Ιδαρουμπικίνη

Το φαρμακευτικό δραστικό συστατικό και το φάρμακο Ιδαρουμπικίνη είναι ένα κοινό κυτταροστατικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της οξείας λευχαιμίας. Λόγω των χημικών της ιδιοτήτων, η ουσία αποδίδεται στην κατηγορία των ανθρακυκλινών και χορηγείται συνήθως ως ενέσιμο διάλυμα.

Τι είναι το idarubicin;

Με idarubicin, συχνά επίσης Demethoxide unorubicin ονομάζεται, είναι μια φαρμακευτική ουσία που χορηγείται ως μέρος μιας ολοκληρωμένης χημειοθεραπείας για την καταπολέμηση της οξείας λευχαιμίας.

Η Idarubicin λαμβάνεται παρεντερικά μέσω ενέσιμου διαλύματος, αν και το φάρμακο πωλείται ως κάψουλα, διαλύτης ή σκόνη. Υπό ιατρική επίβλεψη, η idarubicin χορηγείται με έγχυση απευθείας στην κυκλοφορία του αίματος. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα γρήγορη αποτελεσματικότητα.

Στη χημεία, η idarubicin περιγράφεται από τον εμπειρικό τύπο C 26 - H 27 - N - O 9, ο οποίος αντιστοιχεί σε μια ηθική μάζα περίπου 533,95 g / mol. Η ιδαρουβικίνη είναι έτσι παρόμοια με το στενά συνδεδεμένο δραστικό συστατικό δαουνορουβικίνη (μοριακός τύπος: C 27 - H 29 - N - O 10, ηθική μάζα: 527,52 g / mol). Σε σύγκριση με αυτό, ωστόσο, η ιδαρουβικίνη είναι πιο λιποδιαλυτή επειδή δεν διαθέτει μεθοξυ ομάδα, η οποία καθιστά πολύ πιο εύκολο να απορροφηθεί στο κύτταρο.

Η Idarubicin επιτυγχάνει την επίδρασή της ενεργοποιώντας μια αλληλεπίδραση με την τοποϊσομεράση II εντός του στοχευόμενου καρκινικού κυττάρου. Λόγω των αποτελεσμάτων της, η ιδαρουβικίνη θεωρείται κυτταροστατικός παράγοντας. Αυτές είναι τοξικές για τα κύτταρα ουσίες που χρησιμοποιούνται σκόπιμα στην ανθρώπινη ιατρική για να σκοτώσουν τα καρκινικά κύτταρα.Σε αντίθεση με ορισμένα άλλα κυτταροστατικά, το idarubicin χρησιμοποιείται σε ορισμένους ασθενείς (π.χ. ασθενείς με AML) όχι για παρηγορητική θεραπεία, αλλά αποκλειστικά για θεραπευτική αγωγή.

Φαρμακολογική επίδραση

Το Idarubicin είναι ένας κυτταροστατικός παράγοντας, το δραστικό συστατικό του οποίου είναι βασικά τοξικό. Ωστόσο, ως μέρος μιας ιατρικά εποπτευόμενης χημειοθεραπείας, χορηγείται σε ασθενείς συνειδητά και με ελεγχόμενο τρόπο προκειμένου να σκοτωθούν τα καρκινικά κύτταρα. Το Idarubicin το καθιστά αυτό εφικτό διεισδύοντας στο κύτταρο και εκεί αναστέλλοντας το ένζυμο τοποϊσομεράση II με παρεμβολή στο DNA του κυττάρου.

Στην ιατρική, η παρεμβολή θεωρείται ως η αναστρέψιμη αποθήκευση μορίων σε χημικές ενώσεις. Λόγω των δραστηριοτήτων της idarubicin, το καρκινικό κύτταρο δεν είναι πλέον σε θέση να παράγει σύνθεση νουκλεϊκών οξέων και πρωτεϊνών. Η ανάπτυξη του κυττάρου αναστέλλεται και αποτρέπεται η εξάπλωσή του.

Το ποσοστό του δραστικού συστατικού που είναι διαθέσιμο στον μεταβολισμό (βιοδιαθεσιμότητα) είναι μεταξύ 18 και 39 τοις εκατό. Αυτή είναι μια σχετικά καλή τιμή. Μετά την κατάποση, η idarubicin δεσμεύεται έως και 97% των πρωτεϊνών του πλάσματος.

Ο μεταβολισμός (μεταβολισμός) λαμβάνει χώρα μέσω του ήπατος και επομένως του ήπατος. Το μεγαλύτερο μέρος της αποβολής γίνεται μέσω της χολής. Μόνο μικρές ποσότητες της ουσίας υποβάλλονται σε επεξεργασία νεφρικά (μέσω των νεφρών). Στη βιβλιογραφία, ο χρόνος ημίσειας ζωής του idarubicin στο πλάσμα κυμαίνεται μεταξύ 10 και 39 ωρών κατ 'ανώτατο όριο.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η Idarubicin ενδείκνυται κυρίως για λευχαιμία. Αυτό αντιμετωπίζεται με μια ολοκληρωμένη χημειοθεραπεία συνδυασμού. Το Idarubicin παίζει καθοριστικό ρόλο σε αυτό.

Σε ηλικιωμένα άτομα με AML (αμυλοειδής μυελοειδής λευχαιμία), δεν απαιτείται προεπεξεργασία. Ωστόσο, δεν πρέπει να υποβληθούν σε παρηγορητική θεραπεία με idarubicin. Εδώ αναφέρεται μόνο η θεραπευτική αγωγή.

Το φάρμακο πωλείται συνήθως ως σκόνη, διαλύτης ή κάψουλα. Από αυτά, προετοιμάζεται ένα ενέσιμο διάλυμα από επαγγελματίες του ιατρικού τομέα πριν από τη χορήγηση στον ασθενή. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί επίσης να ενδείκνυται έγχυση. Δεν επιτρέπεται ανεξάρτητη κατάποση από τον ασθενή.

Κίνδυνοι & παρενέργειες

Δεδομένου ότι η ιδαρουβικίνη είναι ένα πολύ αποτελεσματικό φάρμακο, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες παρενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Αυτά αντανακλώνται συχνά σε διάφορες διαταραχές του αριθμού του αίματος, που είναι μια τυπική παρενέργεια των κυτταροστατικών.

Συγκεκριμένα, ένα παθολογικά μειωμένο επίπεδο ουδετερόφιλων (ουδετεροπενία), ένας σοβαρά μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων (λευκοπενία) και μια μείωση της αιμοσφαιρίνης (αναιμία) μπορεί να προκληθεί με θεραπεία με idarubicin.

Τα αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης είναι επίσης γνωστές παρενέργειες της idarubicin. Επιπλέον, οι ασθενείς αναφέρουν επίσης ένα γενικό αίσθημα αδυναμίας, πυρετού, καταγγελιών του γαστρεντερικού σωλήνα και καρδιακών αρρυθμιών.

Αλλεργικές αντιδράσεις είναι επίσης δυνατές. Αυτά εκφράζονται συνήθως από σοβαρές δερματικές αντιδράσεις όπως φαγούρα, εξάνθημα ή ερυθρότητα. Σε αυτήν την περίπτωση, η θεραπεία δεν πρέπει να συνεχιστεί καθώς υπάρχει αντένδειξη. Αυτό ισχύει επίσης για την ανεπάρκεια του ήπατος ή των νεφρών.

Υπάρχει επίσης αντένδειξη από ιατρική άποψη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Επιπλέον, η θεραπεία με idarubicin θα πρέπει επίσης να αποφεύγεται σε περίπτωση σοβαρής καρδιακής νόσου (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια τέταρτου βαθμού ή μετά από καρδιακή προσβολή).