Τριαζόλες

Στο Τριαζόλες Πρόκειται για ειδικές χημικές ενώσεις που χαρακτηρίζονται από δομή σε σχήμα δακτυλίου. Όλες οι τριαζόλες έχουν πάντα τον χημικό τύπο C2H3N3. Αυτός ο τύπος δείχνει ότι οι τριαζόλες αποτελούνται από πέντε άτομα. Κάθε μεμονωμένο μόριο αποτελείται από δύο άτομα άνθρακα και τρία άτομα αζώτου.

Τι είναι οι τριαζόλες;

Οι τριαζόλες είναι συνήθως αρωματικές ενώσεις που είναι ετεροκυκλικές και αποτελούνται από δακτύλιο πέντε ατόμων. Αυτός ο δακτύλιος αποτελείται από άτομα άνθρακα και αζώτου.

Από χημική άποψη, οι τριαζόλες υπάρχουν σε δύο διαφορετικές ισομερείς μορφές. Από τη μία πλευρά υπάρχουν οι λεγόμενες 1,2,3-τριαζόλες, αφετέρου οι 1,2,4-τριαζόλες. Ανάλογα με το πώς τα άτομα αζώτου στην τριαζόλη διατάσσονται στον ετεροαρωματικό πενταμελή δακτύλιο, υπάρχουν δύο ισομερείς τριαζόλες. Υπάρχουν δύο λεγόμενες ταυτομερείς μορφές. Η μόνη διαφορά μεταξύ αυτών των μορφών είναι η θέση του ατόμου αζώτου εντός του δακτυλίου. Ένα άτομο υδρογόνου συνδέεται με τη σειρά του σε αυτό το άτομο αζώτου.

Κατ 'αρχήν, πρέπει να σημειωθεί ότι 1,2,3-τριαζόλες μπορούν να υπάρχουν σε δύο διαφορετικές ταυτομερείς μορφές, τις 1Η-1,2,3-τριαζόλες ή τις 2Η-1,2,3-τριαζόλες. Η κατάσταση είναι παρόμοια με τα 1,2,4-τριαζόλια, από τα οποία υπάρχουν και τα 1Η-1,2,4-τριαζόλια και τα 4Η-1,2,4-τριαζόλια.

Από φαρμακολογική άποψη, οι τριαζόλες είναι μια ξεχωριστή κατηγορία εντός των αντιμυκητικών. Τα αντιμυκητιακά φάρμακα είναι ειδικοί παράγοντες που είναι αποτελεσματικοί κατά των μυκήτων. Τα λεγόμενα αντιμυκητιακά τριαζόλης περιλαμβάνουν, για παράδειγμα, τα δραστικά συστατικά φλουκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ποζακοναζόλη και βορικοναζόλη.

Φαρμακολογική επίδραση

Βασικά, οι τριαζόλες είναι αντιμυκητιασικά. Για να κατανοήσουμε πώς λειτουργούν τα τριαζόλια, είναι επομένως απαραίτητο να ρίξουμε μια πιο προσεκτική ματιά στη δομή των μυκήτων. Το κυτταρικό τοίχωμα των μανιταριών αποτελείται από τα λεγόμενα πολλαπλά σάκχαρα και την ουσία χιτίνη. Η χιτίνη δεν βρίσκεται μόνο στα μανιτάρια, αλλά παίζει επίσης κεντρικό ρόλο στη δομή των κελυφών εντόμων.

Μέσα στο κυτταρικό τοίχωμα των μυκήτων υπάρχει μια κυτταρική μεμβράνη, το πιο σημαντικό μέρος της οποίας αποτελείται από την ουσία εργοστερόλη. Αυτό είναι όπου οι κυτταρικές μεμβράνες των μυκήτων διαφέρουν από τις ανθρώπινες μεμβράνες. Αντ 'αυτού, η ουσία χοληστερόλη υπάρχει στα ανθρώπινα κύτταρα.

Τα μανιτάρια παράγουν τη σημαντική ουσία εργοστερόλη για τη δομή των ίδιων των κυτταρικών μεμβρανών τους. Η παραγωγή γίνεται βήμα προς βήμα με βάση την ουσία σκουαλένιο. Όλα τα σύγχρονα δραστικά συστατικά και φάρμακα κατά των μυκήτων επιτίθενται στο σχηματισμό της ουσίας εργοστερόλης. Ακριβώς όπως τα τριαζόλια, τα ιμιδαζόλια αναστέλλουν επίσης το τρίτο στάδιο παραγωγής της εργοστερόλης.

Για το σκοπό αυτό, τα δύο δραστικά συστατικά μπλοκάρουν το ένζυμο που απαιτείται για τη μετατροπή. Ως αποτέλεσμα, δεν παράγεται εργοστερόλη αλλά άλλα δομικά υλικά. Αυτές οι ελαττωματικές ουσίες επηρεάζουν τις μεταβολικές διεργασίες που είναι απαραίτητες για την αναπαραγωγή μυκήτων. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο τα τριαζόλια έχουν μυκητιστικό ή ανασταλτικό αποτέλεσμα.

Ορισμένες τριαζόλες οδηγούν στο γεγονός ότι τα δομικά υλικά των μανιταριών έχουν αλλάξει σημαντικά. Επομένως, δεν είναι πλέον δυνατή η σωστή δομή των μεμβρανών των μανιταριών. Ως αποτέλεσμα, το εσωτερικό του κυττάρου αναδύεται, το οποίο οδηγεί στο θάνατο του μύκητα. Επομένως, ορισμένες τριαζόλες έχουν επίσης μυκητοκτόνο ή θανάσιμο αποτέλεσμα.

Ένας τυπικός εκπρόσωπος αυτής της ομάδας, το δραστικό συστατικό φλουκοναζόλη, έχει μυκητιστικό αποτέλεσμα στις περισσότερες περιπτώσεις με θεραπευτικές δόσεις. Σε υψηλότερες δόσεις, ωστόσο, δείχνει επίσης μυκητοκτόνα αποτελέσματα σε ορισμένους οργανισμούς. Η ουσία παρεμβαίνει στη διαδικασία μετατροπής της λανοστερόλης στο μόριο εργοστερόλης. Αυτό οδηγεί σε ελαττώματα στις κυτταρικές μεμβράνες των μυκητιακών κυττάρων. Αντίθετα, η επίδραση της φλουκοναζόλης στα ανθρώπινα κύτταρα είναι πολύ ασθενέστερη.

Βασικά, η φλουκοναζόλη χαρακτηρίζεται από ένα σχετικά ευρύ φάσμα δραστικότητας. Η ουσία είναι κατά κύριο λόγο αποτελεσματική κατά των παθογόνων μυκήτων, για παράδειγμα Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans ή Microsporum.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Τα τριαζόλια χρησιμοποιούνται σε πολλούς διαφορετικούς τομείς εφαρμογής. Πολλά παράγωγα χρησιμοποιούνται ως φάρμακα, ιδιαίτερα ως αντιμυκητιασικοί παράγοντες. Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται συχνά είναι για παράδειγμα η φλουκοναζόλη και η ιτρακοναζόλη.

Εκτός από τη χρήση τους στην ιατρική, οι τριαζόλες χρησιμοποιούνται επίσης, για παράδειγμα, ως παράγοντες προστασίας των καλλιεργειών. Και εδώ, επωφελείται από τη μυκητοκτόνο δράση τους. Οι τυπικοί παράγοντες περιλαμβάνουν, για παράδειγμα, την κυπροκοναζόλη, την εποξικοναζόλη, την εξακοναζόλη, την τεβουκοναζόλη και την τριαδινενόλη. Υπάρχουν μερικές ασθένειες των φυτών που μόνο τριαζόλες μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τον έλεγχο.

Στο πλαίσιο της ιατρικής χρήσης αντιμυκητικών τριαζόλης, είναι δυνατή τόσο τοπική όσο και συστηματική εφαρμογή. Τα αντιμυκητικά που εφαρμόζονται συστηματικά, ωστόσο, απαιτούν προσεκτική μελέτη των πιθανών παρενεργειών. Η αντιμυκητιακή φλουκοναζόλη, για παράδειγμα, χρησιμοποιείται τόσο σε τοπική όσο και σε συστημική θεραπεία για διάφορες μυκητιασικές λοιμώξεις, όπως καντιντίαση του βλεννογόνου, συστηματικές και σοβαρές βλεννογόνες μυκητιασικές λοιμώξεις.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Ως μέρος της θεραπείας με τριαζόλες, είναι δυνατές αρκετές πιθανές παρενέργειες και παράπονα, τα οποία ποικίλλουν ανάλογα με τη μεμονωμένη περίπτωση. Αυτό μερικές φορές οδηγεί σε ναυτία και έμετο, καθώς και φαγούρα στο δέρμα.

Επιπλέον, μερικές φορές εμφανίζονται διαταραχές του ήπατος. Επιπλέον, μερικά από τα ούρα αλλάζουν χρώμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Εάν υπάρχουν παρενέργειες ή άλλα συμπτώματα κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με τριαζόλες, θα πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως έναν γιατρό και το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται εάν είναι απαραίτητο.