Ισονιαζίδη αποδίδεται σε ένα δραστικό συστατικό από την κατηγορία αντιβιοτικών και την ομάδα των φυματιωτικών. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη της φυματίωσης σε μολυσμένα άτομα.
Τι είναι το isoniazid;
Το Isoniazid είναι σύντομο Ισοτονικοτινικό υδραζίδιο. Είναι ένα αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται κυρίως σε συνδυασμό με το αντιβιοτικό ριφαμπικίνη για τη θεραπεία της λοιμώδους νόσου της φυματίωσης. Το Isoniazid χρησιμοποιείται ιδιαίτερα για προφύλαξη από φυματίωση σε ασθενείς με HIV. Αυτό μείωσε σημαντικά τον αριθμό των περιπτώσεων φυματίωσης και τον συνολικό αριθμό θανάτων από φυματίωση σε ασθενείς με HIV.
Η πρώτη σύνθεση του φαρμάκου πραγματοποιήθηκε το 1912 στο Πανεπιστήμιο της Πράγας και πραγματοποιήθηκε από τους Meyer και Malley. Ωστόσο, το αντιβιοτικό αποτέλεσμα αναγνωρίστηκε για πρώτη φορά περίπου 30 χρόνια αργότερα. Στα εργαστήρια των φαρμακευτικών εταιρειών Hoffman-La Roche και Bayer AG, οι ερευνητές και οι χημικοί Herbert Fox και Gerhard Domagk και η ομάδα τους ανέπτυξαν περαιτέρω την ουσία έως ότου τελικά ήταν έτοιμη για την αγορά.
Φαρμακολογική επίδραση
Το βακτηριοκτόνο δραστικό συστατικό isoniazid απορροφάται από τα βακτηριακά κύτταρα. Μέσα στο βακτηριακό κύτταρο, το ένζυμο καταλάση ή υπεροξειδάση (KatG) μετατρέπει το ισονιαζίδιο σε ισονικοτινικό οξύ. Αυτό το ισονικοτινικό οξύ ενσωματώνεται στα συνένζυμα NAD από τα βακτήρια αντί του νικοτινικού οξέος.
Το NAD διαδραματίζει καθοριστικό ρόλο σε διάφορες μεταβολικές διεργασίες και μεταβολικές αντιδράσεις. Λόγω του ενσωματωμένου ισονικοτινικού οξέος, τα συνένζυμα δεν μπορούν πλέον να εκτελούν τη λειτουργία τους, έτσι ώστε να διαταράσσεται η σύνθεση των νουκλεϊκών οξέων και η σύνθεση του μυκολικού οξέος. Το μυκολικό οξύ είναι ένα σημαντικό μέρος των βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων. Αυτό αποτελεί την αντίσταση του βακτηρίου. Εάν το κυτταρικό τοίχωμα είναι ασταθές λόγω του αντιβιοτικού, τα βακτήρια καταστρέφονται.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση
Η κύρια ένδειξη του isoniazid είναι η θεραπεία της φυματίωσης. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία ατόμων που έχουν μολυνθεί με φυματίωση αλλά δεν έχουν ακόμη αρρωστήσει. Η φυματίωση είναι μια μολυσματική ασθένεια που μπορεί να προκληθεί από διάφορα μυκοβακτήρια. Το κύριο παθογόνο, ωστόσο, είναι το Mycobacterium tuberculosis. Περίπου 1,3 εκατομμύρια άνθρωποι πεθαίνουν από φυματίωση κάθε χρόνο.
Βασικά, η φυματίωση μπορεί να χωριστεί σε διαφορετικά στάδια. Σοβαρές λοιμώξεις εμφανίζονται κυρίως σε άτομα με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα. Το αντιβιοτικό isoniazid χρησιμοποιείται επομένως επίσης για την προφύλαξη από φυματίωση σε ασθενείς με HIV. Για αυτό, το αντιβιοτικό χορηγείται συνήθως από το στόμα.
Η ισονιαζίδη έχει καλή βιοδιαθεσιμότητα περίπου 90%. Η ακετυλίωση είναι 75% στο ήπαρ. Το φάρμακο και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται τελικά μέσω των νεφρών.
Το Isoniazid χορηγείται συνήθως με άλλα φυματιωτικά. Αυτό γίνεται για να αποφευχθεί η ανάπτυξη αντίστασης.
Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ
➔ Φάρμακα κατά του βήχα και του κρυολογήματοςΚίνδυνοι και παρενέργειες
Η φαρμακευτική αγωγή με ισονιαζίδη μπορεί να οδηγήσει σε γαστρεντερικά συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος ή διάρροια. Οι διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος, οι αλλεργίες και οι περιφερικές νευροπάθειες είναι επίσης πιθανές παρενέργειες. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί ενδοηπατικός ίκτερος (ίκτερος) λόγω ορισμένης ηπατικής τοξικότητας.
Λόγω του εξασθενημένου ήπατος, ορισμένοι ασθενείς πάσχουν επίσης από δυσανεξία στο αλκοόλ. Η λήψη του αντιβιοτικού μπορεί να οδηγήσει σε ανεπάρκεια βιταμίνης Β6. Αυτό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη της πολυνευρίτιδας, η οποία σχετίζεται με διάφορα νευρολογικά συμπτώματα όπως μυρμήγκιασμα, παράλυση ή παράλυση. Για να αποφευχθεί μια τέτοια πολυνευρίτιδα, ο θεράπων ιατρός μπορεί επίσης να χορηγήσει ένα παρασκεύασμα βιταμίνης Β6.
Το Isoniazid αλληλεπιδρά με πολλά άλλα προϊόντα. Εάν η ακεταμινοφαίνη (παρακεταμόλη) χορηγείται ταυτόχρονα, η τοξικότητα αυτού του φαρμάκου αυξάνεται, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή ηπατική βλάβη. Υπάρχει επίσης μια αλληλεπίδραση με το φάρμακο καρβαμαζεπίνη. Το Isoniazid μειώνει την κάθαρση της καρβαμαζεπίνης έτσι ώστε το φάρμακο να παραμένει στο αίμα περισσότερο. Από την άλλη πλευρά, το ισονιαζίδιο μειώνει τα επίπεδα δραστικών συστατικών της κετοκοναζόλης, ενός φαρμάκου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μυκητιασικών λοιμώξεων. Η ισονιαζίδη αυξάνει τα επίπεδα της θεοφυλλίνης και του βαλπροϊκού στον ορό. Η θεοφυλλίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του βρογχικού άσθματος και του βαλπροϊκού για τη θεραπεία της επιληψίας.
Η ισονιαζίδη αντενδείκνυται απολύτως σε ασθένειες του ήπατος. Σε περίπτωση οξείας ηπατίτιδας και ηπατικής ανεπάρκειας, θα πρέπει να αποφεύγεται εάν είναι δυνατόν. Η λήψη του αντιβιοτικού isoniazid δεν συνιστάται επίσης στην περίπτωση κατάχρησης αλκοόλ και σακχαρώδους διαβήτη μεταβολικής νόσου.
