Etofibrate

Etofibrate Όπως και η κλοφιμπράτη, είναι παράγωγο του κλοφιβρικού οξέος όπως οι στατίνες και τα νικοτινικά οξέα. Ανήκουν στην ομάδα δραστικών συστατικών των λιπιδικών παραγόντων. Το Etofibrate λειτουργεί κυρίως με αυξημένη συγκέντρωση τριγλυκεριδίων. Η μείωση της χοληστερόλης είναι λιγότερο έντονη.

Τι είναι το Etofibrate;

Η ετοφιβράτη (χημική ονομασία: 2-υδροξυμεθυλνικοτινικό άλας) είναι, όπως υποδηλώνει το όνομα, μια φιβράτη, η οποία σχηματίζει μια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία της υπερλιπιδαιμίας (αυξημένα λιπίδια του αίματος). Τα φιβράτη χρησιμοποιούνται κυρίως για τη μείωση των υπερβολικών επιπέδων των τριγλυκεριδίων, σε αντίθεση με τις στατίνες, τα οποία χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία των υψηλών επιπέδων χοληστερόλης. Ωστόσο, η ετοφιμπράτη μειώνει επίσης το επίπεδο χοληστερόλης λίγο, το κύριο αποτέλεσμα παραμένει με τα τριγλυκερίδια.

Η ετοφιμπράτη είναι ένα από τα πιο σημαντικά φάρμακα για τη θεραπεία ενός διαταραγμένου μεταβολισμού των λιπιδίων του αίματος και έτσι επίσης για τη θεραπεία των καρδιαγγειακών παθήσεων. Το Etofibrate είναι μόνο μια δεύτερη επιλογή με άλλα fibrates, καθώς οι στατίνες είναι τα φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια. Επομένως, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ειδικά όταν οι στατίνες δεν είναι ανεκτές ή όταν τα τριγλυκερίδια αυξάνονται.

Το Etofibrate είναι μια λευκή, κρυσταλλική και αδιάλυτη σκόνη και χορηγείται καθημερινά ως δισκίο ή κάψουλα. Μετά την κατάποση, η ετοφιβράτη μετατρέπεται σε κλοφιβρικό οξύ και εκκρίνεται ξανά μέσω των νεφρών. Η δόση πρέπει επομένως να προσαρμοστεί σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας.

Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα

Η ετοφιμπράτη μειώνει τη συγκέντρωση των τριγλυκεριδίων. Πώς ακριβώς δεν έχει ακόμη περιγραφεί επαρκώς. Ωστόσο, θεωρείται πιθανό ότι η ετοφιμπράτη είναι υπεύθυνη για την ενεργοποίηση του ΡΡΑΚα, του ενεργοποιημένου του πολλαπλασιαστή υπεροξεισώματος υποδοχέα. Αυτή είναι μια πρωτεΐνη που, όταν ενεργοποιείται, συνδέεται με το κυτταρικό DNA και επηρεάζει το σχηματισμό ορισμένων πρωτεϊνών που εμπλέκονται στον μεταβολισμό των λιπιδίων. Αυτό περιλαμβάνει επίσης μια αυξημένη ανάλυση της LDL κατά 10 έως 25 τοις εκατό, καθώς και μια αύξηση της HDL κατά περίπου 10 τοις εκατό.

Το LDL είναι η χοληστερόλη που συσσωρεύεται στα τοιχώματα των αγγείων και ασβεστοποιεί τα αγγεία, γεγονός που οδηγεί σε αθηροσκλήρωση. Αντίθετα, υπάρχει HDL, η οποία είναι η χοληστερόλη που μεταφέρεται από την περιφέρεια στο ήπαρ για να διαλυθεί εκεί. Επιπλέον, η ετοφιμπράτη δρα στο ήπαρ απελευθερώνοντας λιγότερο από το VLDL, το οποίο είναι επίσης μια μορφή μεταφοράς χοληστερόλης, αλλά το οποίο αποτελείται περισσότερο από τριγλυκερίδια. Αυτό συμβαίνει λόγω του μειωμένου σχηματισμού χοληστερόλης στο ήπαρ. Η ετοφιμπράτη αυξάνει επίσης την ενεργοποίηση του ενζύμου λιποπρωτεϊνικής λιπάσης, η οποία είναι απαραίτητη για τη διάσπαση των τριγλυκεριδίων στο αίμα.

Εκτός από τις επιδράσεις στα λιπίδια του αίματος, η ετοφιβράτη επηρεάζει επίσης άλλες δομές στόχους, οι οποίες είναι γνωστές ως πλειοτροπικές. Αυτά είναι, για παράδειγμα, μια βελτιωμένη λειτουργία του αγγειακού τοιχώματος, ένα αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα και ένας μειωμένος σχηματισμός κυτοκινών, που προκαλούν φλεγμονώδεις διεργασίες. Ωστόσο, η ετοφιμπράτη αυξάνει επίσης τη λιθογονικότητα της χολής, πράγμα που σημαίνει ότι η χολή διατρέχει αυξημένο κίνδυνο σχηματισμού χολόλιθων που περιέχουν χοληστερόλη.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη

Το Etofibrate έχει ένα ευρύ φάσμα χρήσεων: χρησιμοποιείται κυρίως στην πρωτογενή οικογενή υπερτριγλυκεριδαιμία, μια συγγενή μεταβολική διαταραχή στην οποία εμφανίζονται υψηλά επίπεδα τριγλυκεριδίων στο αίμα. Η πιο συνηθισμένη αιτία είναι ένα ενζυμικό ελάττωμα, το οποίο οδηγεί στη διάσπαση των τριγλυκεριδίων.

Εκτός από την πρωτογενή μορφή υπερτριγλυκεριδαιμίας, η ετοφιβράτη χρησιμοποιείται επίσης στη δευτερογενή μορφή, δηλ. Η ληφθείσα μορφή. Εκτός από μια δίαιτα με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε παχυσαρκία, οι αιτίες εδώ είναι επίσης ορισμένες μεταβολικές διαταραχές όπως ο διαβήτης ή η νεφρική ανεπάρκεια ή φλεγμονώδεις ασθένειες των νεφρών. Τα αυξημένα λιπίδια του αίματος μπορούν επίσης να προκληθούν από θεραπευτικά μέτρα όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα που αυξάνουν το επίπεδο των λιπιδίων στο αίμα. Παραδείγματα είναι μερικές ορμόνες, βήτα αναστολείς ή γλυκοκορτικοειδή.

Το Etofibrate χρησιμοποιείται επίσης στο Μεταβολικό Σύνδρομο (επίσης: "Σύνδρομο Χ"), μια σοβαρή μεταβολική διαταραχή που περιλαμβάνει διάφορα συστατικά. Αυτή η ασθένεια ονομάζεται επίσης «θανατηφόρο κουαρτέτο» επειδή έχει τα τέσσερα στοιχεία ενός διαταραγμένου μεταβολισμού υδατανθράκων, αυξημένης αρτηριακής πίεσης, σοβαρής παχυσαρκίας και διαταραγμένου μεταβολισμού των λιπιδίων με αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων και μειωμένα επίπεδα HDL. Το Etofibrate λαμβάνεται αρκετές φορές την ημέρα και συνταγογραφείται με τη μορφή δισκίων ή καψουλών.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η ετοφιβράτη, όπως και άλλα φιβράτη, έχει ένα ευρύ προφίλ παρενεργειών. Αυτές περιλαμβάνουν ορισμένες μη ειδικές παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένης μιας αλλεργικής αντίδρασης στην ετοφιβράτη. Όπως και άλλες αλλεργικές αντιδράσεις, χαρακτηρίζεται από οίδημα, δύσπνοια και φάλαινα.

Η ετοφιμπράτη μπορεί επίσης να προκαλέσει πυρετό, ρίγη, αίσθημα που μοιάζει με γρίπη, καθώς και ανικανότητα, πόνο στις αρθρώσεις, πονοκέφαλο και πόνο στο στομάχι, πρήξιμο στα πόδια και τους αστραγάλους, ζάλη και υπνηλία. Επιπλέον, μπορεί να υπάρχουν παράπονα για το γαστρεντερικό σωλήνα. Αυτά περιλαμβάνουν γενικά συμπτώματα όπως ναυτία, έμετο, διάρροια και οποιαδήποτε αύξηση βάρους.

Η ραβδομυόλυση (μυϊκή διάσπαση), η οποία χαρακτηρίζεται από μυϊκές κράμπες, πόνο και αδυναμία, είναι τυπική, αλλά σπάνια συμβαίνει, για θεραπεία με ετοφιμπράτη. Οι στατίνες προκαλούν επίσης ραβδομυόλυση, οπότε ένας συνδυασμός με etofibrate πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Επιπλέον, η ετοφιμπράτη αυξάνει επίσης τη λιθογονικότητα της χολής, γι 'αυτό υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ανάπτυξης χολόλιθων. Το Etofibrate δεν πρέπει να λαμβάνεται εάν έχετε ηπατική, χοληδόχο κύστη ή νεφρική νόσο. Η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός αντενδείκνυται επίσης.