Φλουμαζενίλη

Φλουμαζενίλη είναι παράγωγο ιμιδαζόλης των βενζοδιαζεπινών και δρα ως αντίδοτο (αντίδοτο) σε περίπτωση υπερδοσολογίας βενζοδιαζεπίνης. Εξαλείφει όλα τα αποτελέσματα των βενζοδιαζεπινών, τα οποία χρησιμοποιούνται σε αναισθητικά ή υπνωτικά χάπια για καταστολή.Οι επιδράσεις άλλων μη βενζοδιαζεπινών που αντιδρούν σύμφωνα με τον ίδιο μηχανισμό ακυρώνονται επίσης από τη φλουμαζενίλη.

Τι είναι το Flumazenil;

Η φλουμαζενίλη εξαλείφει όλες τις επιδράσεις των βενζοδιαζεπινών, οι οποίες χρησιμοποιούνται σε αναισθητικά ή υπνωτικά χάπια για καταστολή. Εγχύεται ενδοφλεβίως και λειτουργεί σχετικά γρήγορα.

Φλουμαζενίλη είναι ανταγωνιστικός ανταγωνιστής και δρα στη θέση σύνδεσης της βενζοδιαζεπίνης του υποδοχέα GABA. Ως ανταγωνιστής, η φλουμαζενίλη δεν αναπτύσσει δικά της αποτελέσματα, αλλά εκτοπίζει τις βενζοδιαζεπίνες ή τις μη βενζοδιαζεπίνες από αυτήν τη θέση δέσμευσης υποδοχέα και έτσι σταματά την αποτελεσματικότητά τους.

$config[ads_text1] not found

Ως χημική ένωση, η φλουμαζενίλη έχει μια βασική δομή που σχετίζεται με τις βενζοδιαζεπίνες. Όπως αναφέρθηκε ήδη, είναι ένα παράγωγο ιμιδαζόλης των βενζοδιαζεπινών.

Με βάση αυτήν την παρόμοια δομή, μπορεί να αγκυροβολήσει στη θέση σύνδεσης των υποδοχέων των υποδοχέων GABA και να αντικαταστήσει τα πραγματικά δραστικά συστατικά. Η φλουμαζενίλη είναι μια λευκή, κρυσταλλική σκόνη που είναι πολύ διαλυτά διαλυτή στο νερό.

Φαρμακολογική επίδραση

Το αποτέλεσμα της Φλουμαζενίλη στον οργανισμό μπορεί να εξηγηθεί μόνο σε σχέση με τη χρήση ουσιών που ασκούν επιρροή στους υποδοχείς GABA με την έννοια ότι επηρεάζουν τη δραστηριότητα του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA).

Αυτές οι ουσίες είναι οι λεγόμενες βενζοδιαζεπίνες, καθώς και οι μη βενζοδιαζεπίνες, οι οποίες μπορούν να αγκυροβολούν στους υποδοχείς GABA με αποτέλεσμα την αύξηση της δραστηριότητας του GABA. Το GABA, με τη σειρά του, αυξάνει την πιθανότητα ανοίγματος του καναλιού χλωρίου και έτσι αυξάνει την εισροή ιόντων χλωρίου στα νευρικά κύτταρα. Τα χλωριούχα ιόντα μειώνουν τη διέγερση της μεμβράνης του νευρώνα. Συνολικά, αυτό έχει μια ηρεμιστική επίδραση στον οργανισμό.

$config[ads_text2] not found

Έτσι μπορεί κανείς να πει ότι οι βενζοδιαζεπίνες και οι άλλες ουσίες που δρουν στον υποδοχέα GABA, όπως. Β. Zopiclone, zolpidem και zaleplon, ασκούν αντι-άγχος και αντισπασμωδικά, προωθούν τον ύπνο, χαλαρώνουν, χαλαρώνουν τους μυς και σε ορισμένες περιπτώσεις επίσης ευφορικά επηρεάζουν αυξάνοντας τη δραστηριότητα GABA. Ωστόσο, όταν χρησιμοποιείται, η φλουμαζενίλη θα προσκολλάται στον υποδοχέα GABA, αν και δεν αναπτύσσει δικά της αποτελέσματα. Ωστόσο, εκτοπίζει τα άλλα δραστικά συστατικά από τον υποδοχέα και συνεπώς συμβάλλει έμμεσα στη μείωση της δραστικότητας του GABA.

Όλες οι επιδράσεις των χρησιμοποιούμενων ουσιών εξουδετερώνονται επομένως κατά την επίδραση της φλουμαζενίλης. Ωστόσο, δεδομένου ότι η φλουμαζενίλη έχει μόνο μικρό χρόνο ημιζωής 60 λεπτών, η επίδραση των βενζοδιαζεπινών ή άλλων ουσιών επιστρέφει γρήγορα (επίδραση ανάκαμψης).

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η χρήση του Φλουμαζενίλη περιορίζεται κυρίως στην ακύρωση των επιδράσεων των βενζοδιαζεπινών. Χρησιμοποιείται συχνά ως αντίδοτο για υπερβολική δόση, διακοπή των ναρκωτικών και ακατάλληλη χρήση βενζοδιαζεπινών.

Στην ιατρική έκτακτης ανάγκης, το flumazenil χρησιμοποιείται ως αντίδοτο ταχείας δράσης για απόπειρα αυτοκτονίας με υπνωτικά χάπια. Επειδή η φλουμαζενίλη δεν έχει καμία δική της δράση, αυτή τη στιγμή χρησιμοποιείται μόνο σε αυτήν την περιοχή. Ωστόσο, αναφέρονται αποτελέσματα έρευνας που θα μπορούσαν επίσης να μιλήσουν για μια εφαρμογή στην κλινική εικόνα της υπερυπνίας (ασθένεια ύπνου). Δεδομένου ότι τα αίτια της υπερυπνίας είναι διαφορετικά, θα απαιτηθούν περαιτέρω έρευνες πριν από την τελική εφαρμογή.

$config[ads_text3] not found

Το flumazenil ενίεται ενδοφλεβίως και λειτουργεί σχετικά γρήγορα. Λόγω του μικρού χρόνου ημιζωής των 60 λεπτών, ωστόσο, η επίδρασή της μειώνεται μετά από περίπου 2 ώρες, με τις βενζοδιαζεπίνες που δεν έχουν ακόμη κατανεμηθεί ξανά να ισχύουν έως ότου καταστραφούν επίσης εντελώς. Η αποτοξίνωση με τη φλουμαζενίλη θα πρέπει συνεπώς να συνοδεύεται από παρατήρηση και, εάν είναι απαραίτητο, να πραγματοποιείται αρκετές φορές προκειμένου να αποφευχθεί όσο το δυνατόν περισσότερο το φαινόμενο ανάκαμψης.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

➔ Φάρμακα για την ηρεμία και την ενίσχυση των νεύρων

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Οταν χρησιμοποιείτε Φλουμαζενίλη Φυσικά, μπορεί επίσης να εμφανιστούν παρενέργειες. Η ταχεία ένεση φλουμαζενίλης θα πρέπει να αποφεύγεται καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε ξαφνικό ενθουσιασμό και άγχος.

Εάν προηγείται η χρήση της φλουμαζενίλης με παρατεταμένη θεραπεία με υψηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών, συχνά εμφανίζονται τυπικά συμπτώματα στέρησης. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, διέγερση, αυξημένο καρδιακό ρυθμό, συναισθήματα άγχους και επιληπτικές κρίσεις. Η χρήση της φλουμαζενίλης αντενδείκνυται επίσης στην περίπτωση ζωτικής αγωγής με βενζοδιαζεπίνες.

Αυτό ισχύει όταν η χρήση βενζοδιαζεπινών για υποστήριξη ζωής καθίσταται απαραίτητη σε εξαιρετικά αναταραχές. Η φλουμαζενίλη πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή εάν οι βενζοδιαζεπίνες αναμιγνύονται με τρικυκλικά ή τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά.