Γκανσικλοβίρη

Οπως και Γκανσικλοβίρη ονομάζεται virostat. Λειτουργεί κατά των ιών του έρπητα.

Τι είναι το ganciclovir;

Το Ganciclovir είναι ένα ανάλογο της νουκλεοβάσης γουανίνης. Ως αντιικό, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ιούς του έρπητα. Το φάρμακο εγκρίθηκε στην Ευρώπη τη δεκαετία του 1980.

Στη Γερμανία, το φάρμακο χρησιμοποιείται με τα ονόματα προϊόντων Virgan® και Cymeven®. Υπάρχει μια δομική σχέση μεταξύ των αντιιικών ganciclovir, penciclovir και acyclovir.

Φαρμακολογική επίδραση

Ως ιοστατικός παράγοντας, το ganciclovir έχει την ιδιότητα να αναστέλλει την ανάπτυξη ιών. Το φάρμακο αναπτύσσει την επίδρασή του κυρίως έναντι των ιών του έρπητα, που περιλαμβάνουν ολόκληρη την οικογένεια του ιού του ανθρώπινου έρπητα. Τα αποτελέσματά του κατά του κυτταρομεγαλοϊού (CMV) είναι ιδιαίτερα έντονα. Για το λόγο αυτό, το φάρμακο το χρησιμοποιεί συνήθως έναντι αυτού του μικροβίου.

Αφού το ganciclovir εισέλθει στο σώμα του ασθενούς, υπάρχει μια χημική αλλαγή εκεί. Το αποτέλεσμα είναι η αποτελεσματική μορφή του virostat, που είναι η τριφωσφορική γανσικλοβίρη. Αυτή η ουσία σχηματίζεται κυρίως στα κύτταρα του σώματος που έχουν μολυνθεί από ιούς. Το φάρμακο φωσφορυλιώνεται από διαφορετικές κινάσες, το οποίο χρησιμοποιείται για την επακόλουθη ενσωμάτωση στο DNA των ιών.

Η γκανσικλοβίρη μοιάζει πολύ με την ιική γουανίνη δομικού DNA. Αυτή η εσφαλμένη ενσωμάτωση οδηγεί σε διακοπή της αλυσίδας, καθώς η γκανσικλοβίρη ως ιική πολυμεράση δεν αναγνωρίζεται ως δομικό στοιχείο. Δεν υπάρχει συνεπώς περαιτέρω αναπαραγωγή του ιού DNA. Ο ιός δεν μπορεί πλέον να πολλαπλασιαστεί.

Ωστόσο, ένα από τα μειονεκτήματα του ganciclovir είναι ότι τα αποτελέσματά του δεν είναι στοχευμένα. Το αντιικό δεν αναστέλλει μόνο την ανάπτυξη ιών, αλλά έχει επίσης αρνητική επίδραση στις μεταβολικές διεργασίες των υγιών κυττάρων του σώματος. Η συνέπεια αυτού μπορεί να είναι μερικές σοβαρές παρενέργειες.

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του ganciclovir είναι χαμηλή και είναι μόνο 5 τοις εκατό. Για το λόγο αυτό, χορηγείται συχνά ενδοφλεβίως. Τα αντιιικά εκκρίνονται από το σώμα σχεδόν αμετάβλητα μέσω των νεφρών. Εάν η λειτουργία των νεφρών είναι φυσιολογική, ο χρόνος ημιζωής αποβολής είναι μεταξύ 1,5 και 3 ωρών.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Οι τομείς εφαρμογής του ganciclovir περιλαμβάνουν κυρίως ασθένειες που προκαλούνται από τον ιό του ανθρώπινου έρπητα 5 (HHV 5). Είναι επίσης γνωστό ως κυτταρομεγαλοϊός. Κατά κανόνα, οι ενδείξεις είναι μια ανοσολογική ανεπάρκεια (όπως το AIDS) και οι μεταμοσχεύσεις οργάνων.

Ως γέλη ματιών, το ganciclovir είναι επίσης κατάλληλο για τη θεραπεία του οφθαλμικού έρπητα (ερπητική κερατίτιδα). Επιπλέον, υπάρχουν πειραματικές θεραπείες κακοήθων εκφυλισμών για τους οποίους είναι υπεύθυνοι οι ογκολυτικοί ιοί. Το Ganciclovir χρησιμοποιείται επίσης στη βιοχημεία για αρνητική επιλογή.

Λόγω της χαμηλής από του στόματος βιοδιαθεσιμότητας του virostat, στον ασθενή χορηγείται συνήθως δύο εφάπαξ δόσεις την ημέρα, οι οποίες είναι 5 χιλιοστόγραμμα ανά κιλό σωματικού βάρους. Η χορήγηση πραγματοποιείται ως έγχυση σε χρονικά διαστήματα 12 ωρών. Η έγχυση χορηγείται μέσω μιας μεγάλης φλέβας.

Ωστόσο, το ganciclovir μπορεί επίσης να χορηγηθεί από το στόμα. Σε αυτήν την περίπτωση, ο ασθενής παίρνει 1 γραμμάριο την ημέρα μεταξύ των γευμάτων. Από το 2006, στη Γερμανία προσφέρονται επίσης μορφές εξωτερικής δοσολογίας με τη μορφή γέλης ματιών.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Δεδομένου ότι το ganciclovir έχει σημαντικά υψηλότερες τοξικές ιδιότητες από άλλα αντιιικά όπως το acyclovir, υπάρχει μεγαλύτερος κίνδυνος παρενεργειών, οι οποίες μπορεί να είναι πολύ διαφορετικές. Υπάρχει συχνά μείωση σε ορισμένα λευκά αιμοσφαίρια, διάρροια, αναπνευστικές δυσκολίες, έλλειψη λευκών αιμοσφαιρίων, απώλεια όρεξης, μυκητιασικές λοιμώξεις στο στόμα, πονοκεφάλους, προβλήματα ύπνου, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, κυτταρίτιδα, διαταραχές άγχους, κατάθλιψη, σύγχυση, πόνος στο στομάχι, ναυτία, έμετος, βήχας , Δυσκολία κατάποσης και δυσκοιλιότητας.

Άλλες ανεπιθύμητες παρενέργειες είναι διαταραχές της σκέψης, ανορεξία, φλεγμονή του δέρματος, κνησμός, εφίδρωση τη νύχτα, πόνος στο αυτί, νευρικές διαταραχές, ηπατικές διαταραχές, μυϊκός πόνος, πόνος στην πλάτη, πυρετός, κόπωση, ακαμψία, πόνος στο στήθος, αδυναμία και απώλεια βάρους.

Είναι δυνατή η αποκόλληση του αμφιβληστροειδούς και η δηλητηρίαση του αίματος (σήψη). Περιστασιακές καρδιακές αρρυθμίες, απώλεια ακοής, διαταραχές της όρασης, σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις, καούρα, τριχόπτωση, ανδρική υπογονιμότητα, νεφρική ανεπάρκεια και ψύχωση.

Εάν ο ασθενής πάσχει από αλλεργία ή υπερευαισθησία στη γκανσικλοβίρη ή σε άλλα αντιιικά όπως η βαλακικλοβίρη, η βαλκανσικλοβίρη και η ακυκλοβίρη, το φάρμακο δεν πρέπει να του χορηγηθεί σε καμία περίπτωση. Αυτό ισχύει επίσης εάν υπάρχει έντονη ανεπάρκεια στα αιμοπετάλια ή στα λευκά αιμοσφαίρια ή εάν το επίπεδο αιμοσφαιρίνης είναι πολύ χαμηλό.

Απαιτείται προσεκτική δοσολογία από τον γιατρό σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας. Σε τέτοιες περιπτώσεις, ο ιατρός πρέπει να σταθμίζει τους κινδύνους και τα οφέλη ο ένας εναντίον του άλλου.

Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να χρησιμοποιείται το ganciclovir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βλάβη ή δυσπλασίες στο παιδί. Κατά τη λήψη του προϊόντος, συνιστάται συνεπής αντισύλληψη. Το Ganciclovir επίσης δεν είναι κατάλληλο για παιδιά κάτω των 18 ετών.

Η ταυτόχρονη χρήση του ganciclovir με ορισμένα άλλα φαρμακευτικά προϊόντα μπορεί να προκαλέσει αλληλεπιδράσεις. Συχνά υπάρχει κίνδυνος αυξημένης διαταραχής του σχηματισμού κυττάρων αίματος. Ο κίνδυνος είναι ιδιαίτερα υψηλός με παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του καρκίνου. Αυτά περιλαμβάνουν κυτταροστατικά όπως η βινμπλαστίνη και η βινκριστίνη, καθώς και χημειοθεραπευτικά φάρμακα όπως η πενταμιδίνη και η δαψόνη. Υπάρχει επίσης κίνδυνος αντιμυκητιασικών παραγόντων όπως η φλουκυτοσίνη και η αμφοτερικίνη Β.

Δεν συνιστάται η χορήγηση γκανσικλοβίρης με τη δραστική ουσία ζιδοβουδίνη, η οποία χρησιμοποιείται επίσης για την καταπολέμηση των ιών. Σε περίπτωση συνδυασμού, ο ασθενής διατρέχει κίνδυνο σοβαρής βλάβης στο σχηματισμό κυττάρων αίματος. Εάν η γκανσικλοβίρη χορηγείται ταυτόχρονα με κεφαλοσπορίνες ή πενικιλίνες, υπάρχει κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων.