Bezafibrate

Bezafibrate ανήκει στην ομάδα των φιβρατών. Το Bezafibrate είναι φάρμακο μείωσης των λιπιδίων και, εκτός από τις στατίνες και το νικοτινικό οξύ, είναι μια σημαντική θεραπευτική επιλογή για τη θεραπεία των υψηλών τριγλυκεριδίων ιδιαίτερα, αλλά και, σε ορισμένες περιπτώσεις, της υψηλής χοληστερόλης.

Τι είναι το bezafibrate;

Το βεζαφιμπράτη (χημική ονομασία: 2- (4- {2 - [(4-χλωροβενζοϋλ) αμινο] αιθυλ} φαινοξυ) -2-μεθυλπροπιονικό οξύ) είναι, όπως η κλοφιμπράτη ή η φαινοφιμπράτη, παράγωγο των ινωδών. Τα φιβράτη είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των λιπιδίων υψηλού αίματος (υπερλιπιδαιμία). Το Bezafibrate χρησιμοποιείται κυρίως για τη μείωση των υψηλών επιπέδων των τριγλυκεριδίων.

Η μείωση της χοληστερόλης στο αίμα, ωστόσο, είναι ελαφρώς έντονη, γι 'αυτό η μείωση της χοληστερόλης εξασφαλίζεται κυρίως από τη φαρμακευτική ομάδα στατινών. Η μείωση της χοληστερόλης μέσω του bezafibrate είναι μόνο περίπου 10 έως 25 τοις εκατό, το μεγαλύτερο αποτέλεσμα είναι κατά συνέπεια περισσότερο στη μείωση των τριγλυκεριδίων (περίπου 20 έως 40 τοις εκατό).

Τα αυξημένα τριγλυκερίδια είναι ένα σημαντικό πρόβλημα επειδή είναι δύσκολο να αντιμετωπιστούν και μπορούν να προκαλέσουν σοβαρή καρδιαγγειακή νόσο. Οι συνέπειες ενός αυξημένου επιπέδου λιπών στο πλάσμα κυμαίνονται από αθηροσκλήρωση έως καρδιακές προσβολές και εγκεφαλικά επεισόδια.

Οι στατίνες προτιμώνται επειδή μπορούν να μειώσουν σημαντικά τα λιπίδια και έτσι να μειώσουν επίσης τον κίνδυνο δευτερογενών ασθενειών. Επιπλέον, οι φιβράτες αντιμετωπίζονται μόνο ως δεύτερη επιλογή και χρησιμοποιούνται όταν η θεραπεία με στατίνες δεν λειτουργεί, αυτές δεν είναι ανεκτές ή όταν αυξάνονται μόνο αυτά τα τριγλυκερίδια, η μείωση των οποίων είναι η κύρια επίδραση του bezafibrate.

Το Bezafibrate χορηγείται ως δισκίο ή κάψουλα, το οποίο περιέχει λευκή και αδιάλυτη κρυσταλλική σκόνη. Το bezafibrate διασπάται με έκκριση στα ούρα αφού διασπάται σε κλοφιβρικό οξύ. Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Φαρμακολογική επίδραση στο σώμα και τα όργανα

Η μείωση της συγκέντρωσης των τριγλυκεριδίων είναι η κύρια επίδραση του bezafibrate και άλλων fibrates. Ωστόσο, πώς επιτυγχάνεται αυτό, δεν είναι ακόμη πλήρως κατανοητό. Παρ 'όλα αυτά, είναι πιθανό το bezafibrate να οδηγεί τον αποκαλούμενο ενεργοποιημένο υποδοχέα PPARa ή πολλαπλασιαστή υπεροξεισώματος. Ορισμένες μελέτες δείχνουν ότι ενεργοποιεί επίσης τα PPARγ και PPARδ. Το PPARa είναι μια πρωτεΐνη που συνδέεται με το DNA και αλλάζει εκεί μοριακές διαδικασίες που είναι σημαντικές για τον μεταβολισμό των λιπιδίων. Για παράδειγμα, προκαλεί αυξημένη μείωση της LDL κατά 10 έως 25 τοις εκατό. Αυτή η χοληστερόλη ονομάζεται κακή επειδή εναποτίθεται στα τοιχώματα των αγγείων και προκαλεί φλεγμονώδη αντίδραση εκεί. Το αποτέλεσμα είναι η αθηροσκλήρωση.

Επιπλέον, το bezafibrate προκαλεί αύξηση της HDL, η οποία είναι επίσης γνωστή ως καλή χοληστερόλη. Περιγράφεται ως καλό γιατί βοηθά στη συλλογή της χοληστερόλης που έχει συσσωρευτεί παντού και τη μεταφορά του στο ήπαρ, όπου στη συνέχεια εκκρίνεται. Στο ήπαρ, το bezafibrate μειώνει επίσης την απελευθέρωση του VLDL, το οποίο περιέχει επίσης χοληστερόλη, αλλά κυρίως τριγλυκερίδια.

Ένα άλλο αποτέλεσμα είναι ότι το bezafibrate ενεργοποιεί τη λιπάση λιποπρωτεΐνης, ένα ένζυμο που σπάζει τα τριγλυκερίδια. Το bezafibrate προκαλεί αντιφλεγμονώδη διαδικασία στα τοιχώματα των αγγείων. Το Bezafibrate δρα επίσης στη χοληδόχο κύστη, όπου αυξάνει τη λιθογονικότητα της χολής, πράγμα που σημαίνει ότι αυξάνεται ο κίνδυνος ανάπτυξης χολόλιθων.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση για θεραπεία & πρόληψη

Το Bezafibrate χρησιμοποιείται όταν αυξάνεται το επίπεδο των τριγλυκεριδίων στο πλάσμα. Από τη μία πλευρά, τα αυξημένα λιπίδια του αίματος μπορεί να είναι συγγενή και ένα ένζυμο που απαιτείται για τη διάσπαση των τριγλυκεριδίων είναι συνήθως ελαττωματικό. Αυτή η κατάσταση είναι επίσης γνωστή ως πρωτογενής οικογενής υπερτριγλυκεριδαιμία. Από την άλλη πλευρά, μπορούν να αποκτηθούν αυξημένα λιπίδια του αίματος (δευτερογενής υπερτριγλυκεριδαιμία). Το τελευταίο έχει διάφορες αιτίες. Ένα αυξημένο επίπεδο τριγλυκεριδίων μπορεί να προκληθεί από τον γιατρό που συνταγογραφεί φάρμακα που αυξάνουν τα λιπίδια του αίματος (π.χ. βήτα αναστολείς, γλυκοκορτικοειδή, ορμόνες). Αλλά μια λανθασμένη δίαιτα με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά μπορεί επίσης να οδηγήσει σε αύξηση των τριγλυκεριδίων.

Ο διαβήτης της μεταβολικής διαταραχής μπορεί επίσης να επηρεάσει αρνητικά τα λιπίδια του αίματος. Το μεταβολικό σύνδρομο (κουαρτέτο: δυσανεξία στη γλυκόζη, υπέρταση, διαταραγμένος μεταβολισμός των λιπιδίων και παχυσαρκία) είναι επίσης μια πιθανή εφαρμογή του bezafibrate.

Το Bezafibrate έχει χρόνο ημιζωής 2 ωρών και λαμβάνεται με τη μορφή δισκίων ή καψουλών των 200 mg τρεις φορές την ημέρα.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του bezafibrate είναι πολλές. Οι μη ειδικές επιδράσεις περιλαμβάνουν πρήξιμο, αναπνευστικά προβλήματα και σχηματισμό τσουκνίδας, που μπορεί να εξηγηθεί από την αλλεργική αντίδραση του σώματος στο bezafibrate.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πυρετός, αίσθημα που μοιάζει με γρίπη και επίσης άτυπες επιδράσεις όπως πονοκέφαλος, ζάλη, αλλαγές στη συνείδηση, προβλήματα στύσης και πόνοι στο σώμα. Επιπλέον, υπάρχουν επιπτώσεις στην γαστρεντερική περιοχή όπως ναυτία, έμετος και διάρροια, καθώς και απότομη αύξηση βάρους. Η απώλεια της όρεξης είναι εξίσου συχνή.

Σπάνια παρατηρείται βλάβη των μυών ή ραβδομυόλυση με το bezafibrate. Οι ασθενείς υποφέρουν από πόνο, κράμπες και μυϊκή αδυναμία. Η διάσπαση των μυών μπορεί επίσης να προκληθεί από στατίνες, γι 'αυτό δεν πρέπει να χορηγούνται σε συνδυασμό με το bezafibrate. Μια αλλαγή στον αριθμό αίματος είναι επίσης μια σπάνια ανεπιθύμητη ενέργεια. Το Bezafibrate αυξάνει επίσης τη λιθογονικότητα της χολής, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης χολόλιθων. Ασθενείς με ηπατική νόσο ή νόσο της χοληδόχου κύστης, νεφρική ανεπάρκεια, έγκυες γυναίκες και θηλάζουσες μητέρες δεν πρέπει να λαμβάνουν bezafibrate.