Τερβιναφίνη

Η δραστική ουσία Τερβιναφίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μυκητιακών παθήσεων. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο τοπικά όσο και συστημικά.

Τι είναι η τερβιναφίνη;

Ο αντιμυκητιασικός παράγοντας χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία του ποδιού του αθλητή (tinea pedis) και του μύκητα των νυχιών (ονυχομυκητίαση).

Η τερβιναφίνη είναι ένα παράγωγο αλλυλαμίνης που είναι ένας από τους αντιμυκητιασικούς παράγοντες. Ο αντιμυκητιασικός παράγοντας χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία του ποδιού του αθλητή (tinea pedis) και του μύκητα των νυχιών (ονυχομυκητίαση). Είναι κατάλληλο για τοπική (τοπική) θεραπεία με τη μορφή κρεμών, αλλά μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί συστηματικά με δισκία. Λόγω της χημικής του δομής, η τερβιναφίνη ανήκει στην ομάδα των αλλυλαμινών.

Το Terbinafine αναπτύχθηκε από την ελβετική φαρμακευτική εταιρεία Novartis. Ο αντιμυκητιασικός παράγοντας κυκλοφόρησε στην Ευρώπη το 1991. Οι ΗΠΑ εντάχθηκαν το 1996. Στη Γερμανία, είναι επίσης δυνατή η χορήγηση αρκετών γενόσημων φαρμάκων που περιέχουν τερβιναφίνη.

Φαρμακολογική επίδραση

Οι μύκητες, που μπορούν να προκαλέσουν ασθένειες στον άνθρωπο, αποτελούνται από μεμονωμένα κύτταρα. Ένα κελί είναι η μικρότερη ανεξάρτητη μονάδα όλων των μορφών ζωής. Για τη στοχευμένη θεραπεία μυκητιασικών ασθενειών, το φάρμακο χρησιμοποιεί τις διαφορές μεταξύ των διαφόρων μορφών ζωής για την αποτελεσματική καταπολέμηση των μυκητιακών κυττάρων. Ωστόσο, δεδομένου ότι οι κυτταρικές διαφορές σε ανθρώπους δεν είναι πάντα πολύ έντονες, πολλά αντιμυκητιασικά στρέφονται κατά της κυτταρικής μεμβράνης. Αυτό έχει διαφορετική δομή σε μύκητες και ανθρώπους.

Η μεμβράνη ανθρώπων και ζώων αποτελείται κυρίως από λιπίδια όπως η χοληστερόλη. Η χοληστερόλη δίνει ευελιξία στην ανθρώπινη κυτταρική μεμβράνη, πράγμα που σημαίνει ότι μπορεί να αντέξει περιβαλλοντικές επιδράσεις. Στα μανιτάρια, αυτή η λειτουργία αναλαμβάνεται από την εργοστερόλη, μια ουσία που είναι χημικά παρόμοια με τη χοληστερόλη. Ωστόσο, υπάρχουν ορισμένες σημαντικές διαφορές στη δομή.

Η τερβιναφίνη μπορεί να επιβραδύνει την επίδραση της εργοστερόλης. Το φάρμακο αναστέλλει το σημαντικό ένζυμο εποξειδάση σκουαλενίου, το οποίο αντισταθμίζει τη συσσώρευση του τοιχώματος των μυκητιακών κυττάρων. Επιπλέον, η πρώτη ύλη σκουαλένιο συσσωρεύεται εντός του μυκητιακού ιστού. Ως αποτέλεσμα, τα περισσότερα μανιτάρια πεθαίνουν.

Η τερπιναφίνη αναπτύσσει τη μυκητοκτόνο δράση της ακόμη και σε χαμηλές συγκεντρώσεις σε μούχλα, μύκητες του δέρματος και ορισμένους διμορφικούς μύκητες. Οι ζύμες εμποδίζονται επίσης ή σκοτώνονται στην ανάπτυξή τους από το αντιμυκητικό, ανάλογα με τον τύπο του μύκητα ζύμης.

Η διάρκεια δράσης της τερβιναφίνης θεωρείται μακροχρόνια. Η απορρόφηση της ουσίας στο έντερο εκτιμάται ότι είναι καλή. Ωστόσο, μέρη του δραστικού συστατικού διασπώνται γρήγορα στο ήπαρ. Αυτό σημαίνει ότι μόνο το 50% της δόσης εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος. Το Terbinafine έφτασε εκεί στο υψηλότερο επίπεδο μετά από περίπου 90 λεπτά. Λόγω της λιποδιαλυτότητάς του, ο αντιμυκητιασικός παράγοντας μπορεί εύκολα να φτάσει στο δέρμα και στα νύχια. Περίπου 30 ώρες μετά τη λήψη, περίπου το 50% της τερβιναφίνης έφυγε από τον οργανισμό. Η εξάλειψη των προϊόντων αποδόμησης γίνεται μέσω ούρων και κοπράνων.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Οι πιο σημαντικοί τομείς εφαρμογής για την τερμπιναφίνη είναι μυκητιασικές δερματικές λοιμώξεις που προκαλούνται από δερματόφυτα όπως το πόδι του αθλητή ή ο μύκητας των νυχιών. Επιπλέον, το αντιμυκητικό μπορεί να χορηγηθεί έναντι καντιντοζώνων (λοιμώξεων ζύμης), μύκητα πίτουρου και ενάντια στον μύκητα Microsporum canis. Αυτό είναι κοινό στο ζωικό βασίλειο. Δεν είναι ασυνήθιστο να μεταδίδεται από γάτες σε παιδιά.

Εκτός από την εξωτερική χορήγηση, η τερβιναφίνη χρησιμοποιείται επίσης εσωτερικά μέσω δισκίων στην περίπτωση ονυχομυκητών (μυκητιασικές λοιμώξεις στα νύχια και τα νύχια).Η εξωτερική χορήγηση της τερβιναφίνης λαμβάνει χώρα με τη μορφή πηκτωμάτων, σπρέι ή κρεμών ενός τοις εκατό. Αυτά εφαρμόζονται στις περιοχές του σώματος για θεραπεία μία ή δύο φορές την ημέρα. Ανάλογα με τον τύπο της μυκητιασικής λοίμωξης, η διάρκεια της θεραπείας είναι μία έως δύο εβδομάδες.

Εσωτερική χορήγηση μέσω δισκίων που περιέχουν 250 mg terbinafine πραγματοποιείται εάν ο ασθενής πάσχει από σοβαρές λοιμώξεις των νυχιών ή του δέρματος. Τα δισκία λαμβάνονται μία φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από τα γεύματα, με ένα ποτήρι νερό. Συνιστάται να παίρνετε πάντα τα δισκία την ίδια ώρα της ημέρας.

Η διάρκεια της εφαρμογής τερβιναφίνης εξαρτάται από τη σοβαρότητα της νόσου. Ενώ συνήθως χρειάζονται τέσσερις έως έξι εβδομάδες για μυκητιασικές λοιμώξεις του δέρματος, μπορεί να διαρκέσει έως και τρεις μήνες για τον μύκητα των νυχιών.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Περίπου το 10% όλων των ασθενών πάσχουν από ανεπιθύμητες παρενέργειες από τη θεραπεία με τερβιναφίνη. Η φύση των παρενεργειών εξαρτάται από τη μορφή της δοσολογίας. Η τοπική εφαρμογή μπορεί να οδηγήσει σε αλλεργικές αντιδράσεις στις περιοχές του δέρματος που αντιμετωπίζονται (ερυθρότητα, κνησμός ή κάψιμο). Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, η αλλεργία εξαπλώνεται στις πληγείσες περιοχές και οδηγεί σε αντιδράσεις διασποράς.

Όταν χρησιμοποιούνται εσωτερικά, είναι πιθανές παρενέργειες όπως απώλεια όρεξης, φούσκωμα, ναυτία, έμετος, διάρροια, ελαφρύς κοιλιακός πόνος, πόνος στις αρθρώσεις, μυϊκός πόνος, εξανθήματα στο δέρμα, κνίδωση, πονοκέφαλοι και διαταραχές της γεύσης.

Εάν εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις ή ερεθισμοί στο δέρμα κατά τη θεραπεία με τερβιναφίνη, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί. Εάν εμφανιστεί πονόλαιμος ή υψηλός πυρετός, πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως έναν γιατρό.

Η τερβιναφίνη δεν μπορεί να χορηγηθεί εσωτερικά ή εξωτερικά εάν ο ασθενής είναι υπερευαίσθητος στο φάρμακο. Σε περίπτωση οξείας ή χρόνιας ηπατικής νόσου ή εθισμού στο αλκοόλ, η τερβιναφίνη δεν μπορεί να χορηγηθεί με τη μορφή δισκίων. Το ίδιο ισχύει εάν η νεφρική λειτουργία είναι σοβαρά μειωμένη.

Λίγα δεδομένα είναι διαθέσιμα για χρήση κατά την εγκυμοσύνη. Για το λόγο αυτό, ο αντιμυκητιασικός παράγοντας πρέπει να χορηγείται μόνο μετά από ιατρική συμβουλή. Επειδή η τερβιναφίνη περνά στο μητρικό γάλα, η εσωτερική και εξωτερική χρήση του πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.