Αμπρεναβίρη είναι μια φαρμακευτική ουσία και ανήκει στην ομάδα των αναστολέων πρωτεάσης του HIV. Ο παράγοντας χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό HIV.
Τι είναι η αμπρεναβίρη;
Το Amprenavir είναι ένα φάρμακο που κυκλοφορεί στη Γερμανία, την Αυστρία και την Ελβετία με το όνομα Agenerase®. Το φάρμακο είναι αναστολέας πρωτεάσης. Η ανάπτυξή του πραγματοποιήθηκε στις αρχές της δεκαετίας του 1990 από την Vertex Pharmaceuticals. Το Amprenavir προσφέρεται ως αντιιικός παράγοντας από το 1995. Εγκρίθηκε από τον EMA (Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων) το 2000.
Περίπου το 90% της αμπρεναβίρης συνδέεται με πρωτεΐνες στο αίμα. Το δραστικό συστατικό διασπάται στο ήπαρ από το σύστημα κυτοχρώματος. Εάν ο ασθενής παίρνει αμπρεναβίρη μαζί με άλλο αναστολέα πρωτεάσης, αυτή η διαδικασία μπορεί να επιβραδυνθεί.
Με αυτόν τον τρόπο το φάρμακο θα διαρκέσει περισσότερο. Ο χρόνος ημίσειας ζωής εκτιμάται σε περίπου 10 ώρες. Επιπλέον, οι αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίων (NRTIs) μπορούν να χορηγηθούν ταυτόχρονα.
Φαρμακολογική επίδραση
Το Amprenavir δρα αναστέλλοντας την αναπαραγωγή του ιού. Αυτό εξουδετερώνει την ιική πρωτεάση του ενζύμου πρωτεάσης HIV. Η πρωτεάση του HIV έχει μεγάλη σημασία για την ανάπτυξη περαιτέρω σωματιδίων ιού με μολυσματική δράση.
Ωστόσο, εάν η πρωτεάση μπορεί να ανασταλεί, η εξάπλωση του ιού στον ανθρώπινο οργανισμό μπορεί να μειωθεί. Με τη μείωση τυχόν περαιτέρω πολλαπλασιασμού του ιού, το ιικό φορτίο μειώνεται τελικά. Η βάση του αποτελέσματος είναι η πρόληψη της διάσπασης των προδρόμων πρωτεϊνών του ιού. Με αυτόν τον τρόπο, σχηματίζονται ανώριμα σωματίδια ιού που δεν είναι μολυσματικά.
Σε αντίθεση με τις παλαιότερες δραστικές ουσίες αυτού του τύπου, ο μηχανισμός σύνδεσης μεταξύ της δραστικής ουσίας και του ενζύμου είναι διαφορετικός. Για παράδειγμα, οι ασθενείς που αντιδρούν αρνητικά σε παλαιότερους αναστολείς πρωτεάσης δεν παρουσιάζουν διασταυρούμενη αντίσταση στην αμπρεναβίρη.
Κατά τη διάρκεια της κλινικής δοκιμής, έγινε σύγκριση μεταξύ της αμπρεναβίρης και του αποδεδειγμένου αναστολέα πρωτεάσης του HIV ινδιναβίρης. Η αποτελεσματικότητα της αμπρεναβίρης ήταν χαμηλότερη από εκείνη της ινδιναβίρης.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση
Όπως όλοι οι άλλοι αναστολείς της πρωτεάσης του HIV, η αμπρεναβίρη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων με τον ιό ΗΙ όπως το AIDS. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο παράγοντας συνδυάζεται με άλλα αντιιικά.
Το Amprenavir είναι κατάλληλο για ενήλικες και παιδιά από την ηλικία των τεσσάρων ετών. Σημαντική μείωση του ιικού φορτίου στο σώμα παρατηρείται σε περίπου 50 τοις εκατό όλων των ασθενών. Η αμπρεναβίρη λαμβάνεται από το στόμα με τη μορφή δισκίων. Οι ενήλικες λαμβάνουν ένα δισκίο 1200 mg δύο φορές την ημέρα.
Στα παιδιά, η δοσολογία εξαρτάται από το σωματικό τους βάρος. Η στοματική κατάποση οδηγεί σε γρήγορη απορρόφηση στο πεπτικό σύστημα. Περίπου το 90% του δραστικού συστατικού συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στο αίμα. Σχεδόν πλήρης μεταβολισμός λαμβάνει χώρα στο ήπαρ.
Κίνδυνοι και παρενέργειες
Υπάρχει κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών από τη λήψη αμπρεναβίρης. Αυτά επηρεάζουν κυρίως το γαστρεντερικό σωλήνα, το οποίο συμβαίνει επίσης με άλλους αναστολείς πρωτεάσης. Οι πάσχοντες συχνά υποφέρουν από κοιλιακό άλγος και διάρροια.
Δερματικές αντιδράσεις όπως εξανθήματα είναι επίσης δυνατές. Περίπου το ένα τοις εκατό όλων των ασθενών διατρέχουν κίνδυνο απειλητικών για τη ζωή επιπλοκών. Μπορείς. ένα. Σύνδρομο Stevens-Johnson. Σε περίπτωση παρενεργειών αυτού του είδους, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί. Μια άλλη ανεπιθύμητη παρενέργεια είναι οι μεταβολικές διαταραχές, οι οποίες περιλαμβάνουν επίσης φαινόμενα στην ανακατανομή του λίπους. Ωστόσο, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λιγότερο συχνές με την αμπρεναβίρη από ό, τι με την ινδιναβίρη.
Όταν χρησιμοποιείτε αμπρεναβίρη, είναι επίσης δυνατές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Αυτά είναι φάρμακα που επηρεάζουν το ΚΝΣ, όπως αντικαταθλιπτικά και βενζοδιαζεπίνες. Επιπλέον, υπάρχει κίνδυνος σημαντικών παρενεργειών από την ταυτόχρονη χρήση αντιαρρυθμικών και αντιισταμινικών με αμπρεναβίρη. Οι γιατροί προειδοποιούν επίσης για αλληλεπιδράσεις με εκχυλίσματα St. John's wort. Αυτά προκαλούν τη μείωση του επιπέδου της αμπρεναβίρης στο αίμα.
Η εγκυμοσύνη, η νεφρική ανεπάρκεια και η ηπατική ανεπάρκεια είναι αντενδείξεις για τη λήψη αμπρεναβίρης. Είναι επίσης δυνατή η υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό.
.jpg)
.jpg)