ο Αντιβιοτικά μακρολιδίου είναι αντιβιοτικά που έχουν βακτηριοστατική δράση και έχουν μακρολίδιο. Αναστέλλουν την πρωτεϊνική σύνθεση των βακτηρίων. Το πρώτο και πιο γνωστό αντιβιοτικό μακρολιδίου είναι η ερυθρομυκίνη. Τα αντιβιοτικά μακρολιδίου χρησιμοποιούνται ευρέως στα παιδιά.
Τι είναι τα αντιβιοτικά μακρολίδης;
Αντιβιοτικά μακρολιδίου (συντομογραφία: Μακρολίδες) είναι βακτηριοστατικά αποτελεσματικά αντιβιοτικά. Αντιπροσωπεύουν τη δική τους «ταξινόμηση» μέσα στα διάφορα αντιβιοτικά. Η κοινή συντομογραφία μακρολίδη είναι, με στενότερη έννοια, το όνομα ενός κυκλικού μορίου, της μακρολίδης, που εμφανίζεται σε όλα τα αντιβιοτικά μακρολιδίου. Τα αντιβιοτικά μακρολιδίου έχουν ευνοϊκό φάσμα δραστηριότητας με λίγες παρενέργειες και επομένως είναι κατάλληλα για χρήση σε παιδιά.
Ωστόσο, η αντοχή στα αντιβιοτικά μακρολίδης αυξάνεται. Πολλά βακτήρια είναι ήδη ανθεκτικά στα μακρολιδικά αντιβιοτικά, γεγονός που οφείλεται στο γεγονός ότι μια τροποποίηση των ριβοσωμικών ενζύμων αρκεί για να αποκτήσει αντίσταση. Η απόκτηση αντίστασης είναι επομένως σχετικά εύκολη. Επιπλέον, υπάρχει η λεγόμενη διασταυρούμενη αντίσταση μεταξύ των διαφόρων αντιβιοτικών μακρολιδίου. Αυτό σημαίνει ότι όταν ένα βακτήριο είναι ανθεκτικό σε ένα μακρολίδιο αντιβιοτικό, είναι ανθεκτικό σε όλα τα μακρολίδια αντιβιοτικά.
Το «πρωτότυπο» των μακρολιδικών αντιβιοτικών είναι η ερυθρομυκίνη, η οποία λαμβάνεται από έναν τύπο μύκητα. Υπάρχουν επίσης αντιβιοτικά josamycin και σπιραμυκίνη, τα οποία λαμβάνονται επίσης από είδη μυκήτων. Τα ημι-συνθετικά παράγωγα ροξιθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη αναπτύχθηκαν σε μια προσπάθεια βελτίωσης του φάσματος δραστικότητας και των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων.
Φαρμακολογική επίδραση
Τα αντιβιοτικά μακρολιδίων είναι βακτηριοστατικά αποτελεσματικά. Αναστέλλουν την πρωτεϊνική σύνθεση των βακτηρίων. Αυτό συμβαίνει μέσω προσκόλλησης στην υπομονάδα 50S των ριβοσωμάτων. Με αυτόν τον τρόπο, μπλοκάρουν το ένζυμο translocase, το οποίο εμποδίζει την αλυσίδα του πολυπεπτιδίου να μεταναστεύσει και να αναπτυχθεί. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη βακτηριοστατική επίδραση των αντιβιοτικών μακρολίδης. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικά έναντι των μεταβολικά ενεργών βακτηρίων.
Τα μακρολιδικά αντιβιοτικά είναι γενικά λιπόφιλα και επομένως κατανέμονται καλά στον ιστό μετά την απορρόφηση στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η απέκκριση είναι κυρίως φθηνή (μέσω της χολής). Τα μακρολίδια διασπώνται στο ήπαρ. Μεταβολίζονται από το ενζυμικό σύστημα CYP3A4 κατά τη διάρκεια της βιομετατροπής.
Κατά τη μείωση των ναρκωτικών που λαμβάνονται ή χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα, μπορεί να υπάρχουν παρεμβολές. Η κατανομή ενός από τα φάρμακα καθυστερεί.
Ιατρική εφαρμογή & χρήση
Τα αντιβιοτικά μακρολίδης είναι αποτελεσματικά έναντι των θετικών κατά gram κόκκων και των ράβδων καθώς επίσης και έναντι των αρνητικών κατά gram κόκκων. Είναι επίσης αποτελεσματικά έναντι των Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mycoplasmas, spirochetes, chlamydia and Haemophilus influenzae.
Οι ενδείξεις μπορούν να προκύψουν από το φάσμα δραστικότητας των αντιβιοτικών μακρολιδίου. Πρέπει να σημειωθεί, ωστόσο, ότι τα ημι-συνθετικά αντιβιοτικά μακρολιδίων ροξιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη και αζιθρομυκίνη έχουν ένα ευρύτερο φάσμα δραστικότητας έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων από την ερυθρομυκίνη, τη γοσαμυκίνη και τη σπιραμυκίνη.
Συστηματικά, η ερυθρομυκίνη ενδείκνυται για βρογχίτιδα, πνευμονία, κοκκύτη (κοκκύτη), μέση ωτίτιδα (μέση ωτίτιδα), ιγμορίτιδα (ιγμορίτιδα), ακμή vulgaris, επιπεφυκίτιδα (επιπεφυκίτιδα) λόγω χλαμύδια, διφθερίτιδα και ουρηθρική φλεγμονή λόγω χλαμυδιακού ουρηθρικού πλάσματος.
Ως εναλλακτική λύση για τις πενικιλίνες z. Β. Στην αλλεργία στην πενικιλίνη, η ερυθρομυκίνη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της φαρυγγίτιδας (φλεγμονή του λαιμού), της αμυγδαλίτιδας (αμυγδαλίτιδας), του ερυθρού πυρετού, της ερυσίπελας (τριαντάφυλλο της πληγής) και της σύφιλης.
Η αζιθρομυκίνη, ένα ημι-συνθετικό παράγωγο της ομάδας των μακρολιδικών αντιβιοτικών, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένης της φλεγμονής των κόλπων (ιγμορίτιδα), της φλεγμονής του φάρυγγα και της αμυγδαλίτιδας. Λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένων βρογχίτιδας και πνευμονίας, οξείας μέσης ωτίτιδας, λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών και απλές μολύνσεις των γεννητικών οργάνων που προκαλούνται από Chlamydia trachomatis ή Neisseria gonorrhoeae (μη ανθεκτικά στελέχη) μπορούν επίσης να αντιμετωπιστούν με αζιθρομυκίνη.
Ένα ελαφρώς διευρυμένο φάσμα δραστικότητας της αζιθρομυκίνης μπορεί να φανεί σε σύγκριση με την ερυθρομυκίνη. Επιπλέον, η αζιθρομυκίνη έχει πολύ μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής. Για το λόγο αυτό μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως "αντιβιοτικό τριών ημερών": χορηγούνται μόνο τρία δισκία κάθε 24 ώρες, αλλά η επίδραση διαρκεί 10 ημέρες λόγω της μακράς ημιζωής.
Κίνδυνοι & παρενέργειες
Οι πιθανές παρενέργειες των μακρολιδικών αντιβιοτικών είναι ακίνδυνες. Για αυτόν τον λόγο και λόγω του ευρέος φάσματος δραστηριότητας, τα αντιβιοτικά μακρολίδης χρησιμοποιούνται συχνά στα παιδιά. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν γαστρεντερική δυσφορία, π.χ. Διάρροια, ναυτία και έμετος. Επιπλέον, οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας είναι δυνατές με την υπάρχουσα υπερευαισθησία (αλλεργία) στα αντιβιοτικά μακρολίδης. Η ηπατική βλάβη είναι επίσης μία από τις σπάνιες παρενέργειες.
Πρέπει να σημειωθεί, ωστόσο, ότι τα μεμονωμένα αντιβιοτικά από την ομάδα των μακρολιδίων μπορεί επίσης να έχουν παρενέργειες που υπερβαίνουν αυτό. Αυτά μπορούν να βρεθούν στο ένθετο της συσκευασίας και μπορούν να ληφθούν από το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Επιπλέον, είναι δυνατές αλληλεπιδράσεις (αλληλεπιδράσεις) με άλλα φάρμακα. Υπάρχουν επίσης αντενδείξεις. Ωστόσο, αυτά δεν μπορούν να αναφερθούν σε γενικούς όρους για την ομάδα των μακρολιδικών αντιβιοτικών, καθώς είναι διαφορετικά για κάθε μακρολίδιο αντιβιοτικό.
Όλα αυτά τα αντιβιοτικά έχουν κοινό ότι δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε αντιβιοτικό μακρολίδης.
