Βενζυλική πενικιλίνη

Στο Βενζυλική πενικιλίνη είναι μια κλασική μορφή πενικιλίνης. Το αντιβιοτικό συστατικό ονομάζεται επίσης Πενικιλίνη G. γνωστός.

Τι είναι η βενζυλοπενικιλίνη;

Η βενζυλοπενικιλίνη, που ονομάζεται επίσης πενικιλλίνη G, είναι ένα από τα αντιβιοτικά. Προέρχεται από τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων βακτηριακών μολυσματικών ασθενειών.

Η ανακάλυψη της βενζυλοπενικιλίνης πραγματοποιήθηκε το 1928 από τον σκωτσέζικο βακτηριολόγο Alexander Fleming (1881-1955). Ο ιατρός απονεμήθηκε το βραβείο Νόμπελ το 1945 για την ανακάλυψη της αντιβιοτικής πενικιλίνης. Το Penicillin G παράγεται από το καλούπι Penicillium notatum. Ακόμη και σήμερα, η βενζυλοπενικιλίνη λαμβάνεται ζυμωτικά από μυκητιασικές καλλιέργειες και όχι με συνθετικό τρόπο.

Η πενικιλλίνη G θεωρείται η μητρική ουσία όλων των πενικιλλινών. Ένας μεγάλος αριθμός παραγώγων προέκυψε από αυτό, οι ιδιότητες των οποίων άλλαξαν. Τα μειονεκτήματα της ουσίας περιλαμβάνουν την ευαισθησία της στο βακτηριακό ένζυμο πενικιλινάση και την από του στόματος αναποτελεσματικότητα λόγω αστάθειας οξέος. Για το λόγο αυτό, η βενζυλοπενικιλίνη μπορεί να χορηγηθεί μόνο παρακάμπτοντας το έντερο.

Φαρμακολογική επίδραση

Η βενζυλοπενικιλίνη έχει βακτηριοστατική δράση. Το φάσμα δραστηριότητάς του περιλαμβάνει θετικά κατά gram βακτήρια, gram-αρνητικά αναερόβια ράβδοι, gram-αρνητικούς κόκκους και σπιροχέτες. Οι μηνιγγίκοκοκκοι, οι πνευμονιόκοκκοι, η κλωστρίδια, τα μπορρέλια, τα κορινεβακτήρια, οι σταφυλόκοκκοι που δεν σχηματίζουν πενικιλλίνη, τα είδη άλφα και βήτα-αιμολυτικών στρεπτόκοκκων, λεπτόσπιρα, βακτηριοειδών καθώς και το Treponema pallidum και το Bacillus anthracis θεωρούνται ευαίσθητα στην πενικιλίνη.

Ωστόσο, ο αριθμός των βακτηριακών στελεχών που είναι ανθεκτικά στην πενικιλίνη G συνέχισε να αυξάνεται τα τελευταία χρόνια. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τους γονόκοκκους.

Η βενζυλοπενικιλίνη έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της ανάπτυξης βακτηρίων. Για το σκοπό αυτό, το κυτταρικό τοίχωμα των μικροβίων εμποδίζεται από την αντιβιοτική ουσία. Ωστόσο, ορισμένα βακτήρια έχουν την ικανότητα να καταστρέφουν την πενικιλίνη G επειδή είναι προικισμένα με την πρωτεΐνη βήτα-λακτάμη. Με αυτόν τον τρόπο επιτυγχάνουν μια φυσική αντίσταση στο φάρμακο.

Δεδομένου ότι η λήψη από το στόμα είναι αναποτελεσματική λόγω της διάσπασης της ουσίας από το γαστρικό οξύ, η βενζυλοπενικιλίνη πρέπει πάντα να χορηγείται με τη μορφή έγχυσης ή ένεσης. Ωστόσο, επειδή η διάρκεια της δράσης του αντιβιοτικού είναι πολύ μικρή, είναι απαραίτητο να χορηγείται αρκετές φορές την ημέρα. Η βενζυλοπενικιλίνη με μεγαλύτερη δράση είναι η βενζυλοπενικιλίνη-βενζαθίνη, η οποία μπορεί να χορηγηθεί μία φορά την εβδομάδα ή το μήνα.

Μετά από μια σύντομη έγχυση, υπάρχει μια ταχεία αύξηση της συγκέντρωσης της πενικιλίνης G. στο πλάσμα. Ωστόσο, μετά από μόλις πέντε ώρες, η δραστική ουσία πέφτει εξίσου γρήγορα. Στην περίπτωση ενδομυϊκής χορήγησης, η απορρόφηση ολοκληρώνεται μετά από περίπου 30 λεπτά. Η συγκέντρωση στο πλάσμα είναι χαμηλότερη από εκείνη μιας ενδοφλέβιας έγχυσης. Η βενζυλοπενικιλίνη διασπάται από το σώμα κυρίως μέσω των νεφρών. Δεν υπάρχει σχεδόν καθόλου μεταβολισμός.

Ο βαθμός στον οποίο η πενικιλίνη G συμπυκνώνεται στους μεμονωμένους ιστούς του σώματος ποικίλλει. Υπάρχουν σχετικά υψηλές συγκεντρώσεις στα νεφρά, το συκώτι και τους πνεύμονες, ενώ είναι αρκετά χαμηλά στα οστά και στον εγκέφαλο.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η βενζυλοπενικιλίνη είναι κατάλληλη για τη θεραπεία λοιμώξεων των οποίων οι βακτηριακοί παράγοντες δημιουργίας είναι ευαίσθητοι στο αντιβιοτικό. Πρόκειται για αναπνευστικές ασθένειες, λοιμώξεις στην περιοχή του αυτιού, της μύτης και του λαιμού, κολπικές λοιμώξεις και λαρυγγίτιδα. Η ενδοκαρδίτιδα (φλεγμονή της εσωτερικής επένδυσης της καρδιάς), μηνιγγίτιδα (φλεγμονή των μηνίγγων), οστεομυελίτιδα (φλεγμονή του μυελού των οστών), σήψη (δηλητηρίαση αίματος), περιτονίτιδα (περιτονίτιδα) ή δερματικές λοιμώξεις μπορούν να αντιμετωπιστούν αποτελεσματικά με πενικιλίνη G. Περαιτέρω ενδείξεις είναι ο ρευματικός πυρετός, η λεπτοσπείρωση, οστρακιά, ο άνθρακας, η διφθερίτιδα, η μπορρελίωση του Lyme, η καύση αερίου και η σύφιλη.

Στην περίπτωση λοιμώξεων από τραύμα ή τετάνου, ωστόσο, απαιτείται έλεγχος, καθώς τα παθογόνα συνήθως δεν είναι ευαίσθητα στη βενζυλοπενικιλίνη. Σε ορισμένες ασθένειες, η πενικιλίνη G συνδυάζεται επίσης με ένα άλλο αντιβιοτικό.

Το πόσο υψηλή είναι η δόση της βενζυλοπενικιλίνης εξαρτάται από την εν λόγω ασθένεια. Η δοσολογία πραγματοποιείται σε Διεθνείς Μονάδες (IU). Ένα εκατομμύριο IU ονομάζονται ΜΕ. Η μέγιστη δόση είναι 10 ME, η οποία μπορεί να χορηγηθεί έως και τέσσερις φορές την ημέρα.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η θεραπεία με πενικιλλίνη G μπορεί μερικές φορές να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες παρενέργειες. Αυτά περιλαμβάνουν διάρροια, αέρια, ναυτία, έμετο, αλλαγές στη γεύση, αλλεργικές αντιδράσεις όπως σοβαρό εξάνθημα ή κνίδωση, ακοκκιοκυτταραιμία, ξηροστομία, φλεγμονή των νεφρών, αναιμία, ασθένεια στον ορό, φλεγμονώδη αιμοφόρα αγγεία, μυϊκές συσπάσεις και κράμπες. Μερικοί άνθρωποι βιώνουν επίσης πρήξιμο και πόνο στο σημείο της ένεσης.

Εάν ο ασθενής πρέπει να υποβληθεί σε θεραπεία με βενζυλοπενικιλίνη για μεγάλο χρονικό διάστημα, υπάρχει κίνδυνος μυκητιασικής ή βακτηριακής προσβολής του παχέος εντέρου. Ως αποτέλεσμα, υπάρχει κίνδυνος φλεγμονής του εντέρου, η οποία συνοδεύεται από διάρροια. Σε αυτήν την περίπτωση, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως μετά από διαβούλευση με τον θεράποντα ιατρό. Αντ 'αυτού, άλλα αντιβιοτικά θα χρησιμοποιηθούν αργότερα.

Η πενικιλλίνη G δεν πρέπει να χορηγείται καθόλου εάν ο ασθενής είναι υπερευαίσθητος στις πενικιλίνες. Εάν ο ασθενής πάσχει από ειδικές μορφές λευχαιμίας ή αδένα του Pfeiffer, ο γιατρός πρέπει να σταθμίσει προσεκτικά τον κίνδυνο και το όφελος για τον ασθενή πριν από τη χορήγηση.

Η χρήση της πενικιλίνης G κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θεωρείται ακίνδυνη. Ωστόσο, είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Δεδομένου ότι το αντιβιοτικό δραστικό συστατικό μπορεί να περάσει στο μωρό μέσω του μητρικού γάλακτος, υπάρχει κίνδυνος διαταραχών στην εντερική χλωρίδα των παιδιών. Τα βρέφη που πάσχουν πάσχουν από διάρροια και εντερική φλεγμονή. Επιπλέον, αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί να αναπτυχθούν αργότερα. Συνιστάται λοιπόν να συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν χρησιμοποιήσετε το αντιβιοτικό ακόμα κι αν θηλάζετε.

Επειδή η βενζυλοπενικιλίνη επηρεάζει την εντερική χλωρίδα και μπορεί να προκαλέσει διάρροια, είναι πιθανό η αποτελεσματικότητα των ορμονικών αντισυλληπτικών όπως τα αντισυλληπτικά χάπια να είναι περιορισμένη. Για το λόγο αυτό, συνιστάται η χρήση διαφράγματος ή προφυλακτικών.