Φοσαμπρεναβίρη

Με τη φαρμακευτική ουσία Φοσαμπρεναβίρη Είναι το λεγόμενο αντιικό φάρμακο από την οικογένεια των αναστολέων πρωτεΐνης HIV. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων από τον ιό HIV και προορίζεται για την πρόληψη της ανάπτυξης του AIDS (συντομογραφία: Σύνδρομο επίκτητης ανοσολογικής ανεπάρκειας). Το Fosamprenavir πωλείται με την εμπορική ονομασία Telzir® και πωλείται από την GlaxoSmithKline plc. με έδρα το Λονδίνο, Ηνωμένο Βασίλειο.

Τι είναι η φοσαμπρεναβίρη;

Η δραστική ουσία fosamprenavir είναι αντιιικό φάρμακο. Αυτή είναι μια ομάδα φαρμάκων που εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των ιών. Το φάρμακο ανήκει στην οικογένεια των αναστολέων πρωτεάσης του HIV. Αυτό αναφέρεται σε δραστικά συστατικά που αναστέλλουν συγκεκριμένα τη δράση των ενζύμων διαίρεσης πρωτεΐνης του ιού ΗΙ. Εκτός από τη φοσαμπρεναβίρη, αυτή η ομάδα περιλαμβάνει επίσης τα παρασκευάσματα νελφιναβίρη και λοπιναβίρη.

Αποτρέποντας τη διάσπαση των πρωτεϊνών, η αντιγραφή του ιού ΗΙ επιβραδύνεται σημαντικά.

Το Fosamprenavir χρησιμοποιείται σε μορφή δισκίου και ως εναιώρημα. Ένα εναιώρημα είναι ένα εναιώρημα μικρών σωματιδίων που τοποθετούνται σε υγρό αλλά δεν είναι διαλυτά. Τα φάρμακα που περιέχουν fosamprenavir απαιτούν συνταγή σε όλη την Ευρώπη. Απαγορεύεται η ανεξάρτητη λήψη χωρίς ιατρική συνταγή. Στη Γερμανία, επομένως, υπάρχει επίσης απαίτηση φαρμακείου.

Φαρμακολογική επίδραση

Ως αντιιικός παράγοντας, η φοσαμπρεναβίρη αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού ΗΙ στο ανθρώπινο σώμα. Σε αντίθεση με τα βακτήρια, οι ιοί δεν έχουν το δικό τους μεταβολισμό που θα μπορούσε να παρεμποδιστεί ιατρικά. Αυτό βασικά καθιστά τη θεραπεία των ιών πολύ πιο δύσκολη. Επειδή ο μεταβολισμός προσφέρει συνήθως μια εύκολα προσβάσιμη επιθετική επιφάνεια για την καταστροφή ενός βακτηρίου.

Το φάρμακο fosamprenavir λειτουργεί ως εκ τούτου διασπά την πρωτεΐνη στους ιούς HI που περιέχονται στο σώμα. Η διάσπαση των πρωτεϊνών (ένζυμα) αναστέλλεται από τη φοσαμπρεναβίρη και παρόμοια φάρμακα των αναστολέων της πρωτεάσης του HIV. Ως αποτέλεσμα, δεν σχηματίζονται περαιτέρω μολυσματικοί ιοί στο κύτταρο ξενιστή του σώματος που έχει μολυνθεί από τον ιό, δεδομένου ότι οι ιοί ΗΙ εξαρτώνται από το ένζυμο (πρωτεάση) που παράγουν για να είναι σε θέση να προσβάλλουν υγιή κύτταρα αίματος (κύτταρα CD-4).

Η φοσαμπρεναβίρη διασπάται ή εκκρίνεται κυρίως μέσω του ήπατος ή των κοπράνων. Ο χρόνος ημίσειας ζωής έως ότου απομακρυνθεί πλήρως η δραστική ουσία είναι κατά μέσο όρο περίπου 7 ώρες.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Το Fosamprenavir χρησιμοποιείται μόνο σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα ως μέρος μιας ολοκληρωμένης και ιατρικά πλήρως ελεγχόμενης θεραπείας HIV (συνδυαστική θεραπεία). Υπάρχει μόνο ένδειξη για την ταυτόχρονη χρήση χαμηλής δόσης ριτοναβίρης ή παρόμοιων αντιρετροϊκών φαρμάκων. Η ριτοναβίρη αυξάνει τα επίπεδα της δραστικής ουσίας στη φοσαμπρεναβίρη.

Η συνιστώμενη ημερήσια ποσότητα φοσαμπρεναβίρης είναι ένα επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο με 700 mg δραστικού συστατικού δύο φορές την ημέρα. Εκτός από αυτά τα δύο δισκία, πρέπει να ληφθούν τα άλλα παρασκευάσματα HIV (π.χ. 100 g ριτοναβίρης). Συνολικά, ένας ασθενής παίρνει τέσσερα δισκία την ημέρα (δύο δισκία φοσαμπρεναβίρης και δύο δισκία ριτοναβίρης). Σε σύγκριση με τις θεραπείες με το προηγούμενο φάρμακο αμπρεναβίρη, υπάρχει σημαντική μείωση του αριθμού των δισκίων που λαμβάνονται καθημερινά.

Το Fosamprenavir δεν χρησιμοποιείται για προληπτική θεραπεία HIV ως μέρος της λεγόμενης PrEP (προφύλαξη πριν από την έκθεση). Ο τομέας εφαρμογής παραμένει περιορισμένος σε συνδυαστική θεραπεία για τον ιό HIV.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η φοσαμπρεναβίρη πρέπει να χρησιμοποιείται μαζί με χαμηλή δόση ριτοναβίρης ή άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα. Μόνο με αυτόν τον τρόπο μπορεί να επιτευχθεί αποτελεσματικά ο επιδιωκόμενος σκοπός. Κάθε αίτηση πρέπει επομένως να συζητηθεί με γιατρό ή φαρμακοποιό. Η χρήση της φοσαμπρεναβίρης απαγορεύεται εάν υπάρχει υπερευαισθησία (αλλεργίες) στη φοσαμπρεναβίρη, την αμπρεναβίρη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου για τον ιό HIV.

Τα φάρμακα που περιέχουν fosamprenavir δεν πρέπει να λαμβάνονται με τα ακόλουθα παρασκευάσματα:

• Astemizole ή Terfenadine (συμπτωματική θεραπεία αλλεργιών)
• Alfuzosin (θεραπεία της νόσου του προστάτη)
• Σισαπρίδη (θεραπεία για δυσπεψία)
• Πιμοζίδη (θεραπεία για σχιζοφρένεια)
• Παράγωγα εργοταμίνης (βρίσκονται σε ορισμένα χάπια πονοκέφαλου),
• Ριφαμπικίνη (θεραπεία για φυματίωση)
• Προπαφαινόνη, κινιδίνη, φλεκαϊνίδη ή αμιωδαρόνη (παρασκευάσματα για τη θεραπεία ασθενειών της καρδιάς)
• Sildenafil (θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας και ασθενειών των πνευμονικών αγγείων)
• Παρασκευάσματα που περιέχουν το St. John's wort

Η φοσαμπρεναβίρη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες. Μέχρι στιγμής, έχουν αναφερθεί οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• διάρροια
• Αυξάνει τη χοληστερόλη στο αίμα
• Αυξημένα επίπεδα λίπους αίματος
• γενική αδιαθεσία και συναισθήματα ασθένειας (επίσης σε σχέση με ναυτία, έμετο και κοιλιακό άλγος)
• Ερεθισμός του δέρματος (πρήξιμο, κνησμός, ερυθρότητα
• ένας πονοκέφαλος
• Ζάλη
• κούραση
• Μούδιασμα ή μυρμήγκιασμα στο στόμα
• αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών και λιπάσης
• Οίδημα προσώπου (ειδικά στα χείλη ή τη γλώσσα)
• Ανάπτυξη του συνδρόμου Stevens-Johnson. Αυτή είναι μια σοβαρή δερματική αντίδραση που μπορεί επίσης να είναι απειλητική για τη ζωή.