Καρδιακές γλυκοσίδες

Καρδιακές γλυκοσίδες είναι φαρμακευτικές ουσίες που έχουν θετική επίδραση στη δύναμη της καρδιάς και ταυτόχρονα μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων.

Τι είναι οι καρδιακές γλυκοσίδες;

Οι καρδιακοί γλυκοζίτες είναι δραστικά συστατικά των οποίων οι επιδράσεις σχετίζονται με την καρδιά. Από χημική άποψη, τα δραστικά συστατικά χαρακτηρίζονται από τρία δεοξυσακχαρίδια, τα οποία εμφανίζονται πολύ σπάνια στη φύση. Αυτά τα δεοξυσάκχαρα συνδέονται με ένα παράγωγο στεροειδών σε έναν γλυκοσιδικό δεσμό. Ο γλυκοσιδικός δεσμός υπάρχει επίσης εν μέρει σε παράγωγα του gonan.

Οι καρδιακές γλυκοσίδες καλούνται επίσης συχνά Digitaloids ή απλοποιημένο ως ψηφιοποίηση καθορισμένο. Αυτό το όνομα βασίζεται στο foxglove (digitalis), το οποίο περιέχει καρδιακές γλυκοσίδες σε πολύ υψηλές δόσεις.

Μόνο η διτοξίνη και η διγοξίνη χρησιμοποιούνται σήμερα κλινικά. Η Digitoxin είναι ένα στεροειδές γλυκοσίδιο από την κατηγορία των καρδιακών γλυκοσίδων. Λαμβάνεται από το κόκκινο foxglove (Digitalis purpurea). Η διγοξίνη είναι επίσης μια γλυκοσίδη digitalis από το foxglove. Η διγοξίνη και η διγοξίνη ανήκουν στους ενδογενείς γλυκοζίτες. Αυτό σημαίνει ότι δρουν ως ορμόνες. Στους ανθρώπους, η διγοξίνη παράγεται σε μικρές ποσότητες στον επινεφρίδιο.

Οι καρδιακές γλυκοσίδες χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία της οξείας και χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας. Χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία της κολπικής μαρμαρυγής και του κολπικού πτερυγισμού.

Οι καρδιακοί γλυκοζίτες χορηγούνται συνήθως με τη μορφή δισκίων. Μόνο η στροφανθίνη χορηγείται ενδοφλεβίως λόγω του χαμηλού ρυθμού απορρόφησής της. Οι ουσίες απεκκρίνονται κυρίως μέσω του ήπατος και της χολής.

Φαρμακολογική επίδραση

Οι καρδιακοί γλυκοζίτες παρουσιάζουν θετική ινοτροπική δράση. Ο όρος εντροπία χρησιμοποιείται για να περιγράψει την επίδραση στη συσταλτικότητα του καρδιακού μυϊκού ιστού. Εάν η εντροπία είναι θετική, αυξάνεται η δύναμη συστολής της καρδιάς. Αυτή η αύξηση βασίζεται στην αυξημένη παροχή ιόντων ασβεστίου στα καρδιακά μυϊκά κύτταρα. Για να γίνει αυτό, οι καρδιακοί γλυκοζίτες συνδέονται με τις α-υπομονάδες του νατρίου-καλίου-ΑΤΡάσης και έτσι αναστέλλουν την ενεργή μεταφορά ιόντων καλίου στο κύτταρο. Ταυτόχρονα, παρεμποδίζεται η εκροή ιόντων νατρίου από το κύτταρο. Η συγκέντρωση νατρίου μέσα στο κύτταρο αυξάνεται. Ως αποτέλεσμα, το σαρκοπλασματικό δίκτυο, μια ειδική μορφή του ενδοπλασμικού δικτύου εντός των μυϊκών κυττάρων, απορροφά περισσότερα ιόντα ασβεστίου. Αυτά τα ιόντα ασβεστίου είναι διαθέσιμα για τον καρδιακό μυ να συστέλλεται, έτσι ώστε να αυξάνεται η δύναμη της συστολής.

Ταυτόχρονα, οι καρδιακοί γλυκοζίτες έχουν επίσης αρνητική δραμοτροπική επίδραση. Μειώνουν την ταχύτητα αγωγής νεύρων. Αυτό το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με την αύξηση της αρχικής εκροής καλίου από το μυϊκό κύτταρο. Η καρδιά συστέλλεται λιγότερο συχνά λόγω της αργής μετάδοσης ερεθισμάτων. Αυτό επιτρέπει ισχυρότερη συστολή με περισσότερο όγκο εξώθησης.

Οι καρδιακοί γλυκοζίτες παρουσιάζουν επίσης θετικό λουτροτροπικό αποτέλεσμα. Η Bathmotropy είναι η επιρροή των κατωφλίων διέγερσης και η διέγερση της καρδιάς.Οι θετικές λουτροτροπικές ουσίες μειώνουν το όριο διέγερσης, έτσι ώστε η καρδιά να μπορεί να συστέλλεται πιο εύκολα.

Ιατρική εφαρμογή & χρήση

Οι κύριοι τομείς εφαρμογής για καρδιακές γλυκοσίδες είναι η οξεία και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια. Με την καρδιακή ανεπάρκεια, η καρδιά δεν είναι πλέον σε θέση να τροφοδοτήσει το σώμα με αρκετό αίμα. Η οξεία καρδιακή ανεπάρκεια αναπτύσσεται μέσα σε λίγες ώρες έως ημέρες. Αιτίες είναι, για παράδειγμα, καρδιακή αρρυθμία, καρδιακή ταμπόν, πνευμονική εμβολή, ανεπάρκεια καρδιακής βαλβίδας ή καρδιακή προσβολή.

Η χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια αναπτύσσεται μέσα σε μήνες έως χρόνια. Οι αιτίες είναι, για παράδειγμα, χρόνιες πνευμονικές παθήσεις. Οι καρδιακές γλυκοσίδες χορηγούνται επίσης για κολπική μαρμαρυγή ή κολπικό πτερυγισμό. Η κολπική μαρμαρυγή και ο κολπικός πτερυγισμός μπορεί να είναι εντελώς χωρίς συμπτώματα. Συχνά, αυτοί που επηρεάζονται παρατηρούν μόνο μείωση της απόδοσης. Συμπτώματα όπως ζάλη, δύσπνοια, αισθήματα φόβου ή πόνος στο στήθος είναι επίσης πιθανά.

Κίνδυνοι και παρενέργειες

Η χρήση καρδιακών γλυκοσίδων και ιδιαίτερα η χρήση διγοξίνης είναι αμφιλεγόμενη. Τρέχουσες μελέτες δείχνουν ότι οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που έλαβαν διγοξίνη είχαν 72% υψηλότερο ποσοστό θνησιμότητας από τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με άλλα φάρμακα.

Οι καρδιακοί γλυκοζίτες έχουν επίσης ένα πολύ μικρό θεραπευτικό παράθυρο. Ακόμη και μικρές αποκλίσεις από τη βέλτιστη δόση μπορεί να οδηγήσουν σε ανεπιθύμητες ενέργειες και συμπτώματα δηλητηρίασης. Οι θεραπευτικές και τοξικές περιοχές αλληλεπικαλύπτονται σε πολλές περιπτώσεις. Οι ασθενείς συχνά παραπονιούνται για απώλεια όρεξης και ναυτία. Η ψηφιακή δηλητηρίαση από υπερβολική δόση εκδηλώνεται σε εμετό, διάρροια και καρδιακές αρρυθμίες. Μπορεί να εμφανιστούν πονοκέφαλοι, ανησυχία και ακόμη και ψυχωτική σύγχυση.

Το πράσινο-κίτρινο όραμα είναι χαρακτηριστικό της δηλητηρίασης. Επιπλέον, εκείνοι που επηρεάζονται βλέπουν γαλαζωτούς αστερίσκους ή τελείες. Αυτά τα φαινόμενα ονομάζονται φαινόμενο αραβοσίτου.

Αιτιολογικά, οι τοξικές ουσίες αντιμετωπίζονται αναστέλλοντας την περαιτέρω πρόσληψη δραστικών ουσιών. Γαστρική πλύση πραγματοποιείται για αυτό. Εναλλακτικά, μπορεί επίσης να χορηγηθεί ενεργός άνθρακας. Επιπλέον, η κυκλοφορία μεταξύ του εντέρου και του ήπατος διακόπτεται από τη χορήγηση κολεστυραμίνης. Συμπτωματικά, ειδικά οι διαταραχές του ηλεκτρολύτη είναι ισορροπημένες και οι καρδιακές αρρυθμίες αντιμετωπίζονται. Υπάρχει επίσης η επιλογή να δοθεί ένα αντίδοτο digitalis. Εδώ, ωστόσο, υπάρχει κίνδυνος αλλεργικής αντίδρασης, η οποία μπορεί να κυμαίνεται έως αλλεργικό σοκ.

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η ισχύς των καρδιακών γλυκοζιτών μπορεί να επηρεαστεί από διάφορα φάρμακα και επίσης από κυμαινόμενες συγκεντρώσεις ηλεκτρολυτών στο αίμα. Επομένως, πρέπει πάντα να χρησιμοποιείται σε μεμονωμένη δόση. Επιπλέον, απαιτούνται στενές εξετάσεις αίματος κατά τη λήψη καρδιακών γλυκοσίδων.

Η καρδιακή γλυκοσίδη διγοξίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Η διβιτοξίνη αντενδείκνυται σε συνδυασμένη νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.