Ιντιναβίρη

Ιντιναβίρη ανήκει στους αναστολείς πρωτεάσης. Η φαρμακευτική ουσία χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό HIV.

Τι είναι το indinavir;

Το Indinavir είναι ένα αντιικό φάρμακο που ανήκει στην ομάδα των αναστολέων πρωτεάσης του HIV και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό HIV. Οι αναστολείς πρωτεάσης Ηΐν χρησιμοποιούνται ως μέρος μιας ειδικής «Ιδιαίτερα Ενεργής Αντιρετροϊκής Θεραπείας» (HAART) μαζί με άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα όπως NRTI (νουκλεοσιδικοί αναστολείς αντίστροφης μεταγραφάσης) και NNRTI (μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης).

Το Indinavir αναπτύχθηκε από την αμερικανική φαρμακευτική εταιρεία Merck & Co και MSD Sharp & Drohme (MSD). Η ομάδα ανέπτυξε από του στόματος μορφές δοσολογίας του αναστολέα πρωτεάσης, οι οποίες τελικά εγκρίθηκαν το 1996 από το FDA των ΗΠΑ και τον Ευρωπαϊκό Οργανισμό Φαρμάκων (EMA).

Τη δεκαετία του 1990, η ινδιναβίρη ήταν ένα από τα πιο αποτελεσματικά αντιιικά φάρμακα. Με την πάροδο του χρόνου, ωστόσο, το φάρμακο αντικαταστάθηκε όλο και περισσότερο από αποτελεσματικότερους αναστολείς πρωτεάσης HIV.

Φαρμακολογική επίδραση

Η ινδιναβίρη συνδέεται με την ιική πρωτεάση του HIV. Αυτό είναι σημαντικό για την αναπαραγωγή του παθογόνου. Η διαδικασία οδηγεί στην αναστολή του ιικού ενζύμου, το οποίο με τη σειρά του αποτρέπει τον πολλαπλασιασμό του ιού. Τέλος, υπάρχει μείωση στο φορτίο του ιού.

Η χρήση ινδιναβίρης είναι πιο λογική σε ασθενείς με AIDS τύπου 1, καθώς το φάρμακο έχει μεγαλύτερη συγγένεια για τον HIV-1 από ό, τι για τον HIV-2. Περίπου το 60% της ινδιναβίρης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στην κυκλοφορία του αίματος. Η δραστική ουσία μεταβολίζεται και διασπάται στο ήπαρ.

Το Indinavir έχει το μειονέκτημα ότι το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται κάθε οκτώ ώρες. Αυτός είναι ο μόνος τρόπος για να εξασφαλιστεί επαρκής βιοδιαθεσιμότητα. Συνιστάται η λήψη του indinavir είτε μία ώρα πριν από το γεύμα είτε μία ώρα μετά το γεύμα. Εάν η τροφή είναι πλούσια σε πρωτεΐνες (πρωτεΐνες) και λίπος, αυτό οδηγεί σε σημαντική μείωση της απορρόφησης. Οι γιατροί θεωρούν γενικά ότι η χορήγηση με άδειο στομάχι είναι λογική.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Indinavir χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενηλίκων, εφήβων και παιδιών ηλικίας τεσσάρων ετών και άνω για τη θεραπεία λοιμώξεων από HIV. Ο αναστολέας πρωτεάσης είναι επίσης κατάλληλος για πρόληψη μετά την έκθεση σε ενήλικες. Το Indinavir δεν χρησιμοποιείται ως ένα μόνο φάρμακο, το οποίο οφείλεται στην ανάπτυξη ανθεκτικότητας στον ιό HI. Αντ 'αυτού, το φάρμακο συνδυάζεται με άλλα αντιιικά φάρμακα. Αυτό μπορεί να είναι για παράδειγμα η ζιδοβουδίνη ή η λαμιβουδίνη.

Η συνιστώμενη δόση του indinavir είναι 3 x 800 mg ανά ημέρα. Με χαμηλότερη δόση υπάρχει κίνδυνος σημαντικής απώλειας αποτελεσματικότητας. Ωστόσο, ο αναστολέας πρωτεάσης δεν πρέπει να λαμβάνεται σε μεγαλύτερες ποσότητες. Οι κάψουλες λαμβάνονται κάθε οκτώ ώρες με ένα ποτήρι νερό ή αποβουτυρωμένο γάλα. Εναλλακτικά, μπορεί επίσης να σερβιριστεί με τσάι, καφέ ή χυμό.

Για να εξουδετερώσετε τις πέτρες στα νεφρά, συνιστάται να χορηγείτε στο σώμα σας τουλάχιστον έξι ποτήρια νερό την ημέρα. Εάν το φάρμακο πρόκειται να χορηγηθεί με ένα γεύμα, συνιστώνται ελαφριά γεύματα όπως νιφάδες καλαμποκιού ή τοστ με μαρμελάδα. Είναι επίσης σημαντικό να προστατεύεται η ινδιναβίρη από τη θερμότητα και την υγρασία.

Κίνδυνοι & παρενέργειες

Η χρήση του indinavir μπορεί μερικές φορές να έχει ανεπιθύμητες παρενέργειες. Σε περίπου έξι τοις εκατό όλων των ασθενών, η θεραπεία πρέπει ακόμη και να διακοπεί λόγω σοβαρών παρενεργειών. Στις περισσότερες περιπτώσεις, εμφανίζονται πεπτικές διαταραχές όπως διάρροια, κοιλιακό άλγος και ναυτία. Η ανάπτυξη του λαιμού ενός ταύρου, στην οποία υπάρχει μια ανώμαλη ανακατανομή του λίπους στην περιοχή του λαιμού, θεωρείται ως μια μάλλον σπάνια ανεπιθύμητη παρενέργεια.

Άλλες πιθανές παρενέργειες είναι αλλαγές στο μεταβολισμό, όπως υπεργλυκαιμία, υπερχοληστερολαιμία ή υπερτριγλυκεριδαιμία, κεφαλαλγία, κόπωση, αισθήματα αδυναμίας, αιμορραγία σε περίπτωση αιμορροφιλίας, δερματικό εξάνθημα, αυξημένα λιπίδια, αλλαγές στην αντίληψη της γεύσης, νεφροτοξικότητα, σύνδρομο sicca, που σχετίζεται με βλεννογόνους ξηροφθαλμίας, ξηροστομία και δέρμα, εσωτερικά νύχια, φλεγμονή στο κρεβάτι των νυχιών, απώλεια μαλλιών και ηπατική δυσλειτουργία. Οι πέτρες στα νεφρά αναπτύσσονται σε έως και 25 τοις εκατό όλων των ασθενών.

Το Indinavir δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με ορισμένα άλλα φάρμακα όπως βενζοδιαζεπίνες, σιζαπρίδη, ριφαμπικίνη, τερφεναδίνη ή αστεμιζόλη λόγω αλληλεπιδράσεων με το σύστημα κυτοχρώματος. Αυτό θα μπορούσε να οδηγήσει σε αλλαγές στα επίπεδα στο αίμα και σοβαρές παρενέργειες.