Κλοζαπίνη

Κλοζαπίνη είναι νευροληπτικό. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και της ψύχωσης όταν άλλα φάρμακα είναι ακατάλληλα.

Τι είναι η κλοζαπίνη;

Η συνταγή αντιψυχωσικής κλοζαπίνης ανήκει στην ομάδα των νευροληπτικών. Το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται όταν άλλα φάρμακα για τη θεραπεία ψυχώσεων ή σχιζοφρένειας είτε δεν παρουσιάζουν το επιθυμητό αποτέλεσμα είτε ο ασθενής δεν μπορεί να τα ανεχθεί. Πριν από τη χρήση του νευροληπτικού, πρέπει να λαμβάνεται ένας αριθμός αίματος του άρρωστου.

Το Clozapine αναπτύχθηκε στα τέλη της δεκαετίας του 1950 από την Swiss Wander AG. Πραγματοποιήθηκε έλεγχος για την παραγωγή νέων αντικαταθλιπτικών μεταξύ περίπου 2000 διαφορετικών ουσιών. Το δραστικό συστατικό κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1960, αν και τα αντιψυχωσικά του αποτελέσματα αρχικά παρέμειναν ανεξερεύνητα. Στα μέσα της δεκαετίας του 1960, πραγματοποιήθηκαν περαιτέρω πειράματα σε άτομα που πάσχουν από χρόνια παραγωγική σχιζοφρένεια. Στο πλαίσιο των μελετών, οι ερευνητές παρατήρησαν τελικά τα αντιψυχωσικά αποτελέσματα της κλοζαπίνης.

Το φάρμακο κυκλοφόρησε στην αγορά το 1972 με το όνομα προϊόντος Leponex®, το οποίο συνταγογραφούσε συχνά στην Ευρώπη. Το 1975, ωστόσο, αρκετοί ασθενείς στη Φινλανδία είχαν περιπτώσεις ακοκκιοκυττάρωσης με θανατηφόρο έκβαση, για τις οποίες ήταν υπεύθυνη η κλοζαπίνη. Για το λόγο αυτό, αρκετά κράτη όπως η Γερμανία εξέδωσαν ειδικούς κανονισμούς για τη χρήση του ναρκωτικού. Ο γιατρός ήταν υποχρεωμένος να ενημερώσει τον κατασκευαστή για τη συνταγή για την κλοζαπίνη, οπότε έλαβε ένα ενημερωτικό πακέτο για τον πράκτορα. Του επιτράπηκε να συνταγογραφήσει το αντιψυχωσικό αφού ο γιατρός του είχε δώσει γραπτή διαβεβαίωση ότι θα λάβει υπόψη τα δεδομένα. Το 1990, το δραστικό συστατικό κυκλοφόρησε επίσης στην αγορά των ΗΠΑ με την εμπορική ονομασία Clozaril®. Αρκετά γενόσημα φάρμακα κυκλοφόρησαν τα επόμενα χρόνια.

Μέχρι σήμερα, παρά τις πολλές ερευνητικές προσπάθειες, η κλοζαπίνη παρέμεινε το μόνο φάρμακο του είδους του που δεν προκαλεί συμπτώματα του Πάρκινσον σε υψηλές δόσεις. Δεδομένου ότι άλλα νευροληπτικά όπως η ρισπεριδόνη ή η κουετιαπίνη δεν ενέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο ακοκκιοκυττάρωσης, συχνά προτιμώνται από την κλοζαπίνη.

Φαρμακολογική επίδραση

Η κλοζαπίνη είναι ένα από τα άτυπα νευροληπτικά. Αυτό σημαίνει ότι συνδέεται με τους υποδοχείς των ουσιών αγγελιοφόρου σεροτονίνης και ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα, όπου εμποδίζει τα σημεία πρόσδεσης. Εάν υπάρχει περίσσεια ντοπαμίνης, αυτό είναι αισθητό σε μια αλλαγμένη νοοτροπία και αυτο-αντίληψη. Επιπλέον, οι ψευδαισθήσεις είναι δυνατές.

Με τον αποκλεισμό των υποδοχέων ντοπαμίνης, η κλοζαπίνη επιτρέπει στον εγκέφαλο να επιστρέψει στο φυσιολογικό. Οι διαταραχές άγχους και οι καταστάσεις αναταραχής μειώνονται και η συγκέντρωση και η μνήμη βελτιώνονται.

Η απορρόφηση της κλοζαπίνης στο αίμα γίνεται σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα. Το μεγαλύτερο μέρος του μεταβολισμού λαμβάνει χώρα στο ήπαρ. Το δραστικό συστατικό απεκκρίνεται στα κόπρανα και στα ούρα. Χρειάζονται 8 έως 16 ώρες για να φύγει η κλοζαπίνη από το σώμα.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η κλοζαπίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σοβαρής σχιζοφρένειας. Ωστόσο, δεδομένου ότι το νευροληπτικό έχει ισχυρές παρενέργειες, χρησιμοποιείται μόνο εάν άλλα φάρμακα δεν βελτιώνουν τα συμπτώματα. Το ίδιο ισχύει και για την καταπολέμηση σοβαρών ψυχώσεων στο πλαίσιο της νόσου του Πάρκινσον. Και εδώ, η θεραπεία πραγματοποιείται μόνο μετά την αποτυχία της συνήθους θεραπείας.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, η κλοζαπίνη χορηγείται σε μορφή δισκίου. Μερικές φορές μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί μια σύριγγα. Πόσο υψηλή είναι η δόση του νευροληπτικού από τον θεράποντα ιατρό κατά περίπτωση. Κατά κανόνα, ο ασθενής αρχικά λαμβάνει μια χαμηλή δόση, η οποία στη συνέχεια αυξάνεται σταδιακά καθώς εξελίσσεται η θεραπεία. Όταν τελειώσει η θεραπεία, συνιστάται να μειώσετε ξανά αργά τη δόση.

Πριν από τη θεραπεία με κλοζαπίνη, ο αριθμός αίματος του ασθενούς πρέπει να εμφανίζει φυσιολογικό αριθμό λευκών αιμοσφαιρίων. Αυτό σημαίνει ότι ο αριθμός των λευκοκυττάρων (λευκών αιμοσφαιρίων) και ο διαφορικός αριθμός αίματος πρέπει να αντιστοιχούν στις κανονικές τιμές.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Δεδομένου ότι η θεραπεία με κλοζαπίνη μπορεί να οδηγήσει σε λευκοπενία (έλλειψη λευκών αιμοσφαιρίων) ή ακοκκιοκυττάρωση (έλλειψη κοκκιοκυττάρων), είναι απαραίτητο να υποβληθεί ο ασθενής σε τακτικούς αριθμούς αίματος κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του νευροληπτικού περιλαμβάνουν αίσθημα παλμών, δυσκοιλιότητα, υπνηλία και υπερβολική σιελόρροια. Επιπλέον, υπάρχουν διαταραχές της όρασης, αύξηση του βάρους, πτώση της αρτηριακής πίεσης μετά το ξύπνημα, τρόμος, πονοκέφαλοι, τικ, προβλήματα καθισμάτων, επιληπτικές κρίσεις, απώλεια όρεξης, ναυτία, έμετος, υψηλή αρτηριακή πίεση, ξηροστομία, πυρετός, προβλήματα με τη ρύθμιση της θερμοκρασίας και δυσκολία στην ούρηση δυνατόν. Σε σπάνιες περιπτώσεις, υπάρχει κίνδυνος υπογλυκαιμίας, όπως μεταβολική ανισορροπία, σοβαρή φλεγμονή των καρδιακών μυών, κατάρρευση του κυκλοφορικού συστήματος, οξεία παγκρεατίτιδα ή σοβαρή νέκρωση του ήπατος, στην οποία πεθαίνει ο ηπατικός ιστός.

Εάν ο ασθενής είναι υπερευαίσθητος στην κλοζαπίνη, πρέπει να αποφεύγεται η χρήση του νευροληπτικού. Το ίδιο ισχύει εάν ο ασθενής είχε ακοκκιοκυττάρωση, διαταραχές του αριθμού του αίματος ή βλάβη στο μυελό των οστών κατά τη διάρκεια προηγούμενων θεραπειών κλοζαπίνης.

Επιπλέον, ο ασθενής δεν πρέπει να λαμβάνει ουσίες κατά τη διάρκεια της θεραπείας που θα μπορούσαν να προκαλέσουν διαταραχές του αίματος. Περαιτέρω αντενδείξεις είναι οι ψυχώσεις που σχετίζονται με τη δηλητηρίαση, οι επιληψίες που δεν αντιμετωπίζονται, η θόλωση της συνείδησης, οι έντονες διαταραχές της εγκεφαλικής απόδοσης, ο ίκτερος, οι ασθένειες του ήπατος, των καρδιακών ή νεφρικών παθήσεων και της εντερικής παράλυσης.

Απαγορεύεται η θεραπεία εγκύων και θηλάζων γυναικών με κλοζαπίνη. Υπάρχει κίνδυνος τα παιδιά να τραυματιστούν από συμπτώματα στέρησης ή διαταραχές της κίνησης.

Μπορούν επίσης να συμβούν αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Για παράδειγμα, τα αποτελέσματα της κλοζαπίνης αυξάνονται λαμβάνοντας ερυθρομυκίνη και σιμετιδίνη. Επιπλέον, η νικοτίνη και η καφεΐνη επηρεάζουν τις επιδράσεις του νευροληπτικού, οπότε ο ασθενής δεν πρέπει να αλλάξει ξαφνικά την κατανάλωσή του κατά τη διάρκεια της θεραπείας.