Φαινοφιμπράτη είναι, μεταξύ άλλων ινωδών, μια παραλλαγή του κλοφιβρικού οξέος. Ανήκει στον πυρήνα που μειώνει τα λιπίδια όπως τα νικοτινικά οξέα και οι στατίνες. Ένα αυξημένο επίπεδο τριγλυκεριδίων είναι το κύριο φάσμα δραστηριότητας του fenofibrate. Ένα αποτέλεσμα μείωσης της χοληστερόλης είναι λιγότερο χαρακτηριστικό, αλλά παρόλα αυτά υπάρχει.
Τι είναι το fenofibrate;
Το φαινοφιμπράτη (χημική ονομασία: 2- [4- (4-χλωροβενζοϋλ) φαινοξυ] -2-μεθυλοπροπιονικό οξύ ισοπροπυλεστέρας) ανήκει στην ομάδα φαρμάκων γνωστών ως φιβράτες, τα οποία είναι μια σημαντική φαρμακευτική θεραπεία για τη θεραπεία της υπερλιπιδαιμίας, δηλαδή αυξημένα λιπίδια του αίματος. Η φαινοφιμπράτη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία αυξημένων επιπέδων τριγλυκεριδίων στο αίμα μειώνοντας τα.
Αντίθετα, υπάρχουν στατίνες, οι οποίες χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία υψηλών επιπέδων χοληστερόλης. Ωστόσο, το fenofibrate μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της χοληστερόλης στο αίμα. Το κύριο αποτέλεσμα, ωστόσο, έγκειται στα τριγλυκερίδια, γι 'αυτό χρησιμοποιείται επίσης κυρίως για αυξημένα τριγλυκερίδια στο αίμα.
Ένας διαταραγμένος μεταβολισμός των λιπιδίων θα πρέπει να αντιμετωπίζεται το συντομότερο δυνατό προκειμένου να διασφαλίζεται η προστασία από δευτερογενείς ασθένειες όπως ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος. Η πρώτη επιλογή είναι οι στατίνες, οι οποίες εγγυώνται ισχυρή μείωση των λιπιδίων. Η φαινοφιμπράτη και άλλα φιβράτη είναι μόνο δεύτερη επιλογή και χρησιμοποιούνται κυρίως όταν οι στατίνες δεν είναι ανεκτές κατά τη διάρκεια της θεραπείας ή όταν κυρίως μόνο τα τριγλυκερίδια, όχι η χοληστερόλη, είναι αυξημένα.
Το Fenofibrate είναι μια λευκή, αδιάλυτη, κρυσταλλική σκόνη που παρέχεται σε συμπαγή μορφή ως δισκίο ή κάψουλα. Μετά την κατάποση του fenofibrate, διασπάται σε κλοφιβρικό οξύ, το οποίο στη συνέχεια απεκκρίνεται στα ούρα, γι 'αυτό η δόση πρέπει να προσαρμοστεί σε περίπτωση βλάβης του νεφρού.
Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα
Το κύριο αποτέλεσμα της φαινοφιμπράτης είναι η μείωση των επιπέδων των τριγλυκεριδίων στο πλάσμα. Το πώς συμβαίνει αυτό δεν έχει ερευνηθεί ακριβώς. Ωστόσο, μπορεί να θεωρηθεί ότι έχει πολλά αποτελέσματα. Ένα από αυτά είναι ότι η φαινοφιμπράτη ενεργοποιεί το ΡΡΑΚα. Αυτός είναι ο ενεργοποιημένος με πολλαπλασιαστή υπεροξεισώματος υποδοχέας, ο οποίος συνδέεται με το DNA μετά τη δέσμευση της φαινοφιβράτης και επηρεάζει την ανάγνωση ορισμένων γονιδίων εκεί και έτσι αλλάζει επίσης τον μεταβολισμό των λιπιδίων.
Αφενός, προκαλεί ισχυρότερη διάσπαση της «κακής» χοληστερόλης LDL (περίπου 10 - 25%). Υπάρχει επίσης μια μέτρια αύξηση του HDL (περίπου 10%). Η «κακή» χοληστερόλη αναφέρεται ως τέτοια επειδή εναποτίθεται στα αγγεία και ως εκ τούτου προκαλεί αθηροσκλήρωση. Σε αντάλλαγμα, η «καλή» χοληστερόλη μεταφέρει τα λίπη από τα αγγεία, για παράδειγμα, και τα αναγκάζει να σπάσουν. Επιπλέον, η φαινοφιμπράτη μειώνει την απελευθέρωση του VLDL από το ήπαρ, το οποίο επίσης εμπλέκεται σε διαδικασίες ασβεστοποίησης στο αγγειακό τοίχωμα.
Η φαινοφιμπράτη ενεργοποιεί επίσης τη λιπάση των λιποπρωτεϊνών, η οποία προάγει τη διάσπαση των λιπιδίων του αίματος. Άλλες επιδράσεις της φαινοφιμπράτης επηρεάζουν κυρίως το αγγειακό τοίχωμα, όπου η φλεγμονώδης διαδικασία σταματά με τη μείωση του σχηματισμού φλεγμονωδών πρωτεϊνών. Ένα άλλο αποτέλεσμα της φαινοφιμπράτης είναι ότι αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης χολόλιθων που περιέχουν χοληστερόλη.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη
Η πιο σημαντική ένδειξη της φαινοφιβράτης είναι ένα αυξημένο επίπεδο τριγλυκεριδίων στο αίμα. Αυτό μπορεί να προκύψει λόγω μιας πρωταρχικής διαταραχής του μεταβολισμού των λιπιδίων, δηλ. Μιας συγγενής μορφής υπερτριγλυκεριδαιμίας (αυξημένη συγκέντρωση τριγλυκεριδίων στο αίμα) ή μιας δευτερογενούς διαταραχής, δηλαδή μιας επίκτητης μορφής υπερτριγλυκεριδαιμίας. Το τελευταίο μπορεί να έχει διάφορες αιτίες, για παράδειγμα μια κακή διατροφή, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε παχυσαρκία, αλλά και ανορεξία.
Ορισμένες μεταβολικές διαταραχές όπως ο διαβήτης αυξάνουν τα λιπίδια του αίματος. Ωστόσο, οι νεφροπάθειες ευθύνονται επίσης για ένα αυξημένο επίπεδο τριγλυκεριδίων. Η δευτερογενής υπερτριγλυκεριδαιμία μπορεί επίσης να είναι ιατρογενής, δηλαδή από τον γιατρό που συνταγογραφεί φάρμακα που αυξάνουν τα λιπίδια, όπως βήτα-αποκλειστές ή κορτιζόνη.
Μια άλλη πιθανή εφαρμογή του fenofibrate είναι το μεταβολικό σύνδρομο. Αυτός είναι ένας επικίνδυνος συνδυασμός μειωμένου μεταβολισμού υδατανθράκων, παχυσαρκίας, αυξημένης αρτηριακής πίεσης και μειωμένου μεταβολισμού λίπους (τα τριγλυκερίδια αυξάνονται ενώ η HDL μειώνεται).
Η φαινοφιμπράτη λαμβάνεται με τη μορφή καψουλών ή δισκίων. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 22 ώρες, γεγονός που το καθιστά τη μεγαλύτερη αποτελεσματική φιβράτη. Η δόση είναι 200 mg μία φορά την ημέρα.
Κίνδυνοι και παρενέργειες
Η φαινοφιμπράτη μπορεί να προκαλέσει τόσο μη ειδικές παρενέργειες όσο και συγκεκριμένες ανεπιθύμητες ενέργειες που είναι τυπικές για τις φιβράτες. Οι αλλεργικές αντιδράσεις στο φάρμακο, οι οποίες σχετίζονται με τυπικά πρηξίματα, αναπνευστικά προβλήματα και κυψέλες, δεν είναι συγκεκριμένες. Άλλες μάλλον μη ειδικές παρενέργειες είναι, για παράδειγμα, ρίγη με πυρετό και αίσθημα γρίπης, πονοκέφαλος, πρήξιμο των κάτω άκρων, ανικανότητα και πόνος στις αρθρώσεις. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί ζάλη και υπνηλία.
Δεδομένου ότι η φαινοφιμπράτη επηρεάζει το γαστρεντερικό σωλήνα, εδώ μπορεί να εμφανιστούν μη ειδικά παράπονα όπως ναυτία, έμετος και διάρροια. Μπορεί επίσης να συμβεί ανεπιθύμητη αύξηση βάρους.
Η μυϊκή διάσπαση (ραβδομυόλυση) είναι ειδική για τη φαινοφιμπράτη. Οι ασθενείς παρουσιάζουν σοβαρό μυϊκό πόνο, κράμπες και γενική αδυναμία. Άλλα φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια όπως οι στατίνες μπορούν επίσης να προκαλέσουν ραβδομυόλυση. Συνεπώς, θα πρέπει να αποφεύγεται η συνδυαστική θεραπεία με fenofibrate.
Μια άλλη τυπική παρενέργεια του fenofibrate είναι ότι αυξάνει τις πιθανότητες ανάπτυξης λίθων χοληστερόλης. Η φαινοφιμπράτη αντενδείκνυται σε ασθένειες της χοληδόχου κύστης, ηπατικές παθήσεις, νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και σε θηλάζουσες μητέρες και έγκυες γυναίκες.
.jpg)
