Νελφιναβίρη

Με τη φαρμακολογική ουσία Νελφιναβίρη είναι ένα φάρμακο που περιλαμβάνεται στους λεγόμενους αναστολείς της πρωτεάσης του HIV. Διατίθεται στην ιατρική αγορά με την εμπορική ονομασία Viracept®. Το φάρμακο νελφιναβίρη ενδείκνυται για την αντιρετροϊκή θεραπεία ασθενών που έχουν μολυνθεί με HIV-1. Οι ειδικοί αναστολείς πρωτεάσης χρησιμοποιούνται ως μέρος της αποκαλούμενης «εξαιρετικά δραστικής αντιρετροϊκής θεραπείας», όπου χορηγούνται μαζί με άλλες αντιιικές ουσίες.

Τι είναι η νελφιναβίρη;

Βασικά, η νελφιναβίρη είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης που παίζει σημαντικό ρόλο στη φαρμακευτική θεραπεία λοιμώξεων με HIV (ιός ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας). Η έγκριση του φαρμάκου nelfinavir για την ευρωπαϊκή αγορά έληξε το 2013. Λόγω της μειούμενης ζήτησης για το φάρμακο, η διανομή του από τον κατασκευαστή σε αυτήν την περιοχή σταμάτησε προς το παρόν.

Το άλας του μεθανοσουλφονικού οξέος χρησιμοποιείται για φαρμακευτικούς σκοπούς. Πρέπει να σημειωθεί ότι η σύνθεση ορισμένων φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει καρκινογόνες ακαθαρσίες.

Αυτό ισχύει ιδιαίτερα όταν ορισμένα σουλφονικά οξέα μετατρέπονται και οι συνθήκες παραγωγής δεν είναι ιδανικές. Για το λόγο αυτό, το φάρμακο νελφιναβίρη αποσύρθηκε προσωρινά από τη φαρμακευτική αγορά το 2007. Επειδή σε ορισμένα παρασκευάσματα με νελφιναβίρη, ανιχνεύθηκαν αντίστοιχες ακαθαρσίες. Ωστόσο, είναι δυνατόν να διασφαλιστεί ένα σχετικά ασφαλές προϊόν μέσω κατάλληλων μέτρων ασφαλείας κατά την κατασκευή. Είναι σημαντικό να διασφαλιστεί ότι δεν θα ξεπεραστούν οι καθορισμένες οριακές τιμές.

Φαρμακολογική επίδραση

Το φάρμακο νελφιναβίρη έχει έναν χαρακτηριστικό μηχανισμό δράσης, καθιστώντας το κατάλληλο για τη θεραπεία λοιμώξεων με τον ιό ΗΙ. Μετά την κατάποση, η δραστική ουσία νελφιναβίρη συνδέεται σχεδόν πλήρως με τις πρωτεΐνες που βρίσκονται στο πλάσμα του αίματος.

Το φάρμακο διασπάται μέσω του λεγόμενου συστήματος κυτοχρώματος. Αυτό είναι ένα σύστημα του ήπατος. Εάν ληφθεί ταυτόχρονα ένας δεύτερος αναστολέας πρωτεάσης του HIV, καθυστερεί τη διάσπαση του φαρμάκου νελφιναβίρη στο ήπαρ.

Ως αποτέλεσμα, η διάρκεια δράσης του φαρμάκου νελφιναβίρη αυξάνεται. Εάν το φάρμακο λαμβάνεται μαζί με ένα γεύμα, αυτό έχει θετική επίδραση στην απορρόφηση του δραστικού συστατικού.

Βασικά, ο χρόνος ημιζωής της ουσίας νελφιναβίρη είναι περίπου τέσσερις ώρες. Όλοι οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στη συνέχεια από το σώμα στα κόπρανα. Μπορεί επίσης να ληφθεί μαζί με ειδικούς αναστολείς αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίου.

Το δραστικό συστατικό νελφιναβίρη συνδέεται με τη λεγόμενη ιική πρωτεάση HIV. Αυτό παίζει σημαντικό ρόλο στον πολλαπλασιασμό των ιών. Το κύριο πράγμα είναι η συγγένεια που έχει η ουσία για την πρωτεάση HIV-1 και HIV-2. Ως αποτέλεσμα, το ιικό ένζυμο εξασθενεί έτσι ώστε οι ιοί να μην πολλαπλασιάζονται πλέον. Αυτό μειώνει το ιικό φορτίο για τον οργανισμό του ασθενούς. Βασικά, ο τρόπος που λειτουργεί η νελφιναβίρη είναι παρόμοιος με αυτόν των άλλων τύπων αναστολέων πρωτεάσης του HIV.

Ωστόσο, ο μηχανισμός με τον οποίο συνδέεται η νελφιναβίρη με το αντίστοιχο ένζυμο είναι μοναδικός. Αυτό σημαίνει ότι δεν υπάρχει διασταυρούμενη αντοχή σε άλλους αναστολείς πρωτεάσης. Σε αντίθεση με τους περισσότερους αναστολείς πρωτεάσης του HIV, το δραστικό συστατικό νελφιναβίρη είναι σε θέση να μειώσει ομοιόμορφα τις πρωτεάσες HIV-1 και HIV-2. Οι ιοί αναπτύσσουν μόνο μικρή αντίσταση στο φάρμακο. Ωστόσο, αυτή η ανάπτυξη αντοχής μπορεί σε μεγάλο βαθμό να αποφευχθεί συνδυάζοντας τη νελφιναβίρη με άλλες αντιιικές ουσίες.

Ένα άλλο πλεονέκτημα είναι ότι η απορρόφηση του δραστικού συστατικού βελτιώνεται σημαντικά εάν η νελφιναβίρη λαμβάνεται με ένα γεύμα. Σε αυτήν την περίπτωση, το φάρμακο συνδέεται σχεδόν πλήρως με τις πρωτεΐνες στο πλάσμα του αίματος. Η ουσία μεταβολίζεται στο ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου στο πλάσμα κυμαίνεται μεταξύ τρεισήμισι και πέντε ωρών.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το φάρμακο νελφιναβίρη χρησιμοποιείται στις περισσότερες περιπτώσεις για τη φαρμακευτική αγωγή λοιμώξεων με HIV τύπου 1. Χρησιμοποιείται κυρίως στο πλαίσιο μιας λεγόμενης «εξαιρετικά δραστικής αντιρετροϊκής θεραπείας».

Το φάρμακο είναι κατάλληλο για τη θεραπεία ενήλικων ασθενών καθώς και για παιδιά ηλικίας άνω των τριών ετών. Βασικά, χρησιμοποιείται για αντιιική συνδυαστική θεραπεία για άτομα μολυσμένα με HIV.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με την ουσία νελφιναβίρη, σε ορισμένες περιπτώσεις παρατηρούνται ανεπιθύμητες ενέργειες. Ωστόσο, αυτά δεν συμβαίνουν σε όλους τους ασθενείς. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως πεπτικές διαταραχές εμφανίζονται κατά τη λήψη του φαρμάκου νελφιναβίρη. Αυτό εκδηλώνεται, για παράδειγμα, σε εμετό ή διάρροια. Είναι επίσης δυνατός ο κοιλιακός πόνος και η ναυτία. Μερικοί άνθρωποι βιώνουν επίσης πονοκεφάλους και δερματικές αντιδράσεις. Μερικοί ασθενείς αναπτύσσουν ηπατίτιδα και αισθάνονται πολύ κουρασμένοι.

Υπάρχουν διάφορες αλληλεπιδράσεις μεταξύ του φαρμάκου νελφιναβίρη και άλλων φαρμακευτικών ουσιών που πρέπει να ληφθούν υπόψη. Αυτά περιλαμβάνουν, για παράδειγμα, τα παρασκευάσματα σιζαπρίδη και αστεμιζόλη καθώς και βενζοδιαζεπίνες, αντιαρρυθμικά και εργοτοξίνες. Εάν ένας ασθενής παίρνει τέτοια φάρμακα, η νελφιναβίρη αντενδείκνυται. Επειδή αυτό επηρεάζει το σύστημα κυτοχρώματος P450, το οποίο είναι υπεύθυνο για την καταστροφή της νελφιναβίρης.

Είναι ευθύνη του ασθενούς να αναφέρει τυχόν παρενέργειες ή άλλα παράπονα στον θεράποντα ιατρό για να βρει μια εναλλακτική λύση.