Γενταμικίνη

Γενταμικίνη είναι ένα αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης. Είναι κατά κύριο λόγο αποτελεσματικό κατά των αρνητικών κατά gram βακτηρίων, αλλά χρησιμοποιείται μόνο συστημικά σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης λόγω νεφρο- και ωτοτοξικών παρενεργειών.

Τι είναι η γενταμικίνη;

Η γενταμυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό από την ομάδα των αμινογλυκοσίδων, το οποίο αποτελείται από διάφορες ουσίες, τις λεγόμενες γενταμικίνες. Είναι επομένως ένα μείγμα ουσιών. Το θειικό άλας της γενταμικίνης χρησιμοποιείται ως φαρμακευτική ουσία. Οι πρώτες γενταμικίνες ανακαλύφθηκαν στο βακτηριακό στέλεχος Micrononospora purpurea. Οι διάφορες γενταμικίνες είναι δομικά πολύ παρόμοιες.

Η γενταμικίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση και είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική έναντι των αρνητικών κατά gram βακτηρίων, αλλά και έναντι των σταφυλόκοκκων. Τώρα χρησιμοποιείται μόνο συστημικά ως εφεδρικό αντιβιοτικό, ειδικά στην περίπτωση νοσοκομειακών λοιμώξεων (οι λεγόμενες νοσοκομειακές λοιμώξεις), καθώς μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες. Πάνω απ 'όλα, η νεφρο- και η ωτοτοξικότητα θα πρέπει να αναφέρονται εδώ.

Όταν εφαρμόζονται τοπικά, αυτές οι πιθανές παρενέργειες είναι τόσο απίθανες που είναι αμελητέες. Για το λόγο αυτό, η γενταμυκίνη χρησιμοποιείται ευρέως σε οφθαλμικές σταγόνες και αλοιφές ματιών.

Φαρμακολογική επίδραση

Η γενταμυκίνη είναι ένα πολύ αποτελεσματικό αντιβιοτικό και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία διαφόρων βακτηριακών λοιμώξεων. Στην πράξη, η γενταμυκίνη χρησιμοποιείται μόνο συστημικά ως φάρμακο έκτακτης ανάγκης επειδή μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες. Αυτά περιλαμβάνουν, πάνω απ 'όλα, έντονη νεφρο- και ωτοτοξικότητα. Αυτές οι πιθανές βλάβες στα νεφρά και τα αυτιά εμποδίζουν τη γενταμικίνη από ευρεία χρήση όσο υπάρχουν άλλα αποτελεσματικά αντιβιοτικά.

Για ορισμένες ενδείξεις, ειδικά νοσοκομειακές λοιμώξεις (νοσοκομειακές λοιμώξεις), ωστόσο, συχνά δεν υπάρχει άλλος παράγοντας ή τα άλλα διαθέσιμα αντιβιοτικά οδηγούν σε παρόμοιες ή πιο σοβαρές παρενέργειες.

Στην κτηνιατρική, ωστόσο, η γενταμυκίνη χρησιμοποιείται πολύ συχνά, γεγονός που οφείλεται κυρίως στη χαμηλή τιμή.

Ο μηχανισμός δράσης της γενταμικίνης είναι να αποτρέψει την ανάγνωση του mRNA στα ριβοσώματα των βακτηρίων. Αυτό το κάνει δεσμεύοντας την υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων. Εάν δεν είναι δυνατή η ανάγνωση του mRNA, παρεμποδίζεται η βιοσύνθεση πρωτεΐνης των βακτηρίων. Εάν υπάρχει υψηλή συγκέντρωση γενταμικίνης, η σύνθεση της ανθρώπινης πρωτεΐνης μπορεί επίσης να επηρεαστεί.

Κατά την εφαρμογή γενταμικίνης, πρέπει να διασφαλίζεται ότι αυτό δεν είναι δυνατό από το στόμα. Η γενταμυκίνη πρέπει πάντα να χορηγείται παρεντερικά.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η γενταμυκίνη δρα κυρίως κατά των αρνητικών κατά gram βακτηρίων, αλλά και κατά των σταφυλόκοκκων. Δεν είναι αποτελεσματικό κατά των αναερόβιων βακτηρίων, η γενταμυκίνη είναι λιγότερο αποτελεσματική σε ένα όξινο και / ή αναερόβιο περιβάλλον.

Γενικά, η γενταμυκίνη είναι ένα πολύ αποτελεσματικό αντιβιοτικό και επομένως θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί για μια σειρά βακτηριακών λοιμώξεων. Ωστόσο, δεδομένου ότι υπάρχει υψηλός κίνδυνος σοβαρών παρενεργειών, η γενταμυκίνη χρησιμοποιείται μόνο συστημικά σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης. Χρησιμοποιείται κυρίως σε συνδυασμό με αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης.

Ενδείξεις για τη χρήση γενταμικίνης είναι η ενδοκαρδίτιδα (φλεγμονή της εσωτερικής επένδυσης της καρδιάς), σοβαρές λοιμώξεις από Pseudomonas, enterococci, listeria, staphylococci και enterobacteria καθώς και λοιμώξεις από πολλαπλά ανθεκτικά βακτήρια φυματίωσης.

Η συστηματική χρήση γενταμικίνης πρέπει πάντα να σταθμίζεται προσεκτικά έναντι του κινδύνου σοβαρών παρενεργειών. Σε περίπτωση μακρύτερης θεραπείας, αυτή η ζύγιση πρέπει να πραγματοποιείται ξανά και ξανά. Το θεραπευτικό εύρος της γενταμικίνης είναι στενό: εάν το επίπεδο στο πλάσμα είναι αυξημένο, ο κίνδυνος νεφρο- και ωτοτοξικών αντιδράσεων αυξάνεται γρήγορα. Ο κίνδυνος αυξάνεται επίσης με την αύξηση της διάρκειας της θεραπείας, καθώς η γενταμυκίνη συσσωρεύεται στον φλοιό των νεφρών. Επομένως, είναι απαραίτητη μια αυστηρή ένδειξη και μια ξεχωριστά προσαρμοσμένη δοσολογία.

Όταν εφαρμόζεται τοπικά, ο κίνδυνος συστηματικών παρενεργειών είναι χαμηλός. Για το λόγο αυτό, η γενταμυκίνη χρησιμοποιείται ευρέως σε οφθαλμικές σταγόνες και αλοιφές.

Στη χειρουργική επέμβαση, μερικές φορές χρησιμοποιούνται αλυσίδες με σφαιρίδια που περιέχουν γενταμικίνη και τσιμέντο οστών που περιέχουν γενταμυκίνη προκειμένου να αποφευχθούν μετεγχειρητικές λοιμώξεις από μαλακό ιστό και οστό. Επιπλέον, σφουγγάρια που περιέχουν γενταμικίνη χρησιμοποιούνται σε διάφορες διαδικασίες. Η γενταμικίνη είναι ιδανική εδώ λόγω της υψηλής αντοχής στη θερμότητα και του χαμηλού αλλεργιογόνου δυναμικού.

Η γενταμυκίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί κατά της νόσου του Menière, αλλά δεν έχει εγκριθεί για αυτήν τη χρήση. Η ζάλη που εμφανίζεται στη νόσο του Menière μπορεί να αντιμετωπιστεί με γενταμυκίνη, καθώς η γενταμυκίνη μπορεί να καταστρέψει τα αισθητήρια κύτταρα στο αυτί λόγω της ωτοτοξικότητάς της.

Κίνδυνοι & παρενέργειες

Η γενταμυκίνη είναι έντονα νεφρο- και ωτοτοξική. Σε 1-10% των περιπτώσεων, η γενταμυκίνη βλάπτει τους νεφρούς. Αυτό προκαλεί βλάβη στο εγγύς σωληνάριο. Αυτό είναι κυρίως αναστρέψιμο. Σε συνδυασμό με άλλα νεφροτοξικά φάρμακα, ο κίνδυνος αυξάνεται.

Οι ωτοτοξικές αντιδράσεις είναι επίσης συχνές. Η βλάβη της ακοής συμβαίνει στο 1-3% των περιπτώσεων και οι διαταραχές ισορροπίας εμφανίζονται σε έως και 14% των περιπτώσεων.

Δεν υπάρχει ασφαλής δόση γενταμικίνης, αλλά ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται με υψηλότερη ημερήσια δόση και υψηλότερη συνολική δόση. Έτσι, υπάρχει υψηλότερος κίνδυνος με μεγαλύτερη διάρκεια θεραπείας και με υψηλότερη δόση.

Άλλες παρενέργειες είναι νευρομυϊκοί αποκλεισμοί. Τα επίπεδα στο πλάσμα πρέπει να ελέγχονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γενταμυκίνη.