Σελεγέλιν

Σελεγέλιν είναι ένα φάρμακο από την κατηγορία των αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης (αναστολείς ΜΑΟ-Β). Το φάρμακο κατά του Πάρκινσον αναστέλλει τη διάσπαση της ντοπαμίνης στον εγκέφαλο.

Τι είναι το Selegelin;

Το Selegelin χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Λόγω του μικρού χρόνου ημιζωής του και της σχετικής αδύναμης δράσης, χορηγείται συνήθως σε συνδυασμό με το φάρμακο λεβοντόπα. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπευτικός παράγοντας για πιο ήπιες ασθένειες. Στις ΗΠΑ, το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της κατάθλιψης.

Το Selegelin είναι ο λεγόμενος αναστολέας ΜΑΟ-Β. Αναστέλλει το ένζυμο μονοαμινοξειδάση Β. Το φάρμακο ανακαλύφθηκε από τον χημικό József Knoll. Η παραγωγή σελεγελίνης απαιτεί σύνθεση πολλαπλών βημάτων. Αυτό βασίζεται στην (RS) -μεθαμφεταμίνη.

Φαρμακολογική επίδραση

Η νόσος του Πάρκινσον προκαλείται από το θάνατο ειδικών νευρικών κυττάρων στο ουσιαστικό nigra. Αυτά τα νευρικά κύτταρα συνήθως απελευθερώνουν ντοπαμίνη. Όταν οι νευρώνες που απελευθερώνουν ντοπαμίνη χάνονται, υπάρχει έλλειψη ντοπαμίνης. Γιατί τα κύτταρα καταστρέφονται δεν έχουν ακόμη διευκρινιστεί.

Η ντοπαμίνη είναι ένας νευροδιαβιβαστής που απαιτείται για τη σωστή εκτέλεση των ακολουθιών κίνησης. Το σώμα μπορεί να αντισταθμίσει την ανεπάρκεια ντοπαμίνης για μεγάλο χρονικό διάστημα. Τα πρώτα συμπτώματα εμφανίζονται μόνο όταν το 60% των νευρικών κυττάρων που παράγουν ντοπαμίνη έχουν πεθάνει.

Για να επιβραδύνουν την εξέλιξη της νόσου και να ανακουφίσουν τα συμπτώματα της νόσου, οι ασθενείς λαμβάνουν ντοπαμίνη με τη μορφή του προδρόμου L-dopa. Δεδομένου ότι η ντοπαμίνη, η οποία σχηματίζεται από το L-Dopa, διασπάται ήδη στο συναπτικό κενό μεταξύ των νευρικών κυττάρων από το ένζυμο μονοαμινοξειδάση Β, αυτό το ένζυμο πρέπει να ανασταλεί. Διαφορετικά, η παρεχόμενη ντοπαμίνη δεν μπορεί να αναπτύξει την επίδρασή της στη θέση στόχο. Η σελεγελίνη είναι ένας τέτοιος αναστολέας της μονοαμινοξειδάσης Β. Διασφαλίζει μη αναστρέψιμη αναστολή του MAO-B. Ως αποτέλεσμα, η ντοπαμίνη παραμένει στο συναπτικό χάσμα περισσότερο και μπορεί επομένως να αναπτύξει την πλήρη επίδρασή της στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Selegelin έχει εγκριθεί ως μονοθεραπευτικός παράγοντας για τη θεραπεία των πρώτων σταδίων της νόσου του Πάρκινσον. Σε συνδυασμό με το φάρμακο λεβοντόπα, το Selegelin χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Το φάρμακο χορηγείται κυρίως σε ασθενείς με τη λεγόμενη κυμαινόμενη κλινική εικόνα. Αυτό εκφράζεται, για παράδειγμα, από το φαινόμενο on-off. Ο ασθενής βιώνει μια ξαφνική αλλαγή από την κανονική κινητικότητα σε πλήρη αδυναμία κίνησης. Ένα άλλο σημάδι μιας κυμαινόμενης κλινικής εικόνας είναι η ακινησία στο τέλος της δόσης. Αυτές οι διακυμάνσεις στην κινητικότητα μπορούν να εμφανιστούν μετά από παρατεταμένη χρήση του L-Dopa. Οι διαταραχές της κίνησης προκαλούνται από μείωση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου. Το Selegelin μπορεί να μειώσει αυτές τις διακυμάνσεις.

Στις Ηνωμένες Πολιτείες, η σελεγελίνη συνταγογραφείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης. Στη Γερμανία, το φάρμακο δεν έχει εγκριθεί για αυτήν την ένδειξη. Για λίγο, το Selegelin χορηγήθηκε επίσης σε ασθενείς με Αλτσχάιμερ. Ωστόσο, οι μετα-αναλύσεις έδειξαν ότι τα συμπτώματα δεν βελτιώθηκαν με τη χρήση σελεγελίνης.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Selegelin περιλαμβάνουν ξηροστομία, ζάλη και δυσκολία στον ύπνο. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί απώλεια όρεξης, σύγχυση και χαμηλή αρτηριακή πίεση. Σε σοβαρές περιπτώσεις, οι άνθρωποι υποφέρουν από ψευδαισθήσεις και άγχος.

Μια άλλη πιθανή παρενέργεια της σελεγελίνης είναι ο ακανόνιστος καρδιακός παλμός. Αυτά είναι αισθητά ως καρδιακός παλμός που είναι πολύ γρήγορος, καρδιακός ρυθμός που είναι πολύ αργός ή καρδιακός παλμός.

Η σελεγελίνη μπορεί να αυξήσει τα αποτελέσματα και επίσης τις παρενέργειες των ψυχοδιεγερτικών, ορισμένων ρινικών σταγόνων, αντι-υπερτασικών παραγόντων, αντι-υπερτασικών παραγόντων, ηρεμιστικών και αιθανόλης. Το Linezolid, ένα αντιβιοτικό, έχει παρενέργειες που αναστέλλουν το ΜΑΟ. Αυτά μπορούν επίσης να ενισχυθούν από το Selegelin, έτσι ώστε να υπάρχει περίσσεια ντοπαμίνης. Η περίσσεια ντοπαμίνης μπορεί να οδηγήσει σε άγχος και σχιζοφρένεια.

Η ταυτόχρονη χρήση σελεγελίνης και αντικαταθλιπτικών είναι αντιπαραγωγική. Ένας συνδυασμός των φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε υπερθέρμανση, επιληπτικές κρίσεις, ψυχικές διαταραχές και καρδιαγγειακά προβλήματα. Στη χειρότερη περίπτωση, μπορεί να οδηγήσει σε κώμα. Συγκεκριμένα, οι επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) και η φλουοξετίνη δεν πρέπει να λαμβάνονται με σελεγελίνη.

Φαρμακευτικές ουσίες που διασπώνται από μονοαμινοξειδάσες παραμένουν στο αίμα περισσότερο εάν λαμβάνεται ταυτόχρονα η σελεγελίνη. Δεν αναμένεται ανεπιθύμητη ενέργεια κατά τη λήψη σελεγελίνης και τροφών που περιέχουν τυραμίνη, όπως τυρί ή κόκκινο κρασί, σε συνδυασμό. Λόγω της επιλεκτικότητας ΜΑΟ, υπάρχει ακόμα αρκετή μονοαμινοξειδάση Α διαθέσιμη για την κατανομή του αμινοξέος.