Ακιτρετίνη

Ακιτρετίνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ψωρίασης και άλλων ασθενειών. Χημικά, ανήκει στην ομάδα των ρετινοειδών και σχετίζεται δομικά με τη βιταμίνη Α.

Τι είναι η ακιτρετίνη;

Ακιτρετίνη είναι ένα παράγωγο της ρετινόλης, η βιταμίνη Α. Εκτός από διάφορες επιρροές στις φυσικές λειτουργίες, η βιταμίνη Α παίζει σημαντικό ρόλο στη διασφάλιση της υγείας του δέρματος και των βλεννογόνων.

Η ρετινόλη διασφαλίζει την κανονική κυτταρική διαίρεση στο δέρμα και επίσης αποτρέπει τη βλάβη του DNA στα κύτταρα του δέρματος. Λόγω της χημικής της σχέσης με τη ρετινόλη, η ακιτρετίνη έχει την ίδια επίδραση στην ανάπτυξη του δέρματος και ως εκ τούτου χρησιμοποιείται ως φαρμακευτικό προϊόν για δερματικές παθήσεις, ειδικά για την ψωρίαση.

Χρησιμοποιείται λαμβάνοντας κάψουλες που περιέχουν ακιτρετίνη, όπου το απελευθερούμενο δραστικό συστατικό έχει ρυθμιστική επίδραση σε ορισμένες μη φυσιολογικές διεργασίες στο δέρμα. Ενώ η ακιτρετίνη δεν μπορεί να θεραπεύσει τις παθήσεις του δέρματος, μπορεί να καταπολεμήσει τα συμπτώματα ασυνήθιστης δραστηριότητας κυτταρικής διαίρεσης.

Φαρμακολογική επίδραση

Όπως έχει ήδη εξηγηθεί, ρυθμίζεται Ακιτρετίνη ο ρυθμός διαχωρισμού των κυττάρων του δέρματος. Η ψωρίαση είναι μια δερματική ασθένεια που βασίζεται σε μια απορύθμιση του σχηματισμού νέων κυττάρων στο δέρμα.

Υπάρχουν πολλές αιτίες της ψωρίασης. Εκτός από τους γενετικούς παράγοντες, οι αυτοάνοσες αντιδράσεις και οι επιδράσεις των ναρκωτικών παίζουν ρόλο. Είναι μια συστηματική ασθένεια που τελικά εκδηλώνεται σε ένα διαταραγμένο και επιταχυνόμενο ρυθμό κυτταρικής διαίρεσης των κυττάρων του δέρματος. Το υγιές δέρμα ανανεώνεται εντός 28 ημερών μέσω της κυτταρικής διαίρεσης. Τα κεράτια κύτταρα που σχηματίζουν στρώματα (κερατινοκύτταρα) φτάνουν στην επιφάνεια μέσω του δέρματος και γίνονται κεράτινα κύτταρα. Κατά το πλύσιμο ή το τρίψιμο, τα νεκρά κεράσια κύτταρα αφαιρούνται καλά.

Στην ψωρίαση, τα κερατοκύτταρα διαιρούνται πιο έντονα, ενώ η μετατροπή σε κεράτια κύτταρα μειώνεται σε 3-5 ημέρες. Και οι δύο διαδικασίες προκαλούν έντονη απολέπιση. Η ακετρετίνη ρυθμίζει τον ανεξέλεγκτο πολλαπλασιασμό των κυττάρων του δέρματος και ταυτόχρονα διασφαλίζει ότι τα νέα κύτταρα ωριμάζουν αργά.

Το Acitretin έχει επίσης άμεση επίδραση στον κερατοειδή. Αυτό το αποτέλεσμα είναι ήδη αισθητό μετά από μερικές ημέρες θεραπείας. Ωστόσο, ο υποκείμενος μηχανισμός δεν είναι σαφής. Αφού σταματήσει το φάρμακο, η διαδικασία ξεκινά ξανά. Αυτό ανακουφίζει τα συμπτώματα, αλλά δεν αλλάζει την ίδια τη διαδικασία της νόσου.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Ο κύριος τομέας εφαρμογής του Ακιτρετίνη είναι η θεραπεία σοβαρών μορφών ψωρίασης όταν άλλες θεραπείες δεν λειτουργούν πλέον. Το φάρμακο χορηγείται από το στόμα με τη μορφή καψουλών.

Το δραστικό συστατικό έχει βιοδιαθεσιμότητα περίπου 60% και δεσμεύεται 99% στις πρωτεΐνες του πλάσματος στο αίμα. Ο χρόνος ημιζωής της ασιτρετίνης στο σώμα είναι περίπου 49 ώρες. Μια δόση άνω των 10 mg ανά ημέρα είναι πιο αποτελεσματική. Ανάλογα με το σωματικό βάρος, υπάρχει η βέλτιστη επίδραση περίπου 50 mg ανά ημέρα. Πρέπει να σημειωθεί ότι το αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από 4-6 εβδομάδες το νωρίτερο.

Μετά από 2-3 μήνες τα συμπτώματα εξαφανίζονται εντελώς στο 80% των περιπτώσεων. Ωστόσο, η αιτία της νόσου παραμένει, επομένως είναι καθαρά συμπτωματική θεραπεία. Περαιτέρω ενδείξεις ενδείκνυνται για σοβαρές, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις σπάνιες, δερματικές παθήσεις.

Αυτές περιλαμβάνουν ασθένειες με σοβαρό έκζεμα, γενετικές δερματικές παθήσεις και ορισμένους τύπους καρκίνου, όπως καρκίνωμα βασικών κυττάρων ή δερματικό λέμφωμα Τ-κυττάρων. Αυτές οι ασθένειες μπορούν να αντιμετωπιστούν μόνο συμπτωματικά με ακιτρετίνη.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Όπως συμβαίνει με τα περισσότερα φάρμακα, αυτό συμβαίνει κατά τη χρήση Ακιτρετίνη πιθανώς παρενέργειες. Η χρήση αυτού του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού αντενδείκνυται απολύτως επειδή η ακιτρετίνη έχει εξαιρετικά τερατογόνο (τερατογόνο) επίδραση.

Δεδομένου ότι η υπερδοσολογία, όπως και η βιταμίνη Α, μπορεί επίσης να προκαλέσει συμπτώματα δηλητηρίασης, η χρήση της ακιτρετίνης θα πρέπει να αποφεύγεται σε περίπτωση ηπατικών νόσων, διαταραχών μεταβολισμού των λιπιδίων, διαβήτη, νεφρικής ανεπάρκειας και, φυσικά, υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό.

Η συνδυασμένη χρήση με τετρακυκλίνες (αντιβιοτικά ευρέος φάσματος) ή μεθοτρεξάτη (ανοσοκατασταλτικός κυτταροστατικός παράγοντας) επίσης αντενδείκνυται ιδιαίτερα. Ακόμη και με επιτρεπόμενη χρήση, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ξηροστομία, ρινίτιδα, ρινορραγίες, ξηρό δέρμα, οπτικές διαταραχές και αυξημένη χοληστερόλη και ηπατικές τιμές. Η μακροχρόνια θεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε οστεοποίηση. Επιπλέον, η χρήση της ακιτρετίνης αυξάνει την ευαισθησία του δέρματος στον ήλιο.