Μπακλοφέν αναπτύχθηκε αρχικά τη δεκαετία του 1960 για τη θεραπεία της επιληψίας. Λειτουργεί καλά για σπαστικές κρίσεις. Από το 2009 χρησιμοποιείται επίσης για την καταπολέμηση του εθισμού στο αλκοόλ.
Τι είναι το Baclofen;
Το Baclofen - χημικά C10H12ClNO2 - είναι ένα από τα μυοχαλαρωτικά. Απελευθερώνουν μια παθολογικά αυξημένη ένταση των μυών. Το δραστικό συστατικό συνδέεται με τους υποδοχείς GABA-B και δρα εκεί ως ανταγωνιστής. Χρησιμοποιεί το γεγονός ότι η μοριακή του δομή είναι παρόμοια με αυτήν των πρωτεϊνών.
Το συνθετικό baclofen είναι μια άοσμη, κρυσταλλική, λευκή σκόνη με πολύ κακή διαλυτότητα στο νερό. Το μυοχαλαρωτικό μπορεί να παρασκευαστεί με δύο τρόπους και διατίθεται στα φάρμακα Lioresal®, Lebic® και διάφορα γενικά φάρμακα.
Σε ηπιότερη νόσο, χορηγείται από το στόμα σε μορφή δισκίου (10 mg ή 25 mg). Ωστόσο, εάν υπάρχει, για παράδειγμα, σοβαρή σκλήρυνση κατά πλάκας, ο γιατρός δίνει το δραστικό συστατικό στο υγρό του νωτιαίου μυελού (ενδορραχιαία). Χρησιμοποιείται μόνο από το στόμα σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών. Αντίστοιχες μελέτες για ενδορραχιαία χρήση σε αυτήν την ομάδα ασθενών δεν υπάρχουν μέχρι σήμερα. Αυτή η μορφή δοσολογίας διανέμεται επίσης εάν ο ασθενής έχει περιορισμένα αντανακλαστικά και επιβραδύνει την κυκλοφορία του εγκεφαλικού και του νωτιαίου υγρού.
Φαρμακολογική επίδραση
Η μόνιμη μετάδοση νευρικών σημάτων σε άλλα νευρικά κύτταρα και από εκεί σε μυϊκά κύτταρα οδηγεί σε μόνιμη μυϊκή ένταση, η οποία τελικά οδηγεί σε μυϊκούς σπασμούς. Μία πιθανή αιτία αυτής της υπερβολικής χρήσης των σκελετικών μυών είναι η έλλειψη ελέγχου σήματος από τον εγκέφαλο και / ή τον νωτιαίο μυελό.
Το Baclofen χρησιμοποιεί τη χημική του δομή, η οποία είναι παρόμοια με το γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA), εμποδίζοντας τη μετάδοση νευρικών σημάτων μεταξύ των νευρικών κυττάρων του νωτιαίου μυελού. Με αυτόν τον τρόπο δεν μπορούν καν να φτάσουν στον μυ. Λόγω της μυοχαλαρωτικής του δράσης, μειώνει επίσης τη δραστηριότητα του εγκεφάλου. Η εθελοντική μυϊκή δραστηριότητα μειώνεται επίσης σε ασθενείς που λαμβάνουν βακλοφένη.
Η βακλοφένη αλλάζει τα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων στο αίμα, έτσι ώστε τα αποτελέσματα των δοκιμών να μπορούν να παραποιηθούν. Είναι επομένως επιτακτική ανάγκη ο ασθενής να ενημερώσει τον θεράποντα ιατρό ότι του χορηγείται βακλοφένη. Εάν τα άτομα με ηπατική νόσο πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο, οι ηπατικές τους τιμές πρέπει να ελέγχονται τακτικά. Τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα πρέπει να ελέγχονται πιο συχνά σε διαβητικούς. Οι ασθενείς που πρέπει να λαμβάνουν παρασκευάσματα με βακλοφένη πρέπει να απέχουν από την οδήγηση αυτοκινήτου ή τη χρήση εργαλείων και μηχανών, επειδή η δραστική ουσία εμποδίζει την ικανότητα αντίδρασης.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση
Η βακλοφένη έχει αποδειχθεί εξαιρετικά αποτελεσματική στη θεραπεία ατόμων με σκλήρυνση κατά πλάκας, τραυματισμών του νωτιαίου μυελού, διαταραχών του κεντρικού νευρικού συστήματος, πολιομυελίτιδας, εγκεφαλοαγγειακών διαταραχών και μυϊκών σπασμών που προκαλούνται από λανθασμένη μετάδοση σήματος από τον νωτιαίο μυελό και / ή τον εγκέφαλο.
Σε ασθενείς με σκλήρυνση κατά πλάκας που πάσχουν από σοβαρούς οδυνηρούς σπασμούς, ο γιατρός το δίνει ενδορραχιαία για να αποφύγει τις έντονες παρενέργειες της στοματικής χορήγησης: Εάν ληφθεί από το στόμα, το baclofen θα έπρεπε να λαμβάνεται σε πολύ υψηλή δόση, καθώς το δραστικό συστατικό θα έφτανε εκεί σε πολύ χαμηλή συγκέντρωση όπου πρέπει να κάνει τη δουλειά του. Οι ασθενείς με σκλήρυνση κατά πλάκας τοποθετούνται σε καθετήρα νωτιαίου μυελού με μια αντλία ελεγχόμενη από υπολογιστή που χρησιμοποιείται για τη μόνιμη χορήγηση βακλοφένης στο σώμα σε πολύ χαμηλότερη δόση από ό, τι όταν χορηγείται από του στόματος. Η αποθήκη αντλίας μπορεί να ξαναγεμιστεί μέσω του δέρματος όπως απαιτείται.
Το δραστικό συστατικό λειτουργεί στα αντανακλαστικά τόξα του νωτιαίου μυελού μιμείται το αντισπασμωδικό αποτέλεσμα των υποδοχέων GABA στα κύτταρα Renshaw.
Εάν το baclofen χορηγείται από το στόμα, είναι αναποτελεσματικό μετά από 4 ώρες το αργότερο. Το σώμα αποβάλλει σε μεγάλο βαθμό αμετάβλητο στα ούρα. Όπως δείχνει μια κλινική μελέτη από τη δεκαετία του 1990, σε άτομα που εξαρτώνται από το αλκοόλ και που πάσχουν επίσης από κατάθλιψη ή / και αγχώδεις διαταραχές, ως ανταγωνιστής των υποδοχέων GABA, προφανώς καταπολεμά την επιθυμία που φοβούνται τόσο πολύ οι τοξικομανείς, δηλαδή η επιθυμία για την ουσία . Έχει το ίδιο υψηλό επίπεδο αποτελεσματικότητας με τη διαζεπάμη, για παράδειγμα - αλλά χωρίς να έχει τόσο επιβλαβείς παρενέργειες όπως αυτή. Περαιτέρω κλινικές μελέτες και καινοτόμες τεχνικές απεικόνισης υποστηρίζουν την αποτελεσματικότητα του baclofen στους τοξικομανείς.
Σε αντίθεση με τη Γαλλία, όπου η προετοιμασία έχει εγκριθεί για αυτήν την αίτηση για αρκετά χρόνια, στη Γερμανία μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο ως εκτός ετικέτας. Η βακλοφένη ήταν επίσης αποτελεσματική στη θεραπεία της κατάθλιψης και του άγχους σε μελέτες σε ζώα.
Κίνδυνοι και παρενέργειες
Η κόπωση, η υπνηλία, η υπνηλία και η ναυτία είναι πολύ συχνές με τη χρήση του baclofen. Κατάθλιψη, εφιάλτες και στους ηλικιωμένους επίσης παρατηρήθηκε συχνά σύγχυση, πονοκέφαλος, τρόμος, ασταθές βάδισμα, ζάλη, διαταραχές ύπνου, θολή όραση και άλλες οπτικές διαταραχές, μειωμένη καρδιακή λειτουργία, χαμηλή αρτηριακή πίεση, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, έντονη ούρηση, εξανθήματα, μυϊκή αδυναμία και εφίδρωση .
Ο παράγοντας δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό, σοβαρή νεφρική βλάβη, νόσος του Πάρκινσον, εγκεφαλική νόσος που προκαλείται από τραυματισμό και ρευματισμούς. Το βακλοφένη πρέπει να χορηγείται μόνο από το στόμα σε έγκυες γυναίκες μετά από ενδελεχή αξιολόγηση κινδύνου-οφέλους, καθώς το δραστικό συστατικό μπορεί να περάσει στον πλακούντα. Μπορεί επίσης να βρεθεί στο μητρικό γάλα των γυναικών που θηλάζουν. Αν και το baclofen δεν έχει ακόμη βλάψει τα βρέφη, το φάρμακο χρησιμοποιείται καλύτερα σε χαμηλές δόσεις, αν όχι καθόλου.
Τα φάρμακα βακλοφαίνης λαμβάνονται σταδιακά πριν σταματήσουν για να αποφευχθούν αρνητικές επιπτώσεις όπως σύγχυση, παραληρητικές ιδιότητες, επιληπτικές κρίσεις και δυσκολία συγκέντρωσης. Το βακλοφένη αυξάνει τις επιδράσεις των αντιυπερτασικών παραγόντων, άλλων μυοχαλαρωτικών, ψυχοτρόπων φαρμάκων, ανακουφιστικών πόνων και ορισμένων αντικαταθλιπτικών. Η ταυτόχρονη χορήγηση παραγόντων που περιέχουν ντοπαμίνη μπορεί να οδηγήσει σε αυταπάτες. Για την αποφυγή απρόβλεπτων κινδύνων, δεν πρέπει να λαμβάνεται με αλκοόλ σε καμία περίπτωση.
