Προβενεσίδη

Προβενεσίδη είναι φάρμακο για υπερουριχαιμία και ουρική αρθρίτιδα που είναι φάρμακο δεύτερης γραμμής. Αναστέλλει τον εναλλάκτη URAT1 στα νεφρά και έτσι αυξάνει την απελευθέρωση της ουρίας στα ούρα, ενώ μειώνει την απέκκριση των οργανικών ανιόντων. Το Probenecid αλληλεπιδρά με πολλά άλλα φάρμακα.

Τι είναι το probenecid;

Δεδομένου ότι το φάρμακο διεγείρει το σώμα να εκκρίνει ουρικό οξύ, το προβενεσίδη είναι ουρικοσουρικός παράγοντας. Το πεδίο εφαρμογής του είναι η θεραπεία της υπερουριχαιμίας και της ουρικής αρθρίτιδας, η οποία αποτελεί συνέπεια της υπερουριχαιμίας.

Το probenecid είναι μια δεύτερη επιλογή: σε πολλές περιπτώσεις δεν είναι η καλύτερη επιλογή για την πρώτη θεραπεία. Το δραστικό συστατικό με τον εμπειρικό τύπο C13H19NO4S είναι ένα στερεό και έχει ελαφρώς πικρή γεύση. Ως φαρμακευτικό προϊόν, οι κρύσταλλοι είναι συχνά σε μορφή δισκίου. Η MSD Sharp & Dohme GmbH κατοχύρωσε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το παρασκεύασμα με το όνομα Santuril®.

Αρχικά υποτίθεται ότι θα εξασφάλιζε την παροχή πενικιλίνης κατά τη διάρκεια του Β 'Παγκοσμίου Πολέμου, επειδή καθώς το προβενεσίδη μπορεί να αυξήσει την επίδραση της πενικιλλίνης, απαιτείται χαμηλότερη δόση όταν συνδυάζονται τα δύο φάρμακα. Στην πράξη, ωστόσο, ο παράγοντας δεν χρησιμοποιήθηκε επειδή η ανάπτυξη της προβενεσίδης δεν ολοκληρώθηκε μέχρι το 1952.

Φαρμακολογική επίδραση

Στο ανθρώπινο σώμα, ο νεφρός παράγει ούρα και αρχικά σχηματίζει τα πρωτογενή ούρα. Το όργανο ανακτά διάφορες ουσίες από αυτό, συμπεριλαμβανομένων των ηλεκτρολυτών και της ουρίας. Σε αυτήν τη διαδικασία φιλτραρίσματος, η ουρία χρησιμεύει για τη μετατόπιση της οσμωτικής βαθμίδας, η οποία επιτρέπει στο υγρό και τις ουσίες που διαλύονται σε αυτήν να διαχέονται μέσω της μεμβράνης. Κατά την επανάληψη, ο εναλλάκτης URAT1 - συγκρίσιμος με μια περιστρεφόμενη πόρτα - παίρνει οργανικά ανιόντα από τη μία πλευρά και ανακτά ουρία από την άλλη.

Το probenecid παρεμβαίνει σε αυτή τη διαδικασία: η επαναπρόσληψη ουρικού οξέος μειώνεται επειδή το φάρμακο εμποδίζει τον εναλλάκτη. Ως αποτέλεσμα, το ανθρώπινο σώμα απελευθερώνει περισσότερο ουρικό οξύ στα ούρα από το συνηθισμένο. Αυτή η διαδικασία μειώνει το επίπεδο ουρικού οξέος στο αίμα, το οποίο είναι υπεύθυνο για την υπερουριχαιμία και τα προβλήματα των αρθρώσεων που προκαλεί.

Όταν η προβενεσίδη μειώνει τη δραστηριότητα του ανταλλάκτη URAT1, περισσότερα οργανικά ανιόντα παραμένουν στο σώμα σε αντάλλαγμα. Με αυτόν τον τρόπο, το προβενεσίδη μπορεί επίσης να επηρεάσει τον τρόπο λειτουργίας άλλων φαρμάκων, εάν το σώμα αποβάλλει επίσης μικρότερη ποσότητα αυτών των μορίων.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το φάρμακο ενδείκνυται για τη θεραπεία της υπερουριχαιμίας ή της προκύπτουσας ουρικής αρθρίτιδας, αλλά δεν είναι η πρώτη επιλογή θεραπείας. Αντ 'αυτού, το προβενεσίδη χρησιμοποιείται συνήθως μόνο όταν οι προσπάθειες με άλλους παράγοντες είναι ανεπιτυχείς. Είναι επίσης εγκεκριμένο για το σκοπό αυτό στη Γερμανία.

Η ιατρική ορίζει την υπερουριχαιμία ως παθολογικά αυξημένο επίπεδο ουρικού οξέος που υπερβαίνει τα 6,7 mg / dl (γυναίκες) ή 7,4 ml / dl (άνδρες) στον ορό του αίματος. Τα συμπτώματα της υπερουριχαιμίας δεν εκδηλώνονται πάντα. Ωστόσο, εάν το ουρικό οξύ κρυσταλλώνεται ως αλάτι στις αρθρώσεις, αναπτύσσεται ουρική αρθρίτιδα.

Κατά τη διάρκεια μιας οξείας επίθεσης, εμφανίζονται συμπτώματα φλεγμονής στην προσβεβλημένη άρθρωση. Συχνά σχετίζονται με πόνο. Το probenecid αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια οξείας προσβολής από ουρική αρθρίτιδα. Σε απόκριση στα άλατα ουρικού οξέος που εναποτίθενται στις αρθρώσεις, ο χόνδρος σκληραίνει και γίνεται πιο παχύς. Αυτό το στάδιο είναι επίσης γνωστό ως χρόνια ουρική αρθρίτιδα.

Αν και οι περισσότεροι άνθρωποι είναι 30-40 ετών όταν ξεκινά η ασθένεια, σε σπάνιες περιπτώσεις η ουρική αρθρίτιδα μπορεί να αναπτυχθεί στην παιδική ηλικία. Ωστόσο, το probenecid δεν είναι κατάλληλο για παιδιά κάτω των 2 ετών.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Το probenecid δεν είναι κατάλληλο για θεραπεία σε ασθενείς με νεφρικά προβλήματα. Αυτό ισχύει επίσης εάν αυξηθεί η πιθανότητα εμφάνισης λίθων στα νεφρά. Επιπλέον, το φάρμακο αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας και της παρουσίας οξείας προσβολής από ουρική αρθρίτιδα.

Οι πιθανές παρενέργειες της προβενεσίδης περιλαμβάνουν διάφορες δερματικές αντιδράσεις όπως φαγούρα, τριχόπτωση και φλεγμονή των ούλων και πεπτικά προβλήματα όπως φούσκωμα και ναυτία. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί πονοκέφαλος, υπνηλία και απώλεια όρεξης.

Αλληλεπιδράσεις μπορεί να συμβούν μεταξύ προβενεσίδης και πολλών άλλων φαρμάκων. Στις περισσότερες περιπτώσεις, η προβενεσίδη αυξάνει τη συγκέντρωση των άλλων δραστικών ουσιών στον ορό του αίματος και αυτό μπορεί να αλλάξει τον τρόπο λειτουργίας τους. Άλλες ουσίες, όπως το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA), μπορούν να μειώσουν τη θεραπευτική δράση της προβενεσίδης ή, σε άλλες περιπτώσεις, να οδηγήσουν σε αυξημένο κίνδυνο δράσης.