Αμοδιακίνη

Αμοδιακίνη είναι ένα δραστικό συστατικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ελονοσίας. Χρησιμοποιείται ως μονοπαρασκευαστικό και συνδυαστικό παρασκεύασμα, ιδίως κατά της ελονοσίας tropica, το οποίο προκαλείται από το μονοκύτταρο παράσιτο Plasmodium falciparum.

Τι είναι η αμοδιακίνη;

Η αμοδιακίνη είναι ένας αρωματικός υδρογονάνθρακας. Ανήκει στην ομάδα των 4-αμινοχολινών και σχετίζεται στενά με το δραστικό συστατικό χλωροκίνη. Όπως και η χλωροκίνη, η αμοδιακίνη χρησιμοποιείται επίσης κατά της ελονοσίας, ιδίως της ελονοσίας tropica.

Η ελονοσία tropica προκαλείται από το μονοκύτταρο παράσιτο Plasmodium falciparum και είναι μία από τις σημαντικότερες μολυσματικές ασθένειες παγκοσμίως. Ο ΠΟΥ (Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας) αναφέρει για το 2008 243 εκατομμύρια ασθενείς και περισσότερους από 800.000 θανάτους. Η κύρια περιοχή διανομής της ελονοσίας είναι στην τροπική Αφρική, αλλά επηρεάζονται επίσης η Ασία και η Νότια Αμερική.

Το Amodiaquine πωλήθηκε προηγουμένως με την εμπορική ονομασία Camoquin® στην Ευρώπη και τις ΗΠΑ. Ωστόσο, δεν είναι πλέον εμπόριο εκεί, αλλά χρησιμοποιείται μόνο σε περιοχές με υψηλή εμφάνιση ελονοσίας. Το δραστικό συστατικό απαιτεί συνταγή.

Φαρμακολογική επίδραση

Ο φαρμακολογικός τρόπος δράσης της αμοδιακίνης αντιστοιχεί σε εκείνον του πιο γνωστού δραστικού συστατικού χλωροκίνη. Και οι δύο ουσίες παρεμβαίνουν στον κύκλο αναπαραγωγής του παθογόνου ελονοσίας Plasmodium falciparum.

Αυτά τα μονοκύτταρα παράσιτα ζουν κυρίως στα ερυθρά αιμοσφαίρια των ανθρώπων και μεταδίδονται από τα κουνούπια. Εάν ένα κουνουπιών που έχει μολυνθεί με πλασμωδία τσιμπήσει ένα άτομο, τα παθογόνα εισχωρούν πρώτα στο ήπαρ. Ξεκινά η λεγόμενη «φάση του ήπατος». Στην επόμενη φάση, τα παράσιτα περνούν στο αίμα και μεταναστεύουν στα ερυθρά αιμοσφαίρια (ερυθροκύτταρα).

Σε αυτήν την «ερυθροκυτταρική φάση» ξεκινά το αποτέλεσμα των αμοδιακινών. Η ουσία αναστέλλει την κρυστάλλωση της αιμοζίνης. Αυτό συμβαίνει όταν τα παθογόνα της ελονοσίας διαλύουν την αιμοσφαιρίνη στα ερυθροκύτταρα. Εάν η αιμοζωίνη δεν μπορεί να κρυσταλλωθεί, το παθογόνο δεν μπορεί να λάβει πρωτεΐνες από αυτό για το μεταβολισμό του και πεθαίνει.

Η χλωροκίνη ήταν το φάρμακο επιλογής για την ελονοσία και χρησιμοποιήθηκε κυρίως στις δεκαετίες του 1950 και του 1960. Σήμερα, ωστόσο, σχεδόν όλα τα στελέχη του Plasmodium falciparum είναι ανθεκτικά στη χλωροκίνη. Ως αποτέλεσμα, η δραστική ουσία αμοδιακίνη, η οποία είναι επίσης αποτελεσματική έναντι των παρασίτων ανθεκτικών στη χλωροκίνη, αποκτά σημασία.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Amodiaquine χρησιμοποιείται έναντι του παθογόνου Plasmodium falciparum. Αυτό προκαλεί την ελονοσία tropica, η οποία θεωρείται η πιο επικίνδυνη μορφή ελονοσίας. Γίνεται διάκριση μεταξύ της περίπλοκης και της απλής πορείας της ελονοσίας tropica. Στην περίπλοκη τροπική ελονοσία, εμπλέκονται επίσης το κεντρικό νευρικό σύστημα ή τα νεφρά.

Μπορούν επίσης να εμφανιστούν και άλλες επιπλοκές οργάνων. Αυτή η μορφή ελονοσίας είναι πάντα επείγουσα ανάγκη και απαιτεί εντατική ιατρική περίθαλψη. Η αμοδιακίνη είναι κατάλληλη μόνο για τη θεραπεία της απλής ελονοσίας των τροπικών περιοχών. Η αμοδιακίνη είναι ένα από τα φάρμακα που λειτουργούν καλά σε παθογόνα που είναι ανθεκτικά σε άλλες ουσίες. Πρόσφατα, οι ερευνητές δοκιμάζουν όλο και περισσότερο τη χρήση της αμοδιακίνης σε προϊόντα συνδυασμού. Για παράδειγμα, συνδυάζεται με το δραστικό συστατικό artesunate, στο οποίο δεν υπάρχει σχεδόν καθόλου αντίσταση.

Τα αρχικά δεδομένα δείχνουν ότι το δραστικό συστατικό amodiaquine σε συνδυασμό με το artesunate είναι πολύ αποτελεσματικό και καλά ανεκτό. Η κύρια ένδειξη για τη χρήση της αρτεσουνίτης / αμοδιακίνης είναι η θεραπεία της απλής ελονοσίας των τροπικών περιοχών. Ο συνδυασμός δραστικών συστατικών χρησιμοποιείται κυρίως όταν το αντίστοιχο στέλεχος Plasmodium είναι ανθεκτικό στα τυπικά φάρμακα.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Το Amodiaquine πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για μικρό χρονικό διάστημα. Εάν το φάρμακο λαμβάνεται για μεγάλο χρονικό διάστημα, τα προϊόντα διάσπασής του οδηγούν σε ηπατική βλάβη και διαταραχές στο σύστημα σχηματισμού αίματος. Λόγω των σοβαρών παρενεργειών, οι μονοπαρασκευές αμοδιακίνης αποσύρθηκαν από την αγορά της Ευρώπης και των ΗΠΑ.

Ωστόσο, λόγω της χαμηλής τιμής του και της καλής αποτελεσματικότητάς του σε ανθεκτικά στη χλωροκίνη κλασσικά πλασμίδια, εξακολουθεί να χρησιμοποιείται συχνά σε μη ευρωπαϊκές χώρες. Σε νέα παρασκευάσματα, η αμοδιακίνη χρησιμοποιείται συχνά σε συνδυασμό με άλλα δραστικά συστατικά, για παράδειγμα με artesunate.

Σε αυτά τα παρασκευάσματα συνδυασμού, η αμοδιακίνη μπορεί να χορηγηθεί χαμηλότερη. Δεν έχουν παρατηρηθεί μέχρι σήμερα σοβαρές παρενέργειες με αυτά τα φάρμακα. Η αμοδιακίνη δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιείται σε άτομα που έχουν ήδη ηπατική νόσο ή νεφρική βλάβη.