Τιμπεπίνεμ

Τιμπεπίνεμ είναι μια φαρμακευτική ουσία που ανήκει στην ομάδα των καρβαπενέμων. Το Tebipenem είναι επομένως το λεγόμενο αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης που βασίζεται στην πενικιλίνη. Χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση μολυσματικών ασθενειών που προκαλούνται από βακτήρια.

Τι είναι το Tebipenem;

Το Tebipenem είναι ένα αντιβιοτικό που χορηγείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών. Ο χημικός τύπος της ουσίας (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) έχει δακτύλιο β-λακτάμης, γι 'αυτό το tebipenem ανήκει στην ομάδα των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης και έχει βακτηριοκτόνο δράση.

Η ηθική μάζα της λευκής έως κιτρινωπός λευκής ουσίας είναι 497,63 g / mol. Λόγω των χημικών και φαρμακολογικών ιδιοτήτων του, το tebipenem ταξινομείται επίσης ως carbapenem. Τα στενά συνδεδεμένα δραστικά συστατικά ertapenem, imipenem, meropenem και doripenem αποτελούν επίσης μέρος αυτής της ομάδας φαρμάκων.

Το Tebipenem αναπτύχθηκε ειδικά για την αντιμετώπιση της υπάρχουσας αντοχής στα αντιβιοτικά. Παρά τη θετική εμπειρία σε ορισμένες κλινικές μελέτες, το δραστικό συστατικό έχει εγκριθεί μόνο στην Ιαπωνία. Το δραστικό συστατικό επομένως δεν χρησιμοποιείται σε παρασκευάσματα στην Ευρώπη ή στις ΗΠΑ. Ωστόσο, τα σχετικά δραστικά συστατικά ertapenem, imipenem, meropenem και doripenem είναι ευρέως διαδεδομένα στην Ευρωπαϊκή Ένωση και στις ΗΠΑ.

Φαρμακολογική επίδραση

Η φαρμακολογική επίδραση του tebipenem αντιστοιχεί σε μεγάλο βαθμό στην επίδραση άλλων carbapenems. Οι πρώτες επιτυχίες μπορούν επομένως να καταγραφούν πολύ νωρίς. Το δραστικό συστατικό σκοτώνει γρήγορα τα βακτήρια αναστέλλοντας την ανανέωση των βακτηρίων στο κυτταρικό τοίχωμα. Τα βακτήρια δεν μπορούν να επιβιώσουν χωρίς το κυτταρικό τοίχωμα, καθώς το νερό μπορεί να διεισδύσει στο εσωτερικό του κυττάρου και να το διογκώσει. Το κύτταρο στη συνέχεια εκρήγνυται, προκαλώντας το βακτήριο να πεθάνει.

Το Tebipenem είναι - το οποίο είναι τυπικό για εκπροσώπους της ομάδας των δραστικών συστατικών του - σε μεγάλο βαθμό μη ευαίσθητο στο συγκεκριμένο βακτήριο ένζυμο βήτα-λακταμάση. Τα βακτήρια χρειάζονται βήτα λακταμάση για την πρόληψη εξωτερικής προσβολής. Το ένζυμο αντιστοιχεί σε μεγάλο βαθμό στη λειτουργία ενός αντισώματος. Ουσίες ευαίσθητες στην βήτα λακταμάση αποδυναμώνουν την αποτελεσματικότητά τους, καθώς δεν μπορούν να προσβάλουν τα βακτήρια χωρίς απώλεια. Λόγω της ευαισθησίας του στη β-λακταμάση, το tebipenem είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό.

Ωστόσο, είναι απαραίτητο να διατηρείται μια συνεχώς υψηλή ποσότητα του δραστικού συστατικού στο σώμα. Ένα κρίσιμο ποσό από το οποίο η αποτελεσματικότητα φτάνει στο βέλτιστο πρέπει να ξεπερνιέται πάντα (εξαρτώμενη από το χρόνο θανάτωση γενετική). Ωστόσο, τα ευκαρυωτικά κύτταρα που δεν έχουν κυτταρικό τοίχωμα δεν είναι ευαίσθητα στο tebipenem και σε άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης. Το φάρμακο διασπάται κυρίως νεφρικά (μέσω των νεφρών).

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Tebipenem χορηγείται για την καταπολέμηση μολυσματικών ασθενειών που προκαλούνται από μολυσματικά βακτήρια. Το φάρμακο αναπτύχθηκε ειδικά για τη θεραπεία ασθενών των οποίων τα συμπτώματα προκαλούνται από ανθεκτικά στα αντιβιοτικά βακτήρια ως φάρμακο αντικατάστασης.

Από ιατρική άποψη, το πεδίο εφαρμογής είναι επομένως περιορισμένο σε σύγκριση με άλλα καρβαπενέμη, παρά τη συγκριτικά υψηλή αποτελεσματικότητά τους. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται ιδιαίτερα εάν έχει επιτευχθεί λοίμωξη μέσω ανθεκτικών μικροβίων (π.χ. σε νοσοκομείο).

Το Tebipenem είναι επομένως το δραστικό συστατικό πρώτης επιλογής μόνο σε ειδικές εξαιρετικές περιπτώσεις. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική στις λοιμώξεις του αυτιού, οπότε είναι ιδιαίτερα κατάλληλη ως εναλλακτική λύση σε εκείνες τις καρβαπενέμες που συνταγογραφούνται κυρίως για λοιμώξεις στην περιοχή του αυτιού, της μύτης και του λαιμού (περιοχή ΩΡΛ). Κατ 'αρχήν, ωστόσο, λόγω της φαρμακολογικής του δράσης, το tebipenem θα πρέπει να έχει τους ίδιους τομείς εφαρμογής με άλλους εκπροσώπους των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης.

Επιπλέον, το tebipenem είναι το πρώτο carbapenem του οποίου η μορφή προφαρμάκου (pivalyl εστέρας) είναι επίσης κατάλληλη για στοματική χρήση. Ένα προφάρμακο είναι μια φαρμακολογική ουσία η οποία, από μόνη της, δεν είναι πολύ δραστική ή εντελώς ανενεργή και αποκτά μόνο την πλήρη αποτελεσματικότητά του μέσω του μεταβολισμού στο σώμα.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Το Tebipenem δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν υπάρχει ιατρική αντένδειξη (αντένδειξη). Αυτό είσαι εσύ. ένα. Αυτό συμβαίνει εάν είναι γνωστή μια δυσανεξία (αλλεργία) στο tebipenem ή σε άλλους εκπροσώπους της ομάδας βήτα-λακτάμης (π.χ. πενικιλλίνη) ή σχετικών καρβαπενέμων (π.χ. imipenem, meropenem και doripenem).

Ακόμα κι αν έχουν εμφανιστεί επιπλοκές ή σοβαρές παρενέργειες κατά την προηγούμενη θεραπεία με καρβαπενέμες, το Tebipenem δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Αντενδείκνυται επίσης σε περίπτωση μαζικής νεφρικής βλάβης, καθώς η διάσπαση του δραστικού συστατικού γίνεται κυρίως νεφρικά.

Οι κύριες ανεπιθύμητες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν σε σχέση με τη θεραπεία περιλαμβάνουν μυκητιασικές λοιμώξεις, γενικό αίσθημα αδυναμίας και αδιαθεσίας, κεφαλαλγία, κόπωση, συναισθηματικές διαταραχές και γαστρεντερικά παράπονα. Οι αντιδράσεις του δέρματος είναι επίσης πιθανές, οι οποίες μπορεί να εκδηλωθούν ως κνησμός, κοκκίνισμα ή εξάνθημα.

Προκειμένου να αποφευχθούν αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, οι θεράποντες ιατροί πρέπει πάντα να ενημερώνονται για όλα τα παρασκευάσματα που έχουν ληφθεί. Διαφορετικά μπορεί να υπάρξει μείωση της αποτελεσματικότητας ή τεράστια αύξηση των παρενεργειών, η οποία θέτει τους στόχους της θεραπείας σε σημαντικό κίνδυνο.