Ισοτρετινοΐνη

Το φάρμακο Ισοτρετινοΐνη είναι ένα σημαντικό μέσο για την αντιμετώπιση της ακμής. Χρησιμοποιείται εσωτερικά και εξωτερικά.

Τι είναι η ισοτρετινοΐνη;

Η ισοτρετινοΐνη επίσης 13-cis ρετινοϊκό οξύ που ονομάζεται. Αυτό που σημαίνει είναι ένα ισομερές cis τρετινοΐνης. Το δραστικό συστατικό είναι ένα από τα μη αρωματικά ρετινοειδή. Ως ισομερές θέσης ρετινοϊκού οξέος, η ισοτρετινοΐνη αποτελεί μέρος του μεταβολισμού της βιταμίνης Α.

Η ισοτρετινοΐνη εγκρίθηκε για πρώτη φορά στις Ηνωμένες Πολιτείες της Αμερικής το 1982. Εκείνη την εποχή, τα τερατογόνα αποτελέσματα της ουσίας θα μπορούσαν ήδη να καταδειχθούν. Η ισοτρετινοΐνη λέγεται ότι έχει ισχυρότερο τερατογόνο αποτέλεσμα από τη θαλιδομίδη, η οποία την έκανε αμφίβολη λόγω του φαρμάκου Contergan και πυροδότησε το σκάνδαλο του Contergan. Πολλά παιδιά εγκύων γυναικών που είχαν καταπιεί Contergan γεννήθηκαν με παραμορφώσεις. Για το λόγο αυτό, η ισοτρετινοΐνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η φαρμακευτική εταιρεία Roche παρουσίασε το δραστικό συστατικό για τη θεραπεία της σοβαρής ακμής με το όνομα Accutane® τη δεκαετία του 1980.

Φαρμακολογική επίδραση

Η ισοτρετινοΐνη είναι ένα από τα ρετινοειδή που είναι φυσικά παράγωγα της βιταμίνης Α και βρίσκονται σε ένα ευρύ μέτωπο στο ανθρώπινο σώμα. Αναγκάζουν τα κύτταρα να αναπτυχθούν γρηγορότερα.

Εάν ένα άτομο πάσχει από ακμή, η αυξημένη δραστηριότητα των σμηγματικών αδένων προκαλεί απόφραξη των πόρων, γεγονός που με τη σειρά του προκαλεί τη φλεγμονή του. Αυτό είναι αισθητό μέσω πυώδους φλύκταινας και σπυριών. Ωστόσο, εάν το σώμα λαμβάνει επιπρόσθετα ρετινοειδή μέσω της χρήσης ισοτρετινοΐνης, αυτά συνδέονται με τους αντίστοιχους υποδοχείς, γεγονός που οδηγεί σε αυξημένη ανάπτυξη κυττάρων στα ανώτερα στρώματα του δέρματος. Η συνέπεια αυτού είναι η χαλάρωση του κεράτινου στρώματος του δέρματος. Αυτό διευκολύνει την απομάκρυνση της επιδερμίδας. Ταυτόχρονα, οι σμήγμα αδένες εξασθενούν έτσι ώστε να μειωθεί η απόφραξη των πόρων.

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της ισοτρετινοΐνης δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί πλήρως. Είναι σαφές, ωστόσο, ότι η καταστολή της παραγωγής σμήγματος και η μείωση του μεγέθους του σμήγματος οδηγεί σε βελτίωση των συμπτωμάτων της ακμής. Επιπλέον, η ισοτρετινοΐνη έχει αντιφλεγμονώδη δράση. Αυτό καθαρίζει το δέρμα από το εσωτερικό, το οποίο μπορεί να αναγνωριστεί από μια λεπτή επιδερμίδα με λιγότερες ακαθαρσίες.

Εάν η ισοτρετινοΐνη χρησιμοποιείται από το στόμα, μόνο το 25% περίπου του δραστικού συστατικού φτάνει στο αίμα από το έντερο. Η ουσία διασπάται στο ήπαρ. Η ισοτρετινοΐνη αποβάλλεται από το σώμα στα κόπρανα και στα ούρα. Στην περίπτωση εξωτερικής χρήσης, αυτό έχει ως αποτέλεσμα τοπική επίδραση της ισοτρετινοΐνης. Μόνο μικρές ποσότητες απορροφώνται από το αίμα, οπότε ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι σημαντικά χαμηλότερος.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η ισοτρετινοΐνη χορηγείται για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας ακμής, η οποία είναι φλεγμονώδης ή μη φλεγμονώδης. Ανάλογα με τη σοβαρότητα της δερματικής νόσου, ο παράγοντας χορηγείται εσωτερικά ή εξωτερικά. Εάν η πορεία της ακμής είναι ιδιαίτερα έντονη, η ισοτρετινοΐνη μπορεί επίσης να ληφθεί σε μορφή δισκίου.

Εάν, από την άλλη πλευρά, η ακμή είναι ήπια ή μέτρια, η ισοτρετινοΐνη χρησιμοποιείται ως γέλη ή κρέμα. Συνήθως, ο ασθενής εφαρμόζει ένα λεπτό στρώμα του προϊόντος στην πληγείσα περιοχή του δέρματος μία ή δύο φορές την ημέρα. Εάν η πορεία είναι σοβαρή, μαλακά καψάκια λαμβάνονται από το στόμα, η ημερήσια δόση των οποίων κυμαίνεται μεταξύ 0,5 και 1,0 χιλιοστόγραμμα ανά χιλιόγραμμο σωματικού βάρους. Συνιστάται να λαμβάνετε ισοτρετινοΐνη με γεύματα, καθώς είναι καλύτερα ανεκτή. Η ισοτρετινοΐνη διατίθεται μόνο στα φαρμακεία μετά από υποβολή συνταγής γιατρού.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η χρήση της ισοτρετινοΐνης μπορεί να σχετίζεται με ανεπιθύμητες παρενέργειες, κάτι που ισχύει ιδιαίτερα για εσωτερική χρήση. Περίπου το 10% όλων των ασθενών πάσχουν από παρενέργειες. Αυτά περιλαμβάνουν φλεγμονή ή ξηρά χείλη, ερεθισμό των ματιών, φλεγμονή του επιπεφυκότα, ξηρό δέρμα, εξάνθημα, κνησμό, περίσσεια ή έλλειψη αιμοπεταλίων, αναιμία (αναιμία), μυϊκός πόνος, προβλήματα στις αρθρώσεις, διαταραχές του μεταβολισμού των λιπιδίων, φλεγμονή της μύτης και του λαιμού, αιμορραγία της μύτης, κεφαλαλγία καθώς και αίμα στα ούρα.

Ο πόνος στην πλάτη δεν είναι ασυνήθιστος σε εφήβους ασθενείς. Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, τριχόπτωση ή αλλεργίες εμφανίζονται περιστασιακά.

Ορισμένες παρενέργειες εξαρτώνται από τη δοσολογία της ισοτρετινοΐνης. Εάν η δόση μειωθεί ή διακοπεί η θεραπεία, οι παρενέργειες εξαφανίζονται επίσης στις περισσότερες περιπτώσεις. Όταν χρησιμοποιείται εξωτερικά, μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες όπως ερεθισμός του δέρματος, κάψιμο, κνησμός, ερυθρότητα, ελαφρύ δέρμα και ευαισθησία στο φως. Συνήθως υπάρχει επίσης αυξημένος κίνδυνος ηλιακού εγκαύματος. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, η χρήση ισοτρετινοΐνης οδηγεί σε υπνηλία και νυχτερινή τύφλωση, η οποία μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης.

Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ισοτρετινοΐνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Ο λόγος για αυτό είναι μια σημαντική επίδραση του φαρμάκου που προάγει την παραμόρφωση. Μια άλλη πιθανή αντένδειξη είναι η υπερευαισθησία στην ισοτρετινοΐνη. Δεδομένου ότι το δραστικό συστατικό, μαζί με το ηλιακό φως, προωθεί τον εκφυλισμό των κυττάρων του δέρματος σε καρκίνο του δέρματος, πρέπει να αποφεύγεται η έκθεση σε υπεριώδες φως.

Η εσωτερική χρήση πρέπει να αποφεύγεται στην περίπτωση υψηλών συγκεντρώσεων βιταμίνης Α στο σώμα, διαταραχών του μεταβολισμού των λιπιδίων που σχετίζονται με αυξημένα επίπεδα λιπιδίων στο αίμα και διαταραχών της ηπατικής λειτουργίας. Για παράδειγμα, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ισοτρετινοΐνη, ο ασθενής μπορεί να μην δωρίζει αίμα για να προστατεύσει τις εγκύους από το αίμα που περιέχει ισοτρετινοΐνη.

Πρέπει επίσης να δοθεί προσοχή στις αλληλεπιδράσεις που μπορεί να προκύψουν από τη λήψη ισοτρετινοΐνης ταυτόχρονα με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Για παράδειγμα, υπάρχει κίνδυνος αυξημένης εγκεφαλικής πίεσης όταν χρησιμοποιείτε αντιβιοτικά όπως τετρακυκλίνες. Επιπλέον, η ισοτρετινοΐνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα παρασκευάσματα βιταμίνης Α, διαφορετικά υπάρχει κίνδυνος υπερδοσολογίας.