Προπρανολόλη

Προπρανολόλη είναι ένας αποκλειστής beta. Ο παράγοντας χρησιμοποιείται για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων και της υψηλής αρτηριακής πίεσης.

Τι είναι η προπρανολόλη;

Η προπρανολόλη ανήκει στην ομάδα των δραστικών ουσιών που ονομάζονται βήτα αποκλειστές. Το φάρμακο έχει την ιδιότητα να μειώνει την αρτηριακή πίεση. Προκαλεί επίσης την ομαλοποίηση του καρδιακού ρυθμού.

Η προπρανολόλη είναι ένας από τους πρώτους βήτα αποκλειστές. Η ουσία αναπτύχθηκε στις αρχές της δεκαετίας του 1960 από τον Βρετανό φαρμακολόγο και το βραβείο Νόμπελ στην Ιατρική, James Whyte Black (1924-2010). Το φάρμακο κυκλοφόρησε τελικά στην αγορά το 1964.

Επειδή η προπρανολόλη μειώνει τον καρδιακό ρυθμό και εξουδετερώνει τους φυσιολογικούς τρόμους, το δραστικό συστατικό μερικές φορές χρησιμοποιείται ως παράγοντας ντόπινγκ, κάτι που ισχύει ιδιαίτερα για τα σπορ σκοποβολής. Η προπρανολόλη περιλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων της ΠΟΥ (Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας) από το 1990.

Φαρμακολογική επίδραση

Η προπρανολόλη περιλαμβάνεται στους β-αποκλειστές. Ως εκ τούτου, το φάρμακο έχει την ικανότητα να επηρεάζει το αυτόνομο νευρικό σύστημα. Αυτό είναι υπεύθυνο για τον έλεγχο της καρδιακής δραστηριότητας και της αρτηριακής πίεσης.

Αυτές οι δύο λειτουργίες ρυθμίζονται από ειδικούς νευροδιαβιβαστές (ουσίες νευρικών αγγελιοφόρων), ένας από τους οποίους είναι κυρίως αδρεναλίνη. Αυτή η ορμόνη παράγεται μέσα στον επινεφριδιακό μυελό και έχει την ιδιότητα της δέσμευσης σε βήτα υποδοχείς, οι οποίοι είναι ειδικά σημεία σύνδεσης. Αυτό θα δώσει ένα σήμα ότι η καρδιά σας θα χτυπήσει γρηγορότερα.

Η β-αναστολέα προπρανολόλη ανταγωνίζεται την αδρεναλίνη για τους β-υποδοχείς κοντά στην καρδιά. Τελικά, διασφαλίζει τη μετατόπιση του νευροδιαβιβαστή έτσι ώστε η αδρεναλίνη να μην είναι πλέον σε θέση να αυξήσει τον καρδιακό παλμό. Ως αποτέλεσμα, ο καρδιακός παλμός επιβραδύνεται και η αρτηριακή πίεση μειώνεται. Η καρδιά μειώνει επίσης την κατανάλωση οξυγόνου.

Ως λιποδιαλυτός, μη επιλεκτικός β-αποκλειστής, η προπρανολόλη έχει την ιδιότητα να ασκεί την επίδρασή της στους υποδοχείς βήτα-1 και στους υποδοχείς βήτα-2. Για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης, το φάρμακο έχει επιβραδυντικό αποτέλεσμα στην απελευθέρωση της ορμόνης ρενίνης, η οποία έχει επίδραση στην αύξηση της αρτηριακής πίεσης, στους β-1 υποδοχείς των νεφρών.

Τα αιμοφόρα αγγεία έχουν υποδοχείς βήτα-1 και βήτα-2. Αυτό επιτρέπει στην προπρανολόλη να περιορίσει τη διάμετρο των αγγείων. Στην περίπτωση ημικρανίας, για παράδειγμα, στην οποία τα αιμοφόρα αγγεία διαστέλλονται πάρα πολύ, το ειδικό αποτέλεσμα της προπρανολόλης μπορεί να τα επαναφέρει σε κανονικά επίπεδα.

Η απορρόφηση της προπρανολόλης στο έντερο γίνεται σχετικά γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Ωστόσο, τα δύο τρίτα του δραστικού συστατικού διασπώνται στο ήπαρ προτού διανεμηθούν εντός του οργανισμού μέσω της κυκλοφορίας του αίματος. Αφού μεταβολιστεί στο ήπαρ, το μεγαλύτερο μέρος της προπρανολόλης αποβάλλεται από το σώμα μέσω των νεφρών. Εάν ο ασθενής πάσχει από λειτουργικές διαταραχές του ήπατος ή των νεφρών, η ουσία μπορεί να έχει μεγαλύτερη επίδραση, η οποία με τη σειρά της απαιτεί προσαρμογή της δοσολογίας.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Η προπρανολόλη είναι ένα από τα πιο σημαντικά φάρμακα για τη θεραπεία των καρδιαγγειακών παθήσεων. Το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται κυρίως για την αρτηριακή υπέρταση (πολύ υψηλή αρτηριακή πίεση), τη στεφανιαία νόσο (CHD), τον πόνο που μοιάζει με προσβολή στην περιοχή του θώρακα όπως στηθάγχη και για λειτουργικά καρδιαγγειακά προβλήματα που δεν προκαλούνται οργανικά, όπως αυξημένη αρτηριακή πίεση ή επιταχυνόμενη καρδιακή δραστηριότητα. Το beta blocker χρησιμεύει επίσης για την πρόληψη άλλης καρδιακής προσβολής.

Εκτός από τη θεραπεία των καρδιαγγειακών παθήσεων, η προπρανολόλη είναι επίσης κατάλληλη για την πρόληψη επιθέσεων ημικρανίας και την εξουδετέρωση σοβαρών τρόμων, οι αιτίες των οποίων είναι άγνωστες. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την υποστήριξη της θεραπείας του υπερθυρεοειδισμού (υπερδραστήρια θυρεοειδή αδένα) ή για την ανακούφιση απλών καταστάσεων άγχους όπως ο φόβος των εξετάσεων ή το άγχος.

Η προπρανολόλη χορηγείται συνήθως με τη μορφή δισκίων. Το επίπεδο δόσης ποικίλλει από άτομο σε άτομο και καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό. Σε ορισμένους ασθενείς μπορεί επίσης να είναι χρήσιμο να δοθεί ο β-αποκλειστής ενδοφλεβίως. Ο γιατρός εγχέει το φάρμακο απευθείας σε φλέβα.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Σε ορισμένους ασθενείς, η χρήση προπρανολόλης έχει ανεπιθύμητες παρενέργειες. Στις περισσότερες περιπτώσεις, είναι πονοκέφαλοι, υπνηλία, κόπωση, νευρικότητα, ζάλη, διαταραχές ύπνου, εφίδρωση, ανώμαλες αισθήσεις, διάρροια, δυσκοιλιότητα, ναυτία, έμετος, διαταραχές καρδιακής αγωγής, πτώση της αρτηριακής πίεσης, δερματικές αντιδράσεις όπως ερυθρότητα και κνησμός.

Ακόμη και η τριχόπτωση, οι εφιάλτες, η κατάθλιψη ή οι ψευδαισθήσεις είναι δυνατές. Περιστασιακά, ξηροστομία, αιμορραγία στο δέρμα, αλλαγές στον αριθμό αίματος, μυϊκή αδυναμία και δυσκολίες στην αναπνοή μπορεί επίσης να εμφανιστούν.

Σε περίπτωση υπερευαισθησίας στην προπρανολόλη ή σε άλλους βήτα αναστολείς, εάν η αρτηριακή πίεση είναι πολύ χαμηλή ή εάν ο καρδιακός παλμός επιβραδύνεται, το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται. Το ίδιο ισχύει εάν ο ασθενής πάσχει από βρογχικό άσθμα, ασθένειες του συστήματος καρδιακής αγωγής, καρδιαγγειακό σοκ ή έντονες κυκλοφορικές διαταραχές στα άκρα. Ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χρήση του παράγοντα συνιστάται επίσης μετά από παρατεταμένη νηστεία, στην περίπτωση σακχαρώδους διαβήτη ή ισχυρών διακυμάνσεων στα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

Η προπρανολόλη πρέπει να λαμβάνεται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το απαιτεί η κατάσταση της εγκύου. Υπάρχει λοιπόν ο κίνδυνος πρόωρης τοκετού ή καθυστέρησης της ανάπτυξης στο μωρό. Δεδομένου ότι το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, συνιστάται η παρακολούθηση του βρέφους από γιατρό κατά το θηλασμό. Οι γιατροί συμβουλεύουν να μην χρησιμοποιείτε το beta blocker σε παιδιά.

Είναι επίσης πιθανές οι αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα που χορηγούνται ταυτόχρονα με την προπρανολόλη. Η επίδραση της ινσουλίνης ή άλλων διαβητικών φαρμάκων αυξάνεται από τον βήτα αποκλειστή.

Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων προπρανολόλης και ΜΑΟ για την κατάθλιψη θα πρέπει να αποφεύγεται εντελώς. Ανταγωνιστές ασβεστίου όπως διλτιαζέμη, αντιαρρυθμικά, αντιυπερτασικοί παράγοντες όπως κλονιδίνη, αδρεναλίνη, καρδιακές γλυκοσίδες και αναισθητικά έχουν επίσης αρνητική επίδραση στο φάρμακο.