Τριπτάνη

Οπως και Τριπτάνη είναι το όνομα ενός φαρμάκου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία πονοκεφάλων και ημικρανιών. Οι τριπτάνες είναι ιδιαίτερα κατάλληλες για την καταπολέμηση μέτριων έως σοβαρών προσβολών ημικρανίας.

Τι είναι η τριπτάνη;

Οι τριπτάνες ανήκουν στην ομάδα των ημικρανικών φαρμάκων και χρησιμοποιούνται για οξείες ημικρανίες και πονοκεφάλους. Μειώνοντας τα αιμοφόρα αγγεία, μπορούν να μειώσουν τη φλεγμονή και να μειώσουν την ενόχληση.

Η ιατρική γνωρίζει από τον 19ο αιώνα ότι οι προσβολές της ημικρανίας σχετίζονται με τη διαστολή των εγκεφαλικών και κρανιακών αιμοφόρων αγγείων. Με την παρατήρηση ότι η ουσία αγγελιοφόρου σεροτονίνη οδήγησε επίσης σε συστολή (συστολή) των παθολογικά διασταλμένων αγγείων, άρχισε η ανάπτυξη του φαρμάκου τριπτάνης. Η σεροτονίνη, ωστόσο, ήταν ακατάλληλη ως θεραπεία για ημικρανίες λόγω των σοβαρών παρενεργειών της στην καρδιά, την κυκλοφορία και το στομάχι. Για το λόγο αυτό, η ιατρική έρευνα προσπάθησε να καταλήξει σε ένα παράγωγο σεροτονίνης με το οποίο είναι δυνατόν να συσσωρευτούν επιλεκτικά εγκεφαλικά αιμοφόρα αγγεία χωρίς να προκαλούνται συστηματικές παρενέργειες.

Στις αρχές της δεκαετίας του 1980, ανακαλύφθηκε ένα δραστικό συστατικό, η 5-καρβοξαμιδοτρυπταμίνη, με την οποία οι υποδοχείς 5-ΗΤ1 μπορούσαν να διεγερθούν επιλεκτικά. Ωστόσο, αυτή η ουσία έδειξε επίσης συστηματικές παρενέργειες στο καρδιαγγειακό σύστημα. Επομένως, η ουσία δεν αναπτύχθηκε κλινικά.

Λίγο αργότερα, ένας αγωνιστής υποδοχέα 5-HT1B / 1D ανακαλύφθηκε με το φάρμακο σουματριπτάνη, με το οποίο είναι δυνατόν να συσσωρευτούν επιλεκτικά εγκεφαλικά αιμοφόρα αγγεία. Τον Δεκέμβριο του 1992 η σουματριπτάνη εγκρίθηκε ως ημικρανία από το American FDA.

Η Sumtriptan, ωστόσο, είχε το μειονέκτημα ότι είχε μόνο ανεπαρκή στοματική βιοδιαθεσιμότητα.Ένα άλλο αρνητικό σημείο ήταν ότι το δραστικό συστατικό δεν μπορούσε να διασχίσει επαρκώς το φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Ως εκ τούτου, η ιατρική έρευνα ανέπτυξε άλλες τριπτάνες 2ης γενιάς που είχαν καλύτερες φαρμακοκινητικές ιδιότητες.

Στα τέλη της δεκαετίας του 1990 οι τριπτάνες zolmitriptan, rizatriptan και naratriptan ήρθαν στην αγορά. Στη συνέχεια αναπτύχθηκαν τα φροβατριπτάνη, η αλμοτριπτάνη και η ελετριπτάνη.

Φαρμακολογική επίδραση

Το αποτέλεσμα των μεμονωμένων τριπτάνων βασίζεται σε σύνδεση με τους υποδοχείς 5-HT-1B, 5-HT1D και 5-HT1F. Αυτό οδηγεί σε αγγειοσυστολή (αγγειοσυστολή) των εγκεφαλικών αιμοφόρων αγγείων. Ταυτόχρονα, αναστέλλεται η απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών όπως το CGRP και η ουσία Ρ. Η εξάπλωση των ερεθισμάτων του πόνου μέσω του εγκεφαλικού φλοιού επιβραδύνεται από τις τριπτάνες.

Δυστυχώς, οι τριπτάνες δεν έχουν την ίδια θετική επίδραση σε κάθε ασθενή. Περίπου το ένα τρίτο όλων των πασχόντων από ημικρανία ανταποκρίνονται καλά στο δραστικό συστατικό, ενώ το ένα τρίτο τουλάχιστον ανακουφίζει τουλάχιστον τον πόνο. Στο υπόλοιπο τρίτο, οι τριπτάνες δεν έχουν καθόλου αποτέλεσμα.

Εάν παρατηρηθεί αποτέλεσμα ανακούφισης του πόνου, συνήθως βγαίνει μετά από τρεις έως τέσσερις ώρες. Ωστόσο, πολλοί ασθενείς πάσχουν από πονοκέφαλο και πάλι μόνο λίγες ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου για την ημικρανία.

Ο μηχανισμός δράσης των διαφόρων τριπτανίων είναι πανομοιότυπος. Ωστόσο, υπάρχουν διαφορές στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Αυτό περιλαμβάνει την αρχή και τη διάρκεια του εφέ καθώς και τον χρόνο αποβολής.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Οι τριπτάνες χρησιμοποιούνται κατά της οξείας μέτριας και σοβαρής προσβολής ημικρανίας. Ωστόσο, δεν είναι κατάλληλα για την πρόληψη ημικρανιών. Μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία πονοκεφάλων συμπλέγματος.

Η χρήση τριπτάνων μπορεί να γίνει με διαφορετικούς τρόπους. Διατίθενται συμβατικά δισκία, δισκία διασπειρόμενα στο στόμα, υδατοδιαλυτά δισκία, ρινικά σπρέι, υπόθετα, προγεμισμένες σύριγγες και εγχυτήρες χωρίς βελόνες.

Συνιστάται να λαμβάνετε τριπτάνες μόνο μετά τη φάση της αύρας, όταν αρχίζει η φάση πονοκέφαλου. Όσο πιο γρήγορα λαμβάνεται, τόσο μεγαλύτερες είναι οι πιθανότητες θεραπευτικής επιτυχίας. Ωστόσο, οι τριπτάνες δεν πρέπει να χορηγούνται περισσότερες από δέκα φορές το μήνα, καθώς διαφορετικά υπάρχει κίνδυνος κεφαλαλγίας που προκαλείται από φάρμακα.

Με εξαίρεση τη ναρατριπτάνη, οι τριπτάνες υπόκεινται σε ιατρική συνταγή στη Γερμανία.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η λήψη τριπτάνων μπορεί να σχετίζεται με ανεπιθύμητες παρενέργειες. Αυτά περιλαμβάνουν κυρίως ζάλη, ελαφρά αδυναμία, μη φυσιολογικές αισθήσεις όπως μυρμήγκιασμα, ελαφρά ναυτία και αισθήματα ζεστασιάς.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, είναι επίσης δυνατή μια προσωρινή αύξηση της αρτηριακής πίεσης ή στηθάγχη. Πιστεύεται ότι αυτές οι παρενέργειες οφείλονται στη διέγερση των υποδοχέων 5-HT1B / 1D στο καρδιαγγειακό σύστημα. Διαταραχές των σκελετικών μυών, διαταραχές του κυκλοφορικού συστήματος ή καρδιακές αρρυθμίες μπορεί να εμφανιστούν πολύ σπάνια.

Η πρόσληψη τριπτάνων, λόγω των αγγειοσυσταλτικών αποτελεσμάτων τους, δεν είναι κατάλληλη εάν ο ασθενής πάσχει από αγγειακές παθήσεις, υψηλή αρτηριακή πίεση ή στεφανιαία νόσο (CHD). Άλλες αντενδείξεις περιλαμβάνουν το σύνδρομο Raynaud, μια προηγούμενη καρδιακή προσβολή και σοβαρή νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία. Δεν συνιστάται η λήψη τριπτάνων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Συνιστάται επίσης προσοχή έναντι αλληλεπιδράσεων με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Οι σπασμοί της στεφανιαίας αρτηρίας μπορούν να προκύψουν μέσω της κοινής χρήσης αλκαλοειδών ergot όπως η εργοταμίνη, τα οποία είναι επίσης φάρμακα ημικρανίας. Για αυτόν τον λόγο, η λήψη τους μαζί πρέπει να αποφεύγεται. Η χορήγηση αναστολέων ΜΑΟ συχνά οδηγεί σε βραδύτερη διάσπαση των τριπτάνων από τον οργανισμό.