Λαμιβουδίνη

Η δραστική ουσία Λαμιβουδίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ασθένειας ανοσολογικής ανεπάρκειας AIDS και λοιμώξεων από ηπατίτιδα Β. Ανήκει στην ομάδα των αντιικών.

Τι είναι η HIV λοίμωξη;

Η λαμιβουδίνη είναι ένας αναστολέας της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίου (NRTI), ο οποίος είναι ένα χημικό ανάλογο της κυτιδίνης, που είναι ένας νουκλεοζίτης. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του HIV-1 όπως το AIDS. Αν και το φάρμακο δεν είναι σε θέση να θεραπεύσει την ασθένεια, επεκτείνει το προσδόκιμο ζωής των ασθενών.

Το Lamivudine κατασκευάζεται από τη βρετανική φαρμακευτική εταιρεία GlaxoSmithKline. Το virostat χρησιμοποιείται στη Γερμανία από το 1995. Είναι τώρα ένας από τους πιο ευρέως χρησιμοποιούμενους αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίων στη θεραπεία μολύνσεων από HIV. Συνδυάζεται συχνά με την αβακαβίρη (ABC), η οποία είναι επίσης μέρος του NRTI.

Φαρμακολογική επίδραση

Η λαμιβουδίνη είναι ένα λεγόμενο προφάρμακο. Αυτό που σημαίνει είναι ένας πρόδρομος δραστικού συστατικού που δεν είναι αποτελεσματικός κατά των ιών. Μόνο εντός του οργανισμού μετατρέπεται σε πραγματικά αποτελεσματική φαρμακευτική ουσία. Αυτό έχει την ικανότητα να αναστέλλει το ένζυμο αντίστροφη τρανσκριπτάση. Αυτό το αποτέλεσμα σταματά τον πολλαπλασιασμό του ιού HIV. Με τη μείωση του αριθμού των ιών στο αίμα, η ποσότητα των ειδικών λευκών αιμοσφαιρίων όπως τα θετικά σε CD4 Τ λεμφοκύτταρα αυξάνεται ταυτόχρονα. Αυτή η διαδικασία οδηγεί σε μια ισχυρότερη ανοσολογική άμυνα στο σώμα.

Ένα μειονέκτημα της λαμιβουδίνης είναι ότι ο ιός ΗΙ γίνεται γρήγορα ευαίσθητος στα μεμονωμένα δραστικά συστατικά λόγω του υψηλού επιπέδου ευελιξίας του. Για να αποφευχθεί αυτή η αντίσταση, το αντιικό συνδυάζεται με άλλα δραστικά συστατικά. Στο πλαίσιο της θεραπείας με AIDS, τρία ενεργά συστατικά χρησιμοποιούνται συνήθως ταυτόχρονα.

Το ένζυμο αντίστροφη τρανσκριπτάση είναι επίσης σημαντικό για την αναπαραγωγή του ιού της ηπατίτιδας Β (HBV). Εάν η λαμιβουδίνη χορηγείται για τη θεραπεία της ηπατίτιδας Β, μειώνει τον αριθμό των ιών και ανακουφίζει το ήπαρ. Εάν υπάρχει χρόνια ηπατίτιδα Β, ο ασθενής λαμβάνει λαμιβουδίνη ως ένα μόνο παρασκεύασμα. Η δόση είναι χαμηλότερη από εκείνη που χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία της λοίμωξης HIV.

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της λαμιβουδίνης βαθμολογείται ως περίπου 80 τοις εκατό. Δεν υπάρχουν καθόλου επιρροές από την κατάποση τροφής. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της δραστικής ουσίας είναι περίπου έξι ώρες. Διασπάται μόνο μέσω των νεφρών.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η λαμιβουδίνη χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση του ιού HIV της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας, που προκαλεί το AIDS. Σε ορισμένες περιπτώσεις, το αντιικό εξασφαλίζει επίσης ότι η ασθένεια δεν θα ξεσπάσει μέχρι αργότερα. Βασικά, το φάρμακο αυξάνει το προσδόκιμο ζωής των ασθενών με AIDS και βελτιώνει την ποιότητα ζωής τους.

Η λαμιβουδίνη είναι επίσης κατάλληλη για τη θεραπεία της ηπατίτιδας Β. Το φάρμακο εξουδετερώνει τον κίνδυνο κίρρωσης του ήπατος. Μερικές φορές η ασθένεια μπορεί ακόμη και να θεραπευτεί. Σε περίπτωση που έχει πραγματοποιηθεί μεταμόσχευση ήπατος, η λαμιβουδίνη θα μειώσει την επανεμφάνιση του οργάνου με ιούς ηπατίτιδας Β που βρίσκονται ακόμη στο σώμα.

Το ιοστατικό χορηγείται με τη μορφή δισκίων. Η δόση τους κυμαίνεται μεταξύ 100 και 300 mg. Μπορεί επίσης να ληφθεί λύση. Συνήθως, ο ασθενής λαμβάνει λαμιβουδίνη μία ή δύο φορές την ημέρα, ανεξάρτητα από τα γεύματα.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Αν και η λαμιβουδίνη είναι γενικά καλά ανεκτή, εξακολουθούν να είναι δυνατές διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες. Αυτά περιλαμβάνουν κυρίως μειωμένη απόδοση, κόπωση, πονοκέφαλο, ρίγη, πυρετό, πρήξιμο των λεμφαδένων,]] διάρροια]], ναυτία, έμετο, πεπτικά προβλήματα, γενική αδιαθεσία και συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη.

Μερικοί ασθενείς προσβάλλονται συχνότερα από λοιμώξεις. Άλλες παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν δυσλειτουργία του ήπατος, φλεγμονή του ήπατος, αύξηση του ενζύμου αμυλάσης, προβλήματα στις αρθρώσεις, μυϊκό πόνο και τριχόπτωση.

Στην περίπτωση του AIDS, η ανεπάρκεια λευκών και ερυθρών αιμοσφαιρίων και αιμοπεταλίων είναι πιο συχνή. Οι ασθενείς με ηπατίτιδα Β είναι λιγότερο πιθανό να υποφέρουν από αυτήν.

Σε ασθενείς με AIDS, τα συμπτώματα μπορεί να επιδεινωθούν ακόμη και στην αρχή της θεραπείας με λαμιβουδίνη. Ο λόγος για αυτό είναι μια αντίδραση του ισχυρότερου ανοσοποιητικού συστήματος σε μικρόβια όπως ιούς, βακτήρια, μύκητες ή παράσιτα που βρίσκονται ακόμα στο σώμα. Οι γιατροί στη συνέχεια μιλούν για σύνδρομο ανοσοανενεργοποίησης. Στις περισσότερες περιπτώσεις, ωστόσο, τα συμπτώματα θα βελτιωθούν σε περίπου τέσσερις εβδομάδες.

Εάν υπάρχει υπερευαισθησία στη λαμιβουδίνη, δεν πρέπει να πραγματοποιείται θεραπεία με το δραστικό συστατικό. Η δόση μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί εάν η νεφρική λειτουργία είναι μειωμένη. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα όπως πόνος στα χέρια και τα πόδια, μυρμήγκιασμα, μούδιασμα, διόγκωση του ήπατος ή φλεγμονή του οργάνου, ο θεράπων ιατρός πρέπει να σταθμίσει προσεκτικά τους κινδύνους και τα οφέλη της θεραπείας.

Το ίδιο ισχύει και για τη χρήση λαμιβουδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Τα πειράματα σε ζώα έχουν δείξει επιβλαβείς επιπτώσεις στο αγέννητο παιδί. Ωστόσο, δεν είναι ακόμη σαφές εάν αυτοί οι κίνδυνοι υπάρχουν και στους ανθρώπους. Συνιστάται γενικά να μην χορηγείται λαμιβουδίνη στην αρχή της εγκυμοσύνης. Σε περίπτωση λοίμωξης από τον ιό HIV, ο ασθενής πρέπει να απέχει από το θηλασμό του παιδιού της. Διαφορετικά υπάρχει κίνδυνος ο ιός HI να περάσει στο παιδί με το μητρικό γάλα.

Η χορήγηση λαμιβουδίνης σε παιδιά κάτω των τριών μηνών αποκλείεται ουσιαστικά, καθώς η γνώση σχετικά με την επίδραση του παράγοντα δεν επαρκεί για αυτά. Σε μεγαλύτερα παιδιά, η δοσολογία του φαρμάκου εξαρτάται από το σωματικό τους βάρος και την πορεία της νόσου.

Λόγω των νευροτοξικών επιδράσεων της λαμιβουδίνης, δεν πρέπει να χορηγούνται άλλα φάρμακα με παρόμοιο αποτέλεσμα. Αυτά περιλαμβάνουν ένα. Σισπλατίνη, βινκριστίνη, ισονιαζίδη και αιθαμβουτόλη.