Σουξαμεθόνιο

Σουξαμεθόνιο ή. Σουξινυλοχολίνη είναι ένα μυοχαλαρωτικό αποπόλωσης που σχετίζεται με την ακετυλοχολίνη. Χρησιμοποιείται στην αναισθησία για να προκαλέσει προσωρινή χαλάρωση των μυών. Ενεργεί στον νικοτινικό υποδοχέα Ach (υποδοχέας ακετυλοχολίνης) του μυϊκού άκρου, όπου οδηγεί σε μόνιμη αποπόλωση.

Τι είναι το Suxamethonium;

Το Suxamethonium (χημική ονομασία: 2,2 ′ - [(1,4-Dioxobutane-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimethylethanaminium)) είναι ένα ανάλογο του Curare, μια ισχυρή νευροτοξίνη. Το σουξαμεθόνιο είναι ένα μυοχαλαρωτικό αποπόλωσης και δρα ως αγωνιστής στον μυϊκό νικοτινικό υποδοχέα Ach. Είναι το μόνο μυοχαλαρωτικό αποπόλωσης που χρησιμοποιείται στην ιατρική.

Η ακετυλοχολίνη είναι συνήθως ένας νευροδιαβιβαστής που απελευθερώνεται από νευρικά κύτταρα στις συνάψεις στα μυϊκά κύτταρα για να προκαλέσει αποπόλωση και επομένως κίνηση του μυός. Η ακετυλοχολίνη διασπάται τόσο γρήγορα όσο δεσμεύεται στους υποδοχείς.

Η σουξινυλοχολίνη έχει παρόμοιο αποτέλεσμα με την ακετυλοχολίνη, αλλά η διαφορά είναι ότι δεν διασπάται ξανά και συνεπώς προκαλεί συνεχή αποπόλωση. Ο μυς χαλαρώνει μετά από λίγο, και αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο το σουξαμεθόνιο χρησιμοποιείται συχνά στην αναισθησία για να χαλαρώσει τους ασθενείς, ώστε να μπορούν στη συνέχεια να αερίζονται, επειδή ο παράγοντας επηρεάζει επίσης τους αναπνευστικούς μύες.

Το σουξαμεθόνιο είναι το άλας του ηλεκτρικού οξέος (ηλεκτρικό), το οποίο εστεροποιείται και στα δύο άκρα με ένα υπόλειμμα χολίνης. Αυτό δημιουργεί δύο θετικές χρεώσεις. Για το λόγο αυτό, το σουξαμεθόνιο δίδεται με δύο αρνητικά φορτισμένα χλωριούχα ιόντα προκειμένου να επιτευχθεί ουδέτερη κατάσταση.

Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα

Η ακετυλοχολίνη χρησιμεύει ως νευρογενής πομπός για διακυτταρική επικοινωνία. Συσκευάζεται σε κυστίδια στους κινητικούς νευρώνες και απελευθερώνεται στη συναπτική σχισμή όταν υπάρχει σήμα. Συνδέεται με τους νικοτινικούς υποδοχείς στη μυϊκή τελική πλάκα. Μετά την επιτυχή σύνδεση, ανοίγεται ένα κανάλι που συνδέεται με τον υποδοχέα στον οποίο συνδέεται η ακετυλοχολίνη. Αυτό το κανάλι επιτρέπει κυρίως μέσω θετικά φορτισμένων ιόντων όπως νάτριο και κάλιο, αλλά και αρνητικά φορτισμένα ιόντα χλωρίου. Αυτά ρέουν κατά μήκος μιας διαβάθμισης, είτε μέσα είτε έξω από το μυϊκό κύτταρο. Εμφανίζεται το τυπικό ρεύμα ιόντων.

Επειδή η κλίση του νατρίου που οδηγεί στο κύτταρο είναι μεγαλύτερη, το μυϊκό κύτταρο φορτίζεται όλο και πιο θετικά, αφού το νάτριο είναι ένα θετικά φορτισμένο ιόν. Το κελί αποπολώνεται, δημιουργώντας το λεγόμενο διεγερτικό μετασυναπτικό δυναμικό (EPSP για συντομία). Εάν αυτό το EPSP φθάσει σε ένα συγκεκριμένο δυναμικό κατωφλίου, μπορεί να προκύψει ένα δυναμικό δράσης. Αυτό το δυναμικό δράσης εξαπλώνεται περαιτέρω στον μυ και τελικά οδηγεί σε μυϊκούς συσπάσεις μέσω περαιτέρω διαδικασιών. Για τον τερματισμό της αποπόλωσης στη μυϊκή τελική πλάκα, η ακετυλοχολίνη διασπάται με ακετυλοχολινεστεράση. Τα προϊόντα σχάσης λαμβάνονται ξανά στο νευρικό κύτταρο.

Το σουξαμεθόνιο έχει παρόμοια δομή με την ακετυλοχολίνη, δηλαδή η διαδικασία ενός μυϊκού συσπάματος είναι ακριβώς η ίδια. Η μόνη διαφορά είναι ότι το σουξαμεθόνιο δεν διασπάται από την ακετυλοχολινεστεράση. Ως αποτέλεσμα, παραμένει δεσμευμένο στον μυϊκό υποδοχέα και εμφανίζεται μόνιμη αποπόλωση. Κανονικά, μετά από μια αποπόλωση, ο υποδοχέας μεταφέρεται σε μια ανενεργή κατάσταση από την οποία ανακάμπτει μετά από σύντομο χρονικό διάστημα και είναι έτοιμος για άλλη αποπόλωση. Ωστόσο, λόγω της μόνιμης αποπόλωσης, ο υποδοχέας παραμένει σε αδρανή κατάσταση και εμφανίζεται το μπλοκ διέγερσης. Ένα αρχικό μυϊκό συστροφή ακολουθείται από χαλάρωση.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη

Το σουξαμεθόνιο χρησιμοποιείται ως μυοχαλαρωτικό αποπόλωσης, ειδικά στην αναισθησία. Χρησιμοποιείται κυρίως όταν απαιτούνται σύντομες χαλαρώσεις των μυών. Επειδή το σουξαμεθόνιο έχει μικρή διάρκεια δράσης 10 λεπτών, αλλά η έναρξη της δράσης καταγράφεται ήδη μετά από ένα λεπτό. Η επαναλαμβανόμενη χρήση του σουξαμεθονίου είναι απαραίτητη για μεγαλύτερες λειτουργίες.

Χρησιμοποιείται για διασωλήνωση κατά τη διάρκεια της επαγωγής της αναισθησίας, καθώς διευκολύνει την εισαγωγή του σωλήνα στον αγωγό. Το Suxamethonium χρησιμοποιείται επίσης για τη χαλάρωση ασθενών με αερισμό. Χρησιμοποιείται επίσης στην αναισθησία ως παράγοντας επιλογής για την επαγωγή αναισθησίας σε ασθενείς που δεν έχουν νηστεία, οι οποίοι με αυτόν τον τρόπο αυξάνουν τον κίνδυνο εμετού και αναρρόφησης του περιεχομένου του στομάχου. Αυτό είναι γνωστό ως "Ταχεία επαγωγή αλληλουχίας", δηλαδή μια γρήγορη διαδικασία επαγωγής αναισθησίας.

Μια άλλη ένδειξη είναι η μείωση των μυϊκών συσπάσεων κατά τη διάρκεια των επιληπτικών κρίσεων. Οι γενετικές παραλλαγές της ψευδοχολινεστεράσης δημιουργούν πρόβλημα, αυτό το ένζυμο διαλύει το σουξαμεθόνιο και διαλύει έτσι τη χαλάρωση των μυών. Ένας στους 2500 ασθενείς έχει ανεπαρκή ποσότητα ψευδοχολινεστεράσης λόγω γενετικού ελαττώματος. Ως αποτέλεσμα, το σουξαμεθόνιο λειτουργεί περισσότερο για όσους έχουν πληγεί και κατά συνέπεια πρέπει να αερίζονται περισσότερο. Το σουξαμεθόνιο χορηγείται ως ενέσιμο διάλυμα.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Μερικοί ασθενείς είναι λιγότερο ικανοί να διασπάσουν το σουξαμεθόνιο επειδή δεν διαθέτουν το ένζυμο ψευδοχολινεστεράση. Αυτό οδηγεί σε απειλητικά για τη ζωή μυϊκούς αποκλεισμούς των αναπνευστικών μυών. Η σύντομη σύσπαση των μυών στην αρχή της χορήγησης σουξαμεθονίου μπορεί, ανάλογα με τη δύναμη, να οδηγήσει στην καταστροφή αρκετών μυϊκών κυττάρων. Το κάλιο στα κύτταρα μπορεί να διαρρεύσει και να οδηγήσει σε καρδιακές αρρυθμίες και άλλα καρδιαγγειακά προβλήματα.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης, γι 'αυτό δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για γνωστό γλαύκωμα. Μερικοί ασθενείς παραπονιούνται για μυϊκό πόνο που διαρκεί για μέρες μετά την επέμβαση, που μοιάζει με πονόλαιμους μυς. Σε αυτές τις σπάνιες περιπτώσεις, η χορήγηση σουξαμεθονίου οδηγεί σε κακοήθη υπερθερμία. Χαρακτηρίζεται από το γεγονός ότι μια μόνιμη συστολή των μυϊκών ινών αυξάνει μαζικά τη θερμοκρασία του σώματος. Για αυτόν τον λόγο, οι ασθενείς με μυϊκές διαταραχές (όπως μυϊκή δυστροφία) δεν πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με σουξαμεθόνιο.

Το σουξαμεθόνιο δεν πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται σε ασθενείς που έχουν ασταθή κυτταρική μεμβράνη, για παράδειγμα από εγκαύματα και τραυματισμούς. Οι ασθενείς που έχουν ακινητοποιηθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα θα πρέπει επίσης να αποφεύγουν το δραστικό συστατικό, καθώς αυξάνει την ευαισθησία των υποδοχέων Ach.