Μεθυλντόπα

Με το δραστικό συστατικό Μεθυλντόπα είναι ένα αμινοξύ. Παράγεται συνθετικά και χρησιμοποιείται ως αντιυπερτασικός παράγοντας. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης.

Τι είναι η μεθυλντόπα;

Η ουσία methyldopa εμφανίζεται σε θερμοκρασία δωματίου ως κρυσταλλική, στερεή ουσία που δεν έχει σχεδόν καθόλου χρώμα. Το σημείο τήξης της μεθυλντόπα είναι περίπου 305 έως 307 βαθμούς Κελσίου. Η ουσία διαλύεται σε αραιά ανόργανα οξέα, αλλά έχει μόνο χαμηλή διαλυτότητα στο νερό. Η μεθυλντόπα δεν είναι διαλυτή στην πλειονότητα των οργανικών διαλυτών.

Η δραστική ουσία methyldopa είναι ένα από τα φάρμακα με τις καλύτερες πωλήσεις για τη μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης σε έγκυες γυναίκες.

Φαρμακολογική επίδραση

Βασικά, μόνο η μορφή L είναι υπεύθυνη για τις φαρμακολογικές επιδράσεις της μεθυλντόπα. Αυτό σημαίνει ότι η ουσία περιστρέφεται αριστερά στη δομή της. Το δραστικό συστατικό εκτοπίζει κυρίως συμπαθητικούς νευροδιαβιβαστές και προσβάλλει κυρίως τη βιοσύνθεση της αδρεναλίνης και της νοραδρεναλίνης.

Δεδομένου ότι η μεθυλντόπα είναι ένα αμινοξύ, η ουσία διαπερνά το φράγμα αίματος-εγκεφάλου και έτσι εισέρχεται στον εγκέφαλο. Εκεί το δραστικό συστατικό μετατρέπεται πρώτα σε άλφα-μεθυλο ντοπαμίνη και τέλος σε άλφα-μεθυλο νοραδρεναλίνη. Περαιτέρω διεργασίες οδηγούν στην αναστολή της παραγωγής νορεπινεφρίνης. Υπό κανονικές συνθήκες, η νορεπινεφρίνη προκαλεί στενότητα των αιμοφόρων αγγείων και αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Μετά τη λήψη του φαρμάκου μεθυλντόπα, τα αποτελέσματα θα εμφανιστούν περίπου τρεις έως έξι ώρες αργότερα. Η διάρκεια της δράσης είναι 10 έως 16 ώρες. Στην αρχή της θεραπείας, η αρτηριακή πίεση μειώνεται κυρίως επειδή η καρδιακή έξοδος μειώνεται. Με μακροχρόνια θεραπεία με μεθυλντόπα, μειώνεται η αντίσταση στα αγγεία, η οποία μειώνει την αρτηριακή πίεση.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, το δραστικό συστατικό μεθυλοδόπα χορηγείται από το στόμα με τη μορφή δισκίων. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 25 τοις εκατό. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι περίπου μιάμιση έως δύο ώρες. Ωστόσο, η αρτηριακή πίεση μειώνεται για περίοδο περίπου 10 έως 16 ωρών.

Περίπου το 50 τοις εκατό του δραστικού συστατικού απορροφάται στο λεπτό έντερο. Από εκεί περνούν στο αίμα και μεταφέρονται στον εγκέφαλο. Τελικά, το φάρμακο μεθυλντόπα διασπάται στο ήπαρ και τα έντερα. Το τελευταίο πράγμα που παραμένει είναι η ουσία μεθυλοδόπα-Ο-θειικό άλας, το μεγαλύτερο μέρος της οποίας εκκρίνεται νεφρικά στα ούρα.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το δραστικό συστατικό methyldopa χαρακτηρίζεται από πολλές πιθανές περιοχές εφαρμογής. Πρώτα απ 'όλα, η μεθυλντόπα είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης.

Η ιδιαιτερότητα της μεθυλντόπα είναι ότι υπάρχει ένας μεγάλος αριθμός μελετών σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Για το λόγο αυτό, το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται πολύ συχνά για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης σε έγκυες γυναίκες. Ένα παρόμοιο φάρμακο είναι το φάρμακο διϋδρολαζίνη, το οποίο χρησιμοποιείται επίσης για υπέρταση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της εκλαμψίας.

Το Methyldopa λειτουργεί κυρίως παρεμβαίνοντας στη λειτουργία του κεντρικού συμπαθητικού συστήματος. Για το λόγο αυτό, το φάρμακο μεθυλντόπα περιλαμβάνεται στα λεγόμενα αντισυμπαθοτονικά.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η μεθυλντόπα έχει πολλές πιθανές παθήσεις και ανεπιθύμητες παρενέργειες. Αυτά ποικίλλουν ανάλογα με τη μεμονωμένη περίπτωση και διαφέρουν ως προς την εμφάνιση και τη σοβαρότητά τους. Βασικά, το δραστικό συστατικό τείνει να είναι αρκετά ανεκτό από πολλούς ασθενείς. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό κατά τη λήψη του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Επειδή παρόλο που υπάρχουν πολλές μελέτες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου κατά την εγκυμοσύνη, είναι πιθανές διάφορες παρενέργειες.

Η σχετικά χαμηλή ανεκτικότητα προκύπτει κυρίως από το γεγονός ότι η μεθυλντόπα είναι αντισυμπαθητική. Μια κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια αυτού είναι η κόπωση, η οποία εκδηλώνεται σε περισσότερο από το 10% όλων των ασθενών που υποβάλλονται σε θεραπεία. Αυτή η παρενέργεια συνήθως μειώνεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Επιπλέον, είναι πιθανές ξηρές βλεννογόνες μεμβράνες στη μύτη και πεπτικά προβλήματα. Επιπλέον, σε ορισμένους ασθενείς τα ούρα γίνονται σκοτεινά όταν έρχονται σε επαφή με τον αέρα. Ωστόσο, αυτή η παρενέργεια είναι ακίνδυνη. Μερικές φορές υπάρχει καταστολή που υποχωρεί μόνο μετά από μερικές ημέρες.

Άλλες πιθανές παρενέργειες που μπορεί μερικές φορές να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεθυλντόπα περιλαμβάνουν υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας, βραδυκαρδία και υπόταση. Η ορθοστατική αντίδραση μπορεί να διαταραχθεί, προκαλώντας τρόμο ή αιμόλυση (επίσης γνωστή ως αιμολυτική αναιμία). Επιπλέον, είναι δυνατή η ζάλη, η κατάθλιψη και το οίδημα. Μερικοί ασθενείς πάσχουν επίσης από δύσπνοια, πυρετό ή λεγόμενα εξωπυραμιδικά κινητικά παράπονα.

Βασικά, όλες οι δυσκολίες και οι ανεπιθύμητες παρενέργειες που εμφανίζονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο μεθυλντόπα προκαλούν τη συμβουλή γιατρού. Συγκεκριμένα, οι έγκυοι ασθενείς ενθαρρύνονται να λαμβάνουν σοβαρά οποιαδήποτε παρενέργεια. Επειδή στην εγκυμοσύνη παρενέργειες μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές επιπλοκές που θέτουν σε κίνδυνο την υγεία ή ακόμα και τη ζωή του αγέννητου παιδιού. Σε τέτοιες περιπτώσεις θα πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως έναν γιατρό. Ίσως χρειαστεί να διακόψετε τη μεθυλντόπα και να αναζητήσετε μια εναλλακτική μέθοδο θεραπείας ή ένα καλύτερα ανεκτό φάρμακο.