Σισπλατίνη

Η δραστική ουσία Σισπλατίνη ανήκει στην κυτταροστατική. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία κακοήθων καρκίνων.

Τι είναι η σισπλατίνη;

Για σισπλατίνη (cis-diamminedichloridoplatinum) είναι ένα κυτταροστατικό που αναστέλλει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων. Το φάρμακο σχηματίζει μια ανόργανη ένωση βαρέων μετάλλων που περιέχει πλατίνα και έχει ένα άτομο πλατίνας συνδεδεμένο με σύμπλοκο. Η σισπλατίνη έχει τη μορφή πορτοκαλοκίτρινων κρυστάλλων ή κίτρινης σκόνης. Είναι δύσκολο να διαλυθεί στο νερό.

Οι κυτταροστατικές επιδράσεις των συμπλόκων πλατίνας ανακαλύφθηκαν τυχαία στη δεκαετία του 1960. Ο Αμερικανός χημικός Barnett Rosenberg (1926-2009) διερεύνησε την επίδραση του εναλλασσόμενου ρεύματος στο βακτηριακό είδος Escherichia coli. Για το σκοπό αυτό, η Rosenberg χρησιμοποίησε ηλεκτρόδια πλατίνας. Το πείραμα αποκάλυψε αποτελέσματα αναστολής της ανάπτυξης των κυττάρων.

Η έρευνα έδειξε ότι αυτή η ιδιότητα δεν προκλήθηκε από το εναλλασσόμενο ρεύμα, αλλά μάλλον λόγω της σύνθετης ένωσης cis-diammine tetrachloridoplatinum (IV), που προέκυψε μέσω των ηλεκτροδίων πλατίνας. Περαιτέρω δοκιμές επιβεβαίωσαν την ανασταλτική δράση.

Μόλις το 1974 χρησιμοποιήθηκε η σισπλατίνη για πρώτη φορά στη θεραπεία του καρκίνου. Σε μια μελέτη στο πανεπιστημιακό νοσοκομείο στην πολιτεία της Ιντιάνα των ΗΠΑ, το δραστικό συστατικό χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία του καρκίνου των όρχεων. Στην περαιτέρω πορεία ο παράγοντας έδειξε θετικές επιτυχίες στη θεραπεία χωρίς υποτροπή της καρκινικής νόσου. Στη Γερμανία, η σισπλατίνη χρησιμοποιήθηκε με την ονομασία προϊόντος Cis-GRY®. Επιπλέον, πολλά γενόσημα τα κατάφεραν στην αγορά.

Φαρμακολογική επίδραση

Η σισπλατίνη έχει την ιδιότητα να αναστέλλει την παραγωγή γενετικού υλικού όπως το DNA. Κατά τη διάρκεια αυτής της διαδικασίας, το φάρμακο προσκολλάται τυχαία σε όλα τα δομικά στοιχεία του DNA και συνδέει χωρίς νόημα τους μεμονωμένους κλώνους μεταξύ τους. Πιστεύεται ότι ο μηχανισμός δράσης είναι ανεξάρτητος από τον κύκλο ζωής των κυττάρων. Σε μικρότερο βαθμό, η σισπλατίνη εμποδίζει επίσης την παραγωγή πρωτεϊνών που είναι ζωτικής σημασίας για το κύτταρο.

Λόγω της άσκοπης δικτύωσης των κλώνων του DNA, οι πληροφορίες DNA μπορούν να διαβαστούν μόνο εσφαλμένα ή ακόμη και καθόλου. Με αυτόν τον τρόπο, η σισπλατίνη αναστέλλει τη διαίρεση των κυττάρων, η οποία τελικά οδηγεί στην καταστροφή τους.

Η χορήγηση σισπλατίνης λαμβάνει χώρα ενδοφλεβίως. Όταν η ουσία διανέμεται, ξεπερνιέται επίσης το φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Τα όργανα στα οποία ο κυτταροστατικός παράγοντας συσσωρεύεται κατά προτίμηση περιλαμβάνουν τα έντερα, το ήπαρ, τα νεφρά και τους αρσενικούς όρχεις. Η απέκκριση της σισπλατίνης και των μεταβολικών της προϊόντων εμφανίζεται κυρίως στα ούρα. Η χολή απεκκρίνει τα υπόλοιπα.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Ως απλό παρασκεύασμα ή μαζί με άλλα κυτταροστατικά, η σισπλατίνη χορηγείται για τη θεραπεία προχωρημένων καρκινικών παθήσεων. Αυτό ισχύει επίσης εάν ο όγκος έχει ήδη μετασταθεί (θυγατρικοί όγκοι).

Οι πιο συνηθισμένοι τομείς εφαρμογής περιλαμβάνουν τον καρκίνο του προστάτη, τον καρκίνο των όρχεων, τον καρκίνο της ουροδόχου κύστης, τον καρκίνο του οισοφάγου, τον καρκίνο του τραχήλου της μήτρας, τον καρκίνο του τραχήλου της μήτρας, τον καρκίνο του πνεύμονα, τον καρκίνο του μαύρου δέρματος, το καρκίνωμα των πλακωδών κυττάρων, τον καρκίνο του παγκρέατος και ένα οστεοσάρκωμα, ο οποίος είναι κακοήθης όγκος.

Η σισπλατίνη χορηγείται μέσω έγχυσης. Στις περισσότερες περιπτώσεις υπάρχει συνδυασμός με άλλα φάρμακα χημειοθεραπείας. Η δοσολογία είναι συνήθως 15 έως 20 χιλιοστόγραμμα σισπλατίνης ανά ημέρα ανά τετραγωνικό μέτρο επιφάνειας σώματος. Είναι επίσης δυνατές υψηλότερες δόσεις, όπως 80 έως 120 mg ανά τετραγωνικό μέτρο επιφάνειας σώματος. Κατ 'αρχήν, μπορεί να πραγματοποιηθεί θεραπεία με σισπλατίνη για παιδιά. Ο γιατρός προσαρμόζει τη δόση στο σώμα του παιδιού.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η χρήση της σισπλατίνης δεν είναι απαλλαγμένη από παρενέργειες. Το κυτταροστατικό φάρμακο προκαλεί συχνά διάρροια, ναυτία και έμετο. Αυτή η δυσάρεστη παρενέργεια μπορεί, ωστόσο, να τεθεί υπό έλεγχο σχετικά καλά με τη χορήγηση σύγχρονων αντιεμετικών. Η σισπλατίνη έχει επίσης αρνητική επίδραση στα κύτταρα οργάνων όπως τα νεφρά. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να αντισταθμιστούν εν μέρει από τον κυτταροπροστατευτικό αμιφοστίνη.

Άλλες συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι οι αλλαγές στον αριθμό του αίματος, όπως η έλλειψη λευκών αιμοσφαιρίων και αιμοπεταλίων, αναιμία (αναιμία), ανεπάρκεια νατρίου, πυρετός, υπερβολικό ουρικό οξύ, αίσθημα παλμών, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, αργός καρδιακός παλμός, δηλητηρίαση αίματος (σήψη), αναπνευστικές δυσκολίες και φλεγμονή των αιμοφόρων αγγείων το σημείο της ένεσης.

Περιστασιακά, μπορεί να εμφανιστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως κοκκινωμένο δέρμα, κνίδωση, εξανθήματα ή κνησμός, διαταραχές της ακοής, οδυνηρά πρήγματα στο στήθος, διαταραχές ωορρηξίας, δυσπλασίες του αρσενικού σπέρματος, ανεπάρκεια μαγνησίου και αποθέσεις μετάλλων στα ούλα. Στους ηλικιωμένους και τα παιδιά, η ακοή μπορεί να πάρει σημαντικές αναλογίες.

Επειδή η σισπλατίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρά νεφρικά προβλήματα, ο θεράπων ιατρός ενθαρρύνει την απέκκριση των ούρων. Για το σκοπό αυτό, προσθέτει δύο λίτρα κατάλληλου διαλύματος και ένα αφυδατικό παρασκεύασμα όπως μαννιτόλη στο δραστικό συστατικό.

Η σισπλατίνη δεν πρέπει να χορηγείται εάν ο ασθενής είναι υπερευαίσθητος στο δραστικό συστατικό ή σε άλλες ενώσεις που περιέχουν πλατίνα. Το ίδιο ισχύει για τη νεφρική δυσλειτουργία, την αφυδάτωση του σώματος, την προϋπάρχουσα βλάβη στην ακοή και τη δυσλειτουργία του μυελού των οστών. Εάν ο ασθενής πάσχει επίσης από διαταραχές της νευρικής λειτουργίας του, ο γιατρός πρέπει να αποφασίσει προσεκτικά μεταξύ του κινδύνου και του οφέλους της θεραπείας με σισπλατίνη.

Σε καμία περίπτωση το κυτταροστατικό φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς μπορεί να αποβεί μοιραίο για το αγέννητο παιδί. Υπάρχει επίσης κίνδυνος ανάπτυξης καρκίνου αργότερα στο παιδί. Για αυτόν τον λόγο, πρέπει να λαμβάνονται αυστηρά αντισυλληπτικά μέτρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η οποία ισχύει τόσο για γυναίκες όσο και για άνδρες ασθενείς.

Επιπλέον, η σισπλατίνη μπορεί να οδηγήσει σε μόνιμη στειρότητα. Οι γυναίκες ασθενείς πρέπει να απέχουν από το θηλασμό του παιδιού τους κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς το δραστικό συστατικό μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα.