Ετορικοξίμπη

Ετορικοξίμπη Ως αναστολέας COX-2, ανήκει στην ομάδα των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ). Το δραστικό συστατικό, το οποίο χρησιμοποιείται ειδικότερα ως αντιφλεγμονώδες και ανακουφιστικό για τον πόνο, λέγεται ότι είναι πιο ήπιο στο στομάχι και στο έντερο από τα παραδοσιακά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Τι είναι η ετορικοξίμπη;

Ετορικοξίμπη (Μοριακός τύπος: C18H15ClN2O2S) είναι ένα φάρμακο από την ομάδα δραστικών συστατικών coxibs ή αναστολέων COX-2, το οποίο, μέσω της στοχευμένης αναστολής του ενζύμου κυκλοοξυγενάση 2 (COX-2), έχει ανακουφιστικό και αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα.

Οι αναστολείς COX-2 ανήκουν στα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα NSAID (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα). Το δραστικό συστατικό είναι ένα παράγωγο διπυριδυλίου που έχει ένα φαινυλοσουλφοναμίδιο που αλληλεπιδρά με τον θύλακα σύνδεσης του COX-2.

Η ουσία χρησιμοποιείται κυρίως στο πλαίσιο της συμπτωματικής θεραπείας των πρησμάτων και του πόνου που εμφανίζονται με εκφυλιστικές (λόγω φθοράς) ή / και φλεγμονώδεις ρευματικές αρθρώσεις. Η ετορικοξίμπη χορηγείται συνήθως σε μορφή δισκίου.

Φαρμακολογική επίδραση

Η δραστική ουσία Ετορικοξίμπη χρησιμοποιείται ιδιαίτερα λόγω των αντιφλεγμονωδών και αναλγητικών χαρακτηριστικών του. Αυτό το εφέ είναι συγκριτικά γρήγορο (κατά μέσο όρο μετά από 25 λεπτά) μέσω του επιλεκτικού, δηλαδή Αναστολή της κυκλοοξυγενάσης 2, η οποία επηρεάζει μόνο μία υποφόρμα.

Η κυκλοοξυγενάση 2 είναι ένα σημαντικό ένζυμο στη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών, το οποίο προκαλεί πυρετό καθώς και φλεγμονώδεις διεργασίες και συμπτώματα πόνου στον οργανισμό. Η ετορικοξίμπη αναστέλλει επίσης τις θρομβοξάνες, οι οποίες εμπλέκονται στη σύνθεση των προσταγλανδινών και των προστακυκλινών (υπο-μορφές προσταγλανδινών που προάγουν τη φλεγμονή). Επειδή η ετορικοξίμπη δεν αναστέλλει τη σύνθεση COX-1 (κυκλοοξυγενάση 1) ή προσταγλανδίνης στο στομάχι ή δεν επηρεάζει τη λειτουργία των αιμοπεταλίων, η ανασταλτική της δράση, όπως συμβαίνει με όλα τα κοξίμπη, είναι πολύ στοχευμένη και επιλεκτική.

Υποτίθεται ότι λόγω της έλλειψης αναστολής του αδελφούς ενζύμου COX-1, το οποίο συμμετέχει στη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών στο στομάχι που προστατεύουν τη βλεννογόνο μεμβράνη, η θεραπεία με ετορικοξίμπη οδηγεί σε λιγότερο έντονη βλάβη του γαστρεντερικού σωλήνα (γαστρεντερικός σωλήνας) και λιγότερο Εκδηλώνει έλκος και αιμορραγία από τα συμβατικά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Ωστόσο, αναστέλλοντας το COX-2, η ετορικοξίμπη μπορεί να καλύψει τον πυρετό και άλλα σημάδια φλεγμονώδους ή μολυσματικής νόσου.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Ετορικοξίμπη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία συμπτωμάτων πόνου και φλεγμονής που εμφανίζονται στο πλαίσιο φλεγμονωδών παθήσεων των ρευματικών αρθρώσεων όπως οστεοαρθρίτιδα, ενεργές προσβολές ουρικής αρθρίτιδας (οξεία φλεγμονή των αρθρώσεων) και ρευματοειδής αρθρίτιδα.

Επιπλέον, η θεραπεία με ετορικοξίμπη μπορεί να ενδείκνυται για χρόνιο πόνο στην κίνηση, πρωτοπαθείς εμμηνορροϊκές κράμπες, μετεγχειρητικό πονόδοντο ή αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα (αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα). Λόγω της μεγάλης διάρκειας ημιζωής (περίπου 22 ώρες) της ετορικοξίμπης, συνήθως αρκεί μία εφάπαξ εφαρμογή την ημέρα, η οποία χορηγείται συνήθως από το στόμα με τη μορφή δισκίων (30, 60, 90 ή 120 mg).

Δεδομένου ότι ο κίνδυνος καρδιαγγειακών επεισοδίων όπως το έμφραγμα του μυοκαρδίου αυξάνεται με την αύξηση της διάρκειας θεραπείας ή / και της δοσολογίας, ο λόγος κινδύνου-οφέλους θα πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά κατά τη θεραπεία με ετορικοξίμπη και, εάν είναι απαραίτητο, πρέπει να επιλέγεται η συντομότερη δυνατή θεραπεία και η χαμηλότερη δυνατή δόση. Επιπλέον, ενδείκνυται τακτικοί έλεγχοι για την επιτυχία της θεραπείας και πιθανές παρενέργειες, ειδικά για εκείνους που πάσχουν από οστεοαρθρίτιδα και στην περίπτωση παθολογικά μεταβαλλόμενων τιμών της ηπατικής λειτουργίας.

Εάν υπάρχουν συμπτώματα ηπατικής δυσλειτουργίας και / ή επίμονα αυξημένες τιμές του ήπατος, η θεραπεία με ετορικοξίμπη θα πρέπει να διακοπεί.Το δραστικό συστατικό θα πρέπει επίσης να διακόπτεται εάν υπάρχουν πρώτα σημάδια βλάβης των βλεννογόνων, δερματικών εξανθημάτων και / ή άλλων αντιδράσεων υπερευαισθησίας.

Μπορείτε να βρείτε το φάρμακό σας εδώ

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η λήψη Ετορικοξίμπη σχετίζεται με μια σειρά ανεπιθύμητων παρενεργειών και αλληλεπιδράσεων. Για παράδειγμα, η μακροχρόνια, υψηλή δόση του δραστικού συστατικού μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επεισοδίων.

Ζάλη και πονοκέφαλοι, οίδημα, υψηλή αρτηριακή πίεση, αίσθημα παλμών, πεπτικά και γαστρεντερικά παράπονα, κόπωση, αιμορραγία του δέρματος, ναυτία, αύξηση των ηπατικών ενζύμων και ασθένειες που μοιάζουν με γρίπη περιγράφονται ως ανεπιθύμητες παρενέργειες. Η θεραπεία με ετορικοξίμπη είναι επίσης ιδιαίτερα σημαντική παρουσία εγκυμοσύνης, υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό, ενεργά εντερικά και / ή έλκη στομάχου, φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου, γαστρεντερική αιμορραγία, έντονη ηπατική δυσλειτουργία, νεφρική ή μέτρια έως σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια και αντενδείκνυται σε στεφανιαία νόσο.

Επιπλέον, η θεραπεία ετορικοξίμπης σε συνδυασμό με βαρφαρίνη μπορεί να οδηγήσει σε παρατεταμένο χρόνο πήξης του αίματος, ενώ η παράλληλη θεραπεία με ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει γαστρικά έλκη και άλλες επιπλοκές. Η ταυτόχρονη χρήση ετορικοξίμπης με τακρόλιμους και κυκλοσπορίνη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των τοξικών επιδράσεων των δύο ανοσοκατασταλτικών στα νεφρά.

Η θεραπεία με ταυτόχρονη λήψη κετοκοναζόλης (αντιμυκητιασική), ριφαμπικίνη (αντιβιοτικό) και από του στόματος χορηγούμενη σαλβουταμόλη και μινοξιδίλη (αντιυπερτασική) θα πρέπει επίσης να εξεταστεί προσεκτικά σε σχέση με την αναλογία κινδύνου-οφέλους. Περαιτέρω αλληλεπιδράσεις της ετορικοξίμπης παρατηρούνται στο πλαίσιο της ταυτόχρονης θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά, λίθιο, σαρτάνες, οιστρογόνα, μεθοτρεξάτη, διγοξίνη και πρεδνιζόνη.