Αλισκιρένη

Με Αλισκιρένη ένα φάρμακο είναι διαθέσιμο για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης που δρα ως αναστολέας ρενίνης (αναστολέας ρενίνης). Πωλείται με διάφορες εμπορικές ονομασίες ως μονο- και συνδυασμός και απαιτεί συνταγή. Το φάρμακο εγκρίθηκε στις Ηνωμένες Πολιτείες τον Μάρτιο του 2007, στην Ελβετία τον Ιούνιο και στη Γερμανία τον Αύγουστο.

Τι είναι η αλισκιρένη;

Το Aliskiren είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη ρύθμιση της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Αναστέλλει το ένζυμο ρενίνη, με το οποίο παρεμβαίνει στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης που ρυθμίζει την αρτηριακή πίεση. Μεταξύ των γνωστών αναστολέων ρενίνης, η αλισκιρένη είναι το μόνο φάρμακο που έχει εγκριθεί μέχρι σήμερα. Δύο ακόμη προετοιμασίες - το Zankiren και το Remikiren - αναμένουν ακόμη έγκριση.

Οι πρώτοι αναστολείς ρενίνης ήταν αντισώματα που κατευθύνονταν κατευθείαν έναντι του ενζύμου ρενίνης. Αυτό που μείωσε την αρτηριακή πίεση σε πειράματα σε ζώα δεν αναπτύχθηκε περαιτέρω, ειδικά επειδή αυτοί οι πρώτοι αναστολείς ρενίνης μπορούσαν να χορηγηθούν μόνο με ένεση. Μέσω περαιτέρω ενδιάμεσων βημάτων, η Aliskiren τελικά ήρθε στην ωριμότητα της αγοράς, η οποία ανταποκρίθηκε καλά στις προσδοκίες.

Φαρμακολογική επίδραση

Όταν παρεμβαίνει στο σύστημα ρενίνης-αγγειοταστίας-αλδοστερόνης, η αλισκιρένη δεσμεύει το ένζυμο ρενίνη και έτσι ενεργοποιεί επακόλουθες βιοχημικές διεργασίες.

Η ρενίνη ως πρωτεάση, ένα ένζυμο που διαχωρίζει τις πρωτεΐνες, μετατρέπει το αγγειοτενσινογόνο σε αγγειοτενσίνη Ι, το οποίο με τη σειρά του μετατρέπεται σε αγγειοτενσίνη II από ένα ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης. Αυτό μπορεί στη συνέχεια να προκαλέσει ανεξάρτητη αγγειοσυστολή και να προκαλέσει επιπλέον απελευθέρωση αλδοστερόνης. Αυτό δημιουργεί υψηλότερη απορρόφηση ιόντων νατρίου και νερού στους νεφρικούς αγωγούς συλλογής, γεγονός που αυξάνει την αρτηριακή πίεση.

Η αλισκιρένη δεσμεύει τη ρενίνη και έτσι αποτρέπει αποτελεσματικά τη σύνθετη λειτουργία της. Οι διαδικασίες που περιγράφονται δεν συμβαίνουν και η αρτηριακή πίεση μπορεί να μειωθεί.

Το Aliskiren λαμβάνεται από το στόμα μία φορά την ημέρα. Επειδή επηρεάζει την αρτηριακή πίεση απελευθερώνοντας ρενίνη, χρειάζονται περίπου μία έως δύο εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας μέχρι την πρώτη μετρήσιμη θεραπευτική επιτυχία. Το Aliskiren χορηγείται σχεδόν πάντα σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Αυτά μπορεί να είναι, για παράδειγμα, συνταγογραφούμενα διουρητικά για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Ο αναστολέας ρενίνης αλισκιρένη είναι ένας νέος και αποτελεσματικός παράγοντας για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Ο κατασκευαστής Novartis μιλά ακόμη και για "μια νέα διάσταση στη θεραπεία της υπέρτασης".

Δεδομένου ότι ο αναστολέας ρενίνης αλισκιρένη παρεμβαίνει πολύ νωρίς στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, αποτρέπει εντελώς την παραγωγή αγγειοτενσίνης II. Αυτό διακρίνει το φάρμακο από άλλα φάρμακα που έχουν χρησιμοποιηθεί μέχρι τώρα, όπως οι αναστολείς ACE. Αυτά αναστέλλουν μόνο το ACE (ένζυμο μετατροπής αγγειοτενσίνης) που μετατρέπει την αγγειοτενσίνη I σε αγγειοτενσίνη II, αλλά όχι το ένζυμο χυμάση. Ως αποτέλεσμα, το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης αναστέλλεται μόνο εν μέρει.

Επιπλέον, οι αναστολείς της ρενίνης όπως η αλισκιρένη δεν περιορίζουν τη διάσπαση της βραδυκινίνης, ενός μεσολαβητή της φλεγμονής. Όταν χρησιμοποιείτε αναστολείς ACE, η βραδυκινίνη που υπάρχει τότε προκαλεί τον γνωστό βήχα συγγενών, την τυπική παρενέργεια του φαρμάκου αναστολέα ACE. Ωστόσο, απομένει να δούμε αν το νέο φάρμακο αλισκιρένη είναι θεραπευτικά ανώτερο από τους πιο συμβατικούς αναστολείς ACE.

Κατά τη λήψη αλισκιρένης, πρέπει να σημειωθεί ότι η αυξημένη περιεκτικότητα σε λιπαρά στα τρόφιμα επηρεάζει αρνητικά την απορρόφηση του δραστικού συστατικού. Επομένως, το Aliskiren δεν είναι πάντα τόσο εύκολο να ελεγχθεί στην ατομική του απόδοση. Επιπλέον, υπάρχει η γενικά κακή απορρόφηση των αναστολέων ρενίνης, η οποία συχνά είναι κάτω από το 2% με από του στόματος φαρμακευτική αγωγή.

Η χορήγηση αλισκιρένης σε παιδιά και εφήβους δεν συνιστάται λόγω της έλλειψης μακροπρόθεσμων αποτελεσμάτων. Οι έγκυες και οι θηλάζουσες γυναίκες πρέπει επίσης να απέχουν.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η θεραπεία με αλισκιρένη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες παρενέργειες:

• Ναυτία, έμετος και διάρροια
• Λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
• βήχω
• κούραση
• ένας πονοκέφαλος
• Πόνος στην πλάτη
• Αλλεργίες

Στην περίπτωση πολυάριθμων χρόνιων ή οξέων ασθενειών και της αντίστοιχης πρόσληψης φαρμάκων, απαιτείται λεπτομερής διαβούλευση μεταξύ γιατρού και ασθενούς πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με αλισκιρένη.

Η χορήγηση αλισκιρένης αντενδείκνυται στις ακόλουθες ασθένειες:

• Αγγειοοίδημα
• Σακχαρώδης διαβήτης
• μειωμένη νεφρική λειτουργία

Η αλισκιρένη αντενδείκνυται επίσης για φαρμακευτική αγωγή με:

• Κυκλοσπορίνη
• Ιτρακοναζόλη
• Κουινιδίνη

Επομένως, ένας υπεύθυνος γιατρός θα ελέγχει τακτικά την αρτηριακή πίεση, τις τιμές των ηλεκτρολυτών, τις εργαστηριακές τιμές και τις λειτουργίες των νεφρών πριν από μια προγραμματισμένη θεραπεία με αλισκιρένη και, εάν είναι απαραίτητο, κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας.