκου για προχωρημένο και ήδη μεταστατικό καρκίνο του προστάτη. Το φάρμακο συνιστάται ιδιαίτερα όταν άλλες μορφές θεραπείας δεν υπόσχονται πλέον επιτυχία.

Το Abarelix μειώνει δραστικά τα επίπεδα τεστοστερόνης και αυτό σε συνδυασμό με έναν γρήγορο και μόνιμο έλεγχο του όγκου του προστάτη. Μειώνει το επίπεδο PSA και μειώνει τον όγκο του προστάτη. Σε αντίθεση με τους συμβατικούς αγωνιστές GnRH, ο ανταγωνιστής GnRH Abarelix δεν οδηγεί αρχικά σε βραχυπρόθεσμη αύξηση των επιπέδων τεστοστερόνης.

Ο παράγοντας ελέγχει το επιθυμητό αποτέλεσμα αμέσως μετά την πρώτη ενδομυϊκή ένεση. Τα ευαίσθητα στις ορμόνες καρκινώματα του προστάτη ανταποκρίνονται πολύ καλά στη φαρμακευτική αγωγή με abarelix. Σε προχωρημένο καρκίνωμα του προστάτη, το φάρμακο είναι ένα εξαιρετικό συμπλήρωμα ή ακόμη και μια εναλλακτική λύση για την ακτινοβολία ή τη χειρουργική επέμβαση.

Μετά τη χορήγηση της ένεσης, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για τουλάχιστον 30 λεπτά, καθώς το abarelix μπορεί να προκαλέσει αναφυλακτοειδή αντίδραση σε ποσοστό μικρότερο του 4% αυτών που έλαβαν θεραπεία. Η άμεση θεραπεία μιας πιθανής απειλητικής για τη ζωή αλλεργικής αντίδρασης πρέπει να είναι εγγυημένη με ασφάλεια.

Στην προκαταρκτική συζήτηση με τον ασθενή σχετικά με τη θεραπεία με abarelix, θα πρέπει να επισημανθεί ότι το αποτέλεσμα είναι αναστρέψιμο μετά το τέλος της θεραπείας με abarelix. Μια ταχεία ομαλοποίηση των επιπέδων τεστοστερόνης μπορεί ακόμη και να αναμένεται μετά τη διακοπή του φαρμάκου, καθώς το Abarelix δεν αλλάζει τους υποδοχείς. Τα ταυτόχρονα συμπτώματα όπως οι εξάψεις επίσης υποχωρούν γρήγορα.

Εάν είναι απαραίτητο, μια άλλη θεραπεία με το Abarelix μπορεί να ξεκινήσει αργότερα.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις εντός 30 λεπτών από την ένεση abarelix, μπορεί να υπάρχει σοβαρή συστηματική αλλεργική αντίδραση του άμεσου τύπου. Τα συμπτώματα που εμφανίζονται είναι φαγούρα, κνίδωση, υπόταση και πιθανώς συγκοπή.

Άλλες πιθανές παρενέργειες περιλαμβάνουν διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα και συχνότερες λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος.

Το Abarelix αντενδείκνυται στο σύνδρομο μακράς QT της καρδιάς και σε λειτουργικές διαταραχές των νεφρών και του ήπατος. Ομοίως, όπως όλοι οι ανταγωνιστές του GnRH, το Abarelix δεν πρέπει να συνταγογραφείται μετά από χειρουργικό ευνουχισμό.