Βενσεραζίδη

Βενσεραζίδη είναι ένα δραστικό συστατικό που δεν είναι διαθέσιμο ως ένα μόνο παρασκεύασμα, αλλά χορηγείται πάντα σε συνδυασμό με λεβοντόπα. Και τα δύο δραστικά συστατικά συνταγογραφούνται αποκλειστικά για τη θεραπεία του συνδρόμου Parkinson και Restless Legs. Η βενσεραζίδη υποστηρίζει το προφάρμακο λεβοντόπα τόσο αποτελεσματικά, διότι λειτουργεί απευθείας στην περιφέρεια.

Τι είναι η βενσεραζίδη

Η βενσεραζίδη (χημικός τύπος: C10H15N3O5) εμφανίζεται ως υδροχλωρική βενσεραζίδη μόνο μαζί με τη λεβοντόπα. Είναι μια λευκή έως κιτρινωπή, κρυσταλλική, αδιάλυτη στο νερό σκόνη. Ανήκει στην ομάδα των αναστολέων της βενσεραζιδικής αποκαρβοξυλάσης. Όπως υποδηλώνει το όνομα, μπλοκάρει τη δράση της αποκαρβοξυλάσης της ντοπαμίνης, ενός ενζύμου που διασπά τη νευροδιαβιβαστή ντοπαμίνη στο αίμα και τα έντερα.

Η βενσεραζίδη δεν μπορεί να διασχίσει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου και έχει μόνο περιφερειακό αποτέλεσμα (δηλαδή έξω από το κεντρικό νευρικό σύστημα). Αποτρέπει τη διάσπαση του L-dopa στην περιφέρεια και έτσι διασφαλίζει ότι ο πρόδρομος της ντοπαμίνης μπορεί να διασχίσει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου και να παράγει την επείγουσα απαραίτητη ντοπαμίνη στον εγκέφαλο.

Στα δισκία που πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα κατά της νόσου του Πάρκινσον και του συνδρόμου Restless Legs, και οι δύο δραστικές ουσίες αντιπροσωπεύονται σε αναλογία 4: 1 (L-dopa: benserazide). Πωλούνται με τις εμπορικές ονομασίες Madopar®, Levopar® και Levodopa comp.® και περιέχουν δόσεις των 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg και 50 mg / 12,5 mg.

Φαρμακολογική επίδραση

Η βενσεραζίδη, μαζί με τη λεβοντόπα, βοηθά στην ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου του Πάρκινσον - τρόμος (τρόμος), άκαμπτοι μύες (ακαμψία) και διαταραγμένες κινήσεις (ακινησία), για να δοθεί στο άτομο περισσότερη ελευθερία κινήσεων και να επιβραδυνθεί η εξέλιξη της νόσου.

Δεδομένου ότι η νευροδιαβιβαστή ντοπαμίνη, η οποία μειώνει αποτελεσματικά αυτά τα συμπτώματα, δεν μπορεί να διασχίσει το ίδιο το αιματοεγκεφαλικό φράγμα, χορηγείται με τη μορφή του προδρόμου του (L-Dopa). Αυτό το δραστικό συστατικό, με τη σειρά του, διασπάται σε μεγάλο βαθμό στο σώμα από ένα ένζυμο, ντοπαμίνη αποκαρβοξυλάση, προτού φτάσει εκεί που απαιτείται για την παραγωγή περισσότερης ντοπαμίνης (του εγκεφάλου). Εφόσον ο ασθενής θα έπρεπε να λάβει πολύ υψηλές δόσεις L-Dopa για να φτάσει οποιαδήποτε δραστική ουσία στον εγκέφαλο, χορηγείται μαζί με βενσεραζίδη.

Η υδροχλωρική βενσεραζίδη αναστέλλει τη δραστικότητα του ενζύμου αποικοδόμησης L-ντόπα πολύ αποτελεσματικά, διότι μπορεί να συνδεθεί με το ένζυμο λόγω της μοριακής του ομοιότητας με τη λεβοντόπα και να απενεργοποιήσει το καταλυτικώς ενεργό κέντρο του. Το L-Dopa είναι ικανό να περάσει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου ανεμπόδιστα και σε πλήρη δόση.

Ένα άλλο φαρμακολογικό αποτέλεσμα της βενσεραζίδης είναι ότι αποτρέπει την απελευθέρωση προλακτίνης σε γυναίκες που θηλάζουν. Αυτή η ορμόνη είναι υπεύθυνη για την παραγωγή μητρικού γάλακτος.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το παρασκεύασμα συνδυασμού λεβοντόπα + βενσεραζίδη ενδείκνυται για μακροχρόνια θεραπεία σε ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον και σύνδρομο ανήσυχων ποδιών. Χρησιμοποιείται επίσης σε άτομα που εμφανίζουν συμπτώματα παρόμοια με το Πάρκινσον, αν και αυτά δεν πρέπει να είναι παρενέργεια ενός χορηγούμενου φαρμάκου.

Οι ασθενείς του Πάρκινσον ανακτούν την κινητικότητά τους τουλάχιστον εν μέρει μέσω των δραστικών συστατικών. Επιπλέον, η ταχεία πρόοδος της νόσου αναστέλλεται. Το σύνδρομο ανήσυχων ποδιών, το οποίο προφανώς οφείλεται επίσης σε ανεπάρκεια ντοπαμίνης στον εγκέφαλο, ανακουφίζει τα συμπτώματα που εμφανίζονται στο κρεβάτι τη νύχτα (ανεξέλεγκτη παρόρμηση κίνησης, ξαφνικός πόνος και μυϊκές συσπάσεις). Οι ασθενείς βρίσκουν ξεκούραση τη νύχτα.

Επιπλέον, ο συνδυασμός δραστικών συστατικών λεβοντόπα + βενσεραζίδη χρησιμοποιείται για τη διάγνωση του "συνδρόμου ανήσυχων ποδιών": Εάν τα συμπτώματα μειώνονται αισθητά, το άτομο που πάσχει πραγματικά πάσχει από αυτήν την ασθένεια. Για το σκοπό αυτό, ο γιατρός χορηγεί συνήθως το παρασκεύασμα με τη μορφή δισκίων των 100 mg / 25 mg. Ο παράγοντας συνδυασμού μπορεί επίσης να συνδυαστεί εύκολα με άλλα εγκεκριμένα φάρμακα κατά της νόσου του Πάρκινσον.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Κατά τη λήψη λεβοντόπα + βενσεραζίδη στην ένδειξη της νόσου του Πάρκινσον, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πολύ συχνές: Απώλεια ελέγχου κίνησης στο στόμα, τη γλώσσα και το κεφάλι, διαταραχές των σωματικών κινήσεων, αποχρωματισμός των ούρων, ναυτία και έμετος. Συχνά παρατηρούνται φόβοι, κατάθλιψη, διέγερση, σύγχυση, υπνηλία, αϋπνία, απώλεια όρεξης, εφίδρωση, τρόμος, κόπωση, δυσπεψία, ξηροστομία και πόνος στο στομάχι.

Ασθενείς με σύνδρομο ανήσυχων ποδιών Οι ασθενείς που έχουν συνταγογραφηθεί το φάρμακο είναι πολύ πιθανό να παρουσιάσουν αϋπνία, κατάθλιψη, διάρροια, ναυτία και έμετο. Οι αλλαγές στη γεύση, οι ψευδαισθήσεις, το άγχος και οι καρδιακές αρρυθμίες είναι συχνές.

Το Levodopa + benserazide δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν ο ασθενής είναι υπερευαίσθητος στα δραστικά συστατικά, φαιοχρωμοκύτωμα (όγκος των επινεφριδίων), σοβαρός υπερθυρεοειδισμός, ψύχωση, αίσθημα παλμών, γλαύκωμα στενής γωνίας ή σοβαρές ασθένειες του ήπατος, της καρδιάς, των νεφρών, του μεταβολισμού και του μυελού των οστών ή είναι κάτω των 25 ετών.

Δεν πρέπει επίσης να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Βρέθηκε εμβρυϊκή βλάβη σε πειράματα σε ζώα. Δεν υπάρχουν ακόμη διαθέσιμα ιατρικά δεδομένα για τον άνθρωπο. Οι γυναίκες που θηλάζουν θα πρέπει οπωσδήποτε να σταματήσουν το θηλασμό εάν πρέπει να πάρουν το προϊόν.

Θα χορηγείται μόνο σε άτομα με προηγούμενα γαστρεντερικά έλκη, καρδιακές προσβολές, στεφανιαίες καρδιακές παθήσεις, αρρυθμίες, γλαύκωμα ευρείας γωνίας, μαλάκωμα των οστών και διαβήτη εάν υπάρχει επείγουσα ιατρική ένδειξη. Θα ελέγχετε τακτικά από γιατρό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Εάν ο συνδυασμός δραστικών συστατικών κατά της νόσου του Πάρκινσον και του συνδρόμου Restless Legs χορηγείται μαζί με παυσίπονα (οπιούχα), νευροληπτικά, σκευάσματα σιδήρου, φάρμακα που δεσμεύουν οξέα (αντιόξινα), φαινυτοΐνη, παπαβερίνη, αντιυπερτασικά και κυκλοφορικά φάρμακα, η αποτελεσματικότητά του μειώνεται.

Η επίδραση της λεβοντόπα + βενσεραζίδης αυξάνεται εάν το φάρμακο λαμβάνεται με εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ-Β. Για παράδειγμα, μπορεί να είναι απαραίτητο να προσαρμόσετε τη δόση Amantadine ή Selegelin. Οι αναστολείς ΜΑΟ-Α θα πρέπει να διακόπτονται 14 ημέρες πριν από τη λήψη λεβοντόπα + βενσεραζίδη, καθώς διαφορετικά ο ασθενής μπορεί να παρουσιάσει κρίσιμη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.Το φάρμακο στομάχου μετοκλοπραμίδη εξασφαλίζει ταχύτερη απορρόφηση των δραστικών ουσιών και περισσότερες παρενέργειες.