Ριφαμπικίνη

Οπως και Ριφαμπικίνη ονομάζεται αντιβιοτικό.Προέρχεται από τον μύκητα Streptomyces mediterranei.

Τι είναι η ριφαμπικίνη;

Η ριφαμπικίνη είναι ένα από τα αντιβιοτικά και ανήκει στην ομάδα των ριφαμυκίνης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά διαφορετικών τύπων βακτηρίων. Η ριφαμπικίνη θεωρείται ιδιαίτερα αποτελεσματική στη θεραπεία της φυματίωσης, κατά της οποίας χρησιμοποιείται μαζί με άλλα φάρμακα.

Το 1957 πραγματοποιήθηκε η πρώτη απομόνωση της ουσίας από τον μύκητα Streptomyces mediterranei. Αναπτύσσουν αντιβακτηριακό αποτέλεσμα. Η ριφαμπικίνη έγινε ο πιο αποτελεσματικός αντιπρόσωπος αυτών των ουσιών. Το αντιβιοτικό παράγεται ημι-συνθετικά από τη ριφαμυκίνη Β. Αυτή η ουσία λαμβάνεται με τη σειρά της από το βακτηριακό γένος Amycolatopsis rifamycina.

Η ριφαμπικίνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία μυκοβακτηριακών λοιμώξεων. Εκτός από τη φυματίωση, αυτό περιλαμβάνει επίσης τη λέπρα. Επιπλέον, το αντιβιοτικό είναι κατάλληλο για την καταπολέμηση των σταφυλόκοκκων, που είναι ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη. Επιπλέον, αναπτύσσει την επίδρασή του κατά της Legionella pneumophila και εντεροκόκκων.

Φαρμακολογική επίδραση

Ο τρόπος δράσης του Rifampicin βασίζεται στη δέσμευσή του με το βακτηριακό ένζυμο RNA πολυμεράση. Αυτό το ένζυμο χρειάζεται επειγόντως από βακτήρια για την παραγωγή βασικών πρωτεϊνών. Καθώς δεν λαμβάνουν πλέον αυτήν τη ζωτική πρωτεΐνη, τα βακτήρια πεθαίνουν ως αποτέλεσμα.

Με την επίδρασή του, η ριφαμπικίνη συλλαμβάνει και τα δύο βακτήρια μέσα στα κύτταρα και τα μικρόβια που βρίσκονται έξω. Το αντιβιοτικό λειτουργεί καλύτερα σε αλκαλικό ή ουδέτερο περιβάλλον. Αυτό υπάρχει κυρίως έξω από τα κελιά. Αντίθετα, η θετική επίδραση στην όξινη περιοχή εντός των κυττάρων ή στον τυρό ιστό είναι χαμηλότερη.

Η ριφαμπικίνη έχει την ικανότητα να σκοτώνει βακτήρια. Το αντιβιοτικό δεν είναι μόνο αποτελεσματικό κατά των μυκοβακτηρίων, αλλά επίσης κατά των θετικών κατά gram, αρνητικών κατά gram και των άτυπων βακτηρίων. Αυτά περιλαμβάνουν, για παράδειγμα, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis και Coxiella burnetii.

Η ριφαμπικίνη χορηγείται από το στόμα. Μετά την κατάποση, το αντιβιοτικό εισέρχεται στο αίμα μέσω των εντέρων. Περίπου το 80% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και κατανέμεται ομοιόμορφα στον οργανισμό. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις ριφαμπικίνης επιτυγχάνονται στη χολή και στους πνεύμονες. Δύο έως πέντε ώρες μετά τη χορήγηση, η ριφαμπικίνη απελευθερώνεται από το σώμα μέσω της χολής και των κοπράνων. Εάν η θεραπεία διαρκεί για μεγάλο χρονικό διάστημα, αυτό οδηγεί σε μείωση του χρόνου ημιζωής της αποβολής.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η ριφαμπικίνη χρησιμοποιείται κυρίως κατά της φυματίωσης. Αυτή η ασθένεια προκαλείται από το Mycobacterium tuberculosis. Τα ευαίσθητα στη ριφαμπικίνη μυκοβακτήρια περιλαμβάνουν επίσης τα παθογόνα της λέπρας κατά των οποίων η ριφαμπικίνη είναι επίσης αποτελεσματική. Ο παράγοντας είναι επίσης κατάλληλος για την πρόληψη της μηνιγγίτιδας (φλεγμονή των μηνιγγιών) που προκαλείται από τους μηνιγγίτιδες. Χρησιμεύει για την προστασία των επαφών των ασθενών.

Με εξαίρεση τη θεραπεία της φυματίωσης, η ριφαμπικίνη δεν είναι τυπικό αντιβιοτικό, συχνά χρησιμοποιείται μόνο ως εφεδρικό αντιβιοτικό. Αυτό σημαίνει ότι χρησιμοποιείται όταν άλλα αντιβιοτικά δεν έχουν πλέον θετικό αποτέλεσμα λόγω της αντίστασης. Στις περισσότερες περιπτώσεις, η ριφαμπικίνη χορηγείται μαζί με ένα επιπλέον αντιβιοτικό. Κυρίως είναι ισονιαζίδη.

Η ριφαμπικίνη λαμβάνεται συνήθως από το στόμα. Εάν ο ασθενής πάσχει από φυματίωση, η συνήθης ημερήσια δόση είναι 10 χιλιοστόγραμμα ριφαμπικίνης ανά σωματικό βάρος. Ο παράγοντας χρησιμοποιείται συνήθως μία φορά την ημέρα. Στην περίπτωση άλλων λοιμώξεων, η δοσολογία είναι 6 έως 8 χιλιοστόγραμμα και χορηγείται δύο φορές την ημέρα.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Με τη χρήση ριφαμπικίνης, σε ορισμένες περιπτώσεις είναι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες. Αυτό συχνά οδηγεί σε ήπια δυσλειτουργία του ήπατος. Εάν το ήπαρ έχει υποστεί βλάβη, υπάρχει κίνδυνος σοβαρών παρενεργειών. Για το λόγο αυτό, ο γιατρός ελέγχει τις λειτουργίες του ήπατος πριν από τη θεραπεία. Είναι επίσης πολύ σημαντικό να ελέγχετε τις τιμές του ήπατος, όπως τα ηπατικά ένζυμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Επιπλέον, όταν λαμβάνουν ριφαμπικίνη, οι ασθενείς συχνά αντιμετωπίζουν στομαχικές διαταραχές, απώλεια όρεξης, διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία, έμετο, κοκκίνισμα του δέρματος, κνησμός, κνίδωση και πυρετό. Περιστασιακά, είναι πιθανές αλλαγές στον αριθμό του αίματος, όπως η έλλειψη λευκών αιμοσφαιρίων, αιμοπεταλίων ή κοκκιοκυττάρων. Αναιμία, διαταραχές πήξης του αίματος, υποδόρια αιμορραγία, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, διαταραχές της όρασης, κρίσεις άσθματος και κατακράτηση νερού στον ιστό ή στους πνεύμονες. Εάν παίρνετε ριφαμπικίνη ακανόνιστα, ενδέχεται να εμφανίσετε συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη.

Δεδομένου ότι η ριφαμπικίνη έχει έντονο κοκκινωπό-καφέ χρώμα, η λήψη του αντιβιοτικού μπορεί να αποχρωματίσει τα σωματικά υγρά. Αυτά περιλαμβάνουν ιδρώτα, σάλιο, δάκρυα και κόπρανα και ούρα.

Εάν ο ασθενής είναι υπερευαίσθητος στη ριφαμπικίνη, δεν πρέπει να πραγματοποιηθεί θεραπεία με το αντιβιοτικό. Το ίδιο ισχύει και για την έντονη ηπατική δυσλειτουργία όπως ο ίκτερος, το φλεγμονή του ήπατος ή η κίρρωση του ήπατος και η ταυτόχρονη θεραπεία με ουσίες που μπορούν να έχουν βλαβερή επίδραση στο ήπαρ, όπως το αναισθητικό αλοθάνη ή η παρασκευή μανιταριών βορικοναζόλη. Μια άλλη αντένδειξη είναι η θεραπεία με αναστολείς πρωτεάσης του HIV-1, όπως ινδιναβίρη, σακουιναβίρη, λοπιναβίρη, αταζαναβίρη, αμπρεναβίρη, φοσαμπρεναβίρη, τιπραναβίρη, νελφιναβίρη ή δαρουναβίρη.

Η θεραπεία της οξείας φυματίωσης με ριφαμπικίνη είναι γενικά δυνατή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η θεραπεία άλλων ασθενειών θα πρέπει, ωστόσο, να γίνεται με καταλληλότερα αντιβιοτικά. Υπάρχει κίνδυνος η παρατεταμένη χρήση του παράγοντα να οδηγήσει στην αναστολή των παραγόντων πήξης που εξαρτώνται από τη βιταμίνη Κ. Ωστόσο, η θεραπεία κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν θεωρείται επικίνδυνη για το βρέφος.