Σιμετιδίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία γαστρεντερικών παθήσεων. Το αντιισταμινικό H2 χρησιμοποιείται για να μειώσει την παραγωγή γαστρικού χυμού.
Τι είναι η σιμετιδίνη;
Η σιμετιδίνη είναι ένα δραστικό συστατικό στη γαστρεντερική οδό. Ανήκει στην ομάδα των ανταγωνιστών των Η2 υποδοχέων. Ο παράγοντας μπορεί να αναστείλει τα αποτελέσματα της ισταμίνης της ορμόνης ιστού. Για το λόγο αυτό, είναι κατάλληλο για τη θεραπεία της γαστρικής φλεγμονής, των ελκών του στομάχου, της καούρας, της φλεγμονής του οισοφάγου και του δωδεκαδακτύλου.
Η σιμετιδίνη ήταν ένας από τους πρώτους ανταγωνιστές Η2 που κυκλοφόρησαν για τη θεραπεία των γαστρεντερικών ελκών και της καούρας. Το φάρμακο αναπτύχθηκε τη δεκαετία του 1960 από τη φαρμακευτική εταιρεία SmithKline και French, γνωστή τώρα ως GlaxoSmithKline. Το 1976 το προϊόν κυκλοφόρησε με το όνομα Tagamet®. Η Tagamet προχώρησε σε ένα δημοφιλές φάρμακο για επιτυχία στη φαρμακολογική αγορά.
Η σιμετιδίνη αναπτύχθηκε από τους Βρετανούς χημικούς John Colin Emmett, Graham J. Durant και Robin Ganellin. Εντάχθηκαν στο Hall of Fame του Εθνικού εφευρέτη για τα επιτεύγματά τους.
Φαρμακολογική επίδραση
Ο τρόπος δράσης της σιμετιδίνης βασίζεται στο γεγονός ότι το φάρμακο αποκλείει έναν υποδοχέα Η2 (θέση δέσμευσης) της ισταμίνης ιστικής ορμόνης στα γαστρικά βλεννογόνα κύτταρα. Η ισταμίνη είναι ένας σημαντικός νευροδιαβιβαστής (ουσία αγγελιοφόρου). Σχηματίζει γαστρικό οξύ από τα βρεγματικά κύτταρα και το απελευθερώνει. Η απόφραξη των υποδοχέων ισταμίνης από τη σιμετιδίνη προκαλεί την αδυναμία της ορμόνης να αγκυροβοληθεί με τους υποδοχείς, γεγονός που την καθιστά λιγότερο αποτελεσματική. Με αυτόν τον τρόπο υπάρχει μειωμένη έκκριση γαστρικού οξέος.
Η σιμετιδίνη έχει επίσης την ιδιότητα να περιορίζει τις δραστηριότητες των γαστρικών βρεγματικών κυττάρων. Τα βρεγματικά κύτταρα παράγουν υδροχλωρικό οξύ, το έργο του οποίου είναι να διαλύσει την τροφή που έχει εισέλθει στο στομάχι. Ωστόσο, η υπερβολική απελευθέρωση οξέος του στομάχου μπορεί να οδηγήσει σε καούρα. Η σιμετιδίνη διασφαλίζει τώρα ότι τα βρεγματικά κύτταρα δεν παράγουν πάρα πολύ οξύ. Προκειμένου το δραστικό συστατικό να αναπτύξει τα θετικά του αποτελέσματα, η δόση πρέπει να είναι αρκετά υψηλή.
Μετά από από του στόματος κατάποση σιμετιδίνης στον οργανισμό, ο γαστρεντερικός παράγοντας απορροφάται γρήγορα εντός του γαστρεντερικού σωλήνα. Χρειάζονται μόνο 90 έως 120 λεπτά για να αφήσει το σώμα το 50 τοις εκατό του αντιισταμινικού H2. Αυτή η διαδικασία πραγματοποιείται μέσω των νεφρών και των ούρων.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση
Η σιμετιδίνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία και την πρόληψη ασθενειών στις οποίες είναι σημαντική η μείωση της παραγωγής γαστρικού οξέος. Σε αυτά περιλαμβάνονται προβλήματα στομάχου που σχετίζονται με οξύ, καούρα, φλεγμονή του οισοφάγου, οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση (παθολογική παλινδρόμηση του γαστρικού οξέος), καθώς και στομάχι και δωδεκαδίτιδα.
Ένας άλλος τομέας εφαρμογής είναι το σύνδρομο Zollinger-Ellison, στο οποίο υπάρχει παθολογική υπερπαραγωγή γαστρικού οξέος λόγω υπερδιέγερσης ορμονικών βρεγματικών κυττάρων.
Η σιμετιδίνη χορηγείται συνήθως με τη μορφή δισκίων. Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να ενίεται απευθείας σε φλέβα. Η δόση του γαστρεντερικού παράγοντα ποικίλλει από άτομο σε άτομο και εξαρτάται από τη συγκεκριμένη κλινική εικόνα. Η λειτουργία των νεφρών παίζει επίσης ρόλο. Στην περίπτωση γαστρεντερικού έλκους, είναι δυνατόν να συνταγογραφηθεί 800 έως 1000 χιλιοστόγραμμα σιμετιδίνης για μια περίοδο τεσσάρων έως οκτώ εβδομάδων. Λαμβάνεται τη νύχτα, καθώς παράγεται οξύ στομάχου, ειδικά τη νύχτα. Ωστόσο, ο ασθενής δεν πρέπει να υπερβαίνει τη μέγιστη δόση δύο γραμμαρίων σιμετιδίνης την ημέρα.
Κίνδυνοι και παρενέργειες
Η λήψη σιμετιδίνης μπορεί μερικές φορές να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες. Ωστόσο, δεν συμβαίνουν σε κάθε άτομο. Οι περισσότεροι ασθενείς πάσχουν από φαγούρα], πόνο στις αρθρώσεις, δυσφορία των μυών, κεφαλαλγία, ζάλη, γαστρεντερικά παράπονα και κόπωση.
Σε σχεδόν το ένα τοις εκατό όλων των χρηστών, δερματικά εξανθήματα, προβλήματα ύπνου, αλλαγές στον αριθμό αίματος, διεύρυνση του αρσενικού μαστικού αδένα (γυναικομαστία), καρδιακές αρρυθμίες και ανικανότητα εμφανίζονται προσωρινά. Σε ορισμένες περιπτώσεις καταγράφεται επίσης η κατάθλιψη, η σύγχυση και οι παραισθήσεις.
Η σιμετιδίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται καθόλου σε περίπτωση ήδη υπάρχουσας υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό. Εάν ο ασθενής πάσχει από μειωμένη νεφρική λειτουργία, συνιστάται η μείωση της δόσης. Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με σιμετιδίνη, είναι επίσης απαραίτητο να κάνετε ιατρική εξέταση για κακοήθη έλκη ή λοίμωξη με το βακτήριο Helicobacter pylori. Στην κατάλληλη περίπτωση, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί αλλαγή στη θεραπεία με φάρμακα.
Η χρήση σιμετιδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να σταθμίζεται προσεκτικά έναντι του κινδύνου. Ο λόγος για αυτό είναι ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με τον τρόπο λειτουργίας του γαστρεντερικού παράγοντα κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου. Εάν η σιμετιδίνη περάσει στο μητρικό γάλα, δεν αποκλείονται πιθανές βλάβες κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Για αυτόν τον λόγο, είναι σημαντικό να σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου. Σε παιδιά και εφήβους, υπάρχει επίσης ανεπαρκής γνώση σχετικά με τις επιδράσεις της σιμετιδίνης κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης.
Είναι δυνατές αλληλεπιδράσεις μεταξύ σιμετιδίνης και άλλων φαρμάκων. Αυτά περιλαμβάνουν κυρίως την τοπική αναισθητική λιδοκαΐνη, την αντιεπιληπτική αντισπασμωδική φαινυτοΐνη, τις βενζοδιαζεπίνες, τα αντιπηκτικά του τύπου βαρφαρίνης, τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τα οποία περιλαμβάνουν κυρίως ιμιπραμίνη, βήτα αποκλειστές όπως η μετοπρολόλη και η προπρανολόλη και το αλκοόλ. Έτσι, τόσο το αποτέλεσμα όσο και οι παρενέργειες μπορούν να αυξηθούν ή να παραταθούν με την ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των παραγόντων.
Επειδή το pH στο στομάχι αλλάζει επίσης, αυτό οδηγεί στην απορρόφηση άλλων φαρμάκων στην κυκλοφορία του αίματος. Αυτό περιλαμβάνει εσάς. ένα. κατάποση του αντιμυκητιασικού παράγοντα κετοκοναζόλη. Η σιμετιδίνη αυξάνει επίσης τη συγκέντρωση της γλιπιζίδης, η οποία έχει αποτέλεσμα μείωσης του σακχάρου στο αίμα. Αυτό αυξάνει την επίδραση της μείωσης του σακχάρου στο αίμα.
